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C48/80 trihydrochloride

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  • HY-130592
    Compound 48/80 trihydrochloride
    1 篇文献验证

    C48/80 trihydrochloride

    		 Phospholipase Neurological Disease
    Compound 48/80 trihydrochloride (C48/80 trihydrochloride) 是 N-甲基对甲氧基苯乙胺与甲醛缩合产物的混合物。Compound 48/80 trihydrochloride 也是一种组胺 (histamine) 释放剂和肥大细胞 (mast cell) 脱颗粒剂。Compound 48/80 trihydrochloride 抑制人血小板磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C (phosphatidylinositol-specific phospholipase C) 活性。
    Compound 48/80 trihydrochloride
  • HY-158990
    GE1111

    		Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Inflammation/Immunology
    GE1111 是 mas 相关 G 蛋白偶联受体 X2 (MRGPRX2) 的拮抗剂，IC50 为 9.42 μM。GE1111 抑制肥大细胞脱颗粒，IC50 为 4.7 μM。GE1111 在 C48/80 (HY-130592) 诱发的全身过敏反应模型中表现出抗过敏​​和抗炎作用。
    GE1111
  • HY-172458
    Z-3578

    		Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) TNF Receptor Neurological Disease
    Z-3578 是一种靶向 MrgX2 (Mas-related G protein-coupled receptor X2) 的小分子拮抗剂，具有显著的抗假性过敏活性，KD 值为 729 nM。Z-3578 能有效抑制 substance P (SP) 和 C48/80 诱导的肥大细胞脱颗粒，抑制 β-hexosaminidase 的释放，IC50 分别为 4.90 µM 和 6.18 µM，并显著降低组胺和 TNF-α 的释放，减少细胞内钙流。此外，Z-3578 在小鼠假性过敏模型中可显著减轻足部肿胀和染料渗出，降低血清组胺水平，提示其体内亦具备良好的抗过敏效应。Z-3578 有望作为抗过敏领域特别是假性过敏反应的候选先导化合物。
    Z-3578

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