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CDK 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103221

    Aryl Hydrocarbon Receptor GSK-3 CDK Others
    MeBIO 是一种有效的 AhR 激动剂,其 IC50 分别为 44 μM (GSK-3) 和 55 μM (CDK1/cyclin b)。
    MeBIO
  • HY-122620

    Hetrombopag (tautomerism); SHR-8735 (tautomerism)

    Thrombopoietin Receptor STAT PI3K ERK Apoptosis CDK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    海曲泊帕 Rafutrombopag (tautomerism) (Hetrombopag) 是一种口服有效的非肽血小板生成素受体 (TPOR/MPL) 激动剂。 Rafutrombopag 在促进造血的同时,可螯合铁,缓解铁超载。Rafutrombopag 通过刺激 STATPI3KERK 信号通路特异性地刺激人 TPOR-表达细胞 (包括 32D-MPL 和人类造血干细胞) 的增殖和分化。Rafutrombopag 通过调节 32D-MPL 细胞 BCL-XL/BAK 的表达,有效上调 G1 期相关蛋白,包括 p-RB、Cyclin D1 和 CDK4/6,使细胞周期进程正常化,预防细胞凋亡 (apoptosis)。Rafutrombopag 作为干细胞的增强剂,可保护心肌细胞免受氧化应激损伤。 Rafutrombopag 可用于免疫性血小板减少症和氧化应激相关心血管疾病的研究。
    Rafutrombopag (tautomerism)
  • HY-41076
    Ca2+ channel agonist 1
    1 篇文献验证

    Calcium Channel CDK Neurological Disease
    Ca2+ channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca2+ channel) 激动剂Cdk2 的抑制剂,EC50 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM,对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。
    Ca2+ channel agonist 1
  • HY-111254

    PPAR Metabolic Disease
    GQ-16 是 PPARγ 的中等亲和力配体,Ki 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化。GQ-16 也是 PPARγ 的部分激动剂,可减少脂肪生成。GQ-16 促进胰岛素增敏作用而不会增加体重。
    GQ-16
  • HY-147705

    PPAR Metabolic Disease
    PPARγ phosphorylation inhibitor 1 (Compound 10) 是一种有效的 PPARγ 结合剂,IC50 为 24 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 抑制 CDK5 介导的 PPARγ Ser273 磷酸化,IC50 为 160 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 几乎没有 PPARγ 激动作用。具有抗糖尿病作用。
    PPARγ phosphorylation inhibitor 1
  • HY-120542

    PPAR Metabolic Disease
    SR 1824 是一种非激动剂 PPARγ 配体,可阻断 Cdk5 介导的磷酸化。SR 1824 具有抗糖尿病的作用。
    SR 1824
  • HY-145589

    Hetrombopag; SHR-8735

    Thrombopoietin Receptor STAT PI3K ERK Apoptosis CDK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Rafutrombopag (Hetrombopag) 是一种口服有效的非肽血小板生成素受体 (TPOR/MPL) 激动剂。 Rafutrombopag 在促进造血的同时,可螯合铁,缓解铁超载。Rafutrombopag 通过刺激 STATPI3KERK 信号通路特异性地刺激人 TPOR-表达细胞 (包括 32D-MPL 和人类造血干细胞) 的增殖和分化。Rafutrombopag 通过调节 32D-MPL 细胞 BCL-XL/BAK 的表达,有效上调 G1 期相关蛋白,包括 p-RB、Cyclin D1 和 CDK4/6,使细胞周期进程正常化,预防细胞凋亡 (apoptosis)。Rafutrombopag 作为干细胞的增强剂,可保护心肌细胞免受氧化应激损伤。 Rafutrombopag 可用于免疫性血小板减少症和氧化应激相关心血管疾病的研究。
    Rafutrombopag
  • HY-176287

    Dopamine Receptor GSK-3 PKA P-glycoprotein Neurological Disease
    ARN25657 是 D3R/GSK-3β 双重调节剂。ARN25657 显示部分 D3R 激动剂活性 (EC50 = 15.2 nM,Ki = 1.5nM) 以及强 GSK-3β 抑制剂活性 (IC50= 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKACDK5/p35 表现出优异的 GSK-3β 选择性。ARN25657 抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排,改善体外 ADME 特性,同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 可用于研究双相情感障碍和相关神经精神疾病。
    ARN25657
  • HY-170992

    Autophagy CDK Atg8/LC3 PINK1/Parkin Cancer
    Autophagy agonist-1 (compound 22) 一种自噬 (Autophagy) 激动剂。Autophagy agonist-1 对 HepG2 细胞和正常细胞表现出显著的抗癌活性,其 IC50 值分别为 8.8 μM 和 > 50 μM。Autophagy agonist-1 诱导 G1/S 期细胞周期阻滞,并抑制 CDK4 和 CyclinD1 的表达,同时上调 P21。Autophagy agonist-1 促进自噬体和蛋白质 LC3PINK1 的积累,增强 HepG2 细胞中的自噬和线粒体自噬。
    Autophagy agonist-1

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