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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103633
    PROTAC BET Degrader-1
    2 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET Degrader-1 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，能够在低浓度下降低 BRD2，BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。
    PROTAC BET Degrader-1
  • HY-151593
    dBRD4-BD1

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    dBRD4-BD1 是一种具有选择性和持久性的 BRD4 降解剂，DC50 为 280 nM (Dmax=77%)。dBRD4-BD1 上调 BRD2/3 蛋白水平，并显示出比 iBRD4-DD1 低的细胞毒性。
    dBRD4-BD1
  • HY-146660
    BRD4 Inhibitor-18

    		c-Myc Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BRD4 Inhibitor-18 是一种高效的 BRD4 抑制剂，IC50 为 110 nM。BRD4 Inhibitor-18 具有疏水乙酰环戊基侧链。BRD4 Inhibitor-18 能显著抑制 BRD4 水平较高的 MV-4-11 细胞的增殖，具有促进细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制 G0/G1 周期的活性。
    BRD4 Inhibitor-18
  • HY-143235
    BRD4 Inhibitor-15

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Cancer
    BRD4 Inhibitor-15 (compound 13) 是一种有效的 BRD4 抑制剂，IC50 为 18 nM。 BRD4 Inhibitor-15 通过调节 Bcl-2/Bax 蛋白，激活 caspase-3 信号通路，诱导 22RV1 细胞凋亡 （apoptosis）。 BRD4 Inhibitor-15 下调 22RV1 细胞中 c-Myc 水平。 BRD4 Inhibitor-15 可用于前列腺癌研究。
    BRD4 Inhibitor-15
  • HY-169994
    BC13

    		CDK Epigenetic Reader Domain Apoptosis DNA/RNA Synthesis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    BC13 是一种 CDK6/BRD4 抑制剂，对 CDK6 和 BRD4 的 IC50 值分别为 234 nM 和 36 nM。BC13 具有抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤 。BC13 引起 ROS 水平升高。
    BC13
  • HY-176035
    MS479

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    MS479 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。MS479 与 BRD4-BD2 和 GLP 具有高亲和力结合 (BRD4-BD2：Kd = 200 nM；GLP：Kd = 306 nM)。MS479 可以降低 BRD4 短异构体的蛋白水平。MS479 通过直接结合其底物 GLP 作为桥接蛋白来募集 E3 连接酶 SPOP。MS479 可用于抑制结直肠癌细胞的增殖。(粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：GLP 配体 (HY-176036)；黑色：连接子 (HY-176037)；GLP 配体+连接子：HY-176038)。
    MS479
  • HY-176501
    FKBP12 ligand-2

    		FKBP Cancer
    FKBP12 ligand-2 (compound d) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-2 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合，通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物，形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性，进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达，诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-2 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
    FKBP12 ligand-2
  • HY-176502
    FKBP12 ligand-3

    		FKBP Cancer
    FKBP12 ligand-3 (compound dj) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-3 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合，通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物，形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性，进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达，诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-3 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
    FKBP12 ligand-3
  • HY-168635
    SJ46420

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SJ46420 是 SJ46421 (HY-168634) 前药变体，是一种强效且选择性的 BRD3 PROTAC 降解剂。SJ46420 以 KLHDC2 依赖的方式降解 BRD3，从而部分降低 BRD2 或 BRD4 的水平（粉色：靶蛋白配体 (HY-13030)；黑色：连接子 (HY-20797)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-159973)）。
    SJ46420
  • HY-168936
    DP-15

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    DP-15 是 GSPT1 和 BRD4 的降解剂，DC50s 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。DP-15 对 AML 细胞和 NHL 细胞表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis)。DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W262798); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH (HY-23095))
    DP-15
  • HY-157561
    K2-B4-3e

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    K2-B4-3e 是一种有效的 BRD4 PROTAC。K2-B4-3e 诱导 BRD4 降解，DC50 值为 66 nM。
    K2-B4-3e

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