1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. P-glycoprotein

P-glycoprotein (P糖蛋白)

P-gp; Pgp; Multidrug resistance protein 1; MDR1; ATP-binding cassette sub-family B member 1; ABCB1; Cluster of differentiation 243; CD243

P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.

P-glycoprotein 相关产品 (127):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14275
    Verapamil

    维拉帕米

    Inhibitor 99.96%
    Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
    Verapamil
  • HY-50879
    Elacridar

    依克立达

    Inhibitor 99.94%
    Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp)乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
    Elacridar
  • HY-A0064
    Verapamil hydrochloride

    盐酸维拉帕米

    Inhibitor 99.98%
    Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
    Verapamil hydrochloride
  • HY-10550
    Tariquidar

    他立喹达

    Inhibitor 99.34%
    Tariquidar (XR9576) 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂,Kd 为 5.1 nM。
    Tariquidar
  • HY-15206
    Glibenclamide

    格列本脲

    Inhibitor 99.92%
    Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATPSUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬
    Glibenclamide
  • HY-157483
    P-gp inhibitor 18 Inhibitor
    P-gp inhibitor 18 (compound 6G) 是 P-gp 的有效抑制剂。P-gp 抑制 P-gp 过表达白血病细胞 K562/Dox 中的罗丹明 123 外排。
    P-gp inhibitor 18
  • HY-157330
    P-gp inhibitor 16 Inhibitor
    P-gp inhibitor 16 (compound 14) 是一种 p-糖蛋白 (p-glycoprotein) 抑制剂。P-gp inhibitor 16 显着增加阿霉素诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 并显示出抗癌作用。
    P-gp inhibitor 16
  • HY-161260
    P-gp inhibitor 20 Inhibitor
    P-gp inhibitor 20 (化合物 H27) 是一种低细胞毒性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 20 通过剂量依赖性抑制 P-gp 的外流功能 (不影响 P-gp 的表达),从而逆转 MCF-7/ADR 细胞的多药耐药 (MDR) 性,其 IC50 值为 46.6 nM。P-gp inhibitor 20 可用于癌症的研究。
    P-gp inhibitor 20
  • HY-50671
    Zosuquidar trihydrochloride

    唑喹达三盐酸盐

    Inhibitor 99.79%
    Zosuquidar (LY335979) trihydrochloride 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 (Ki=59 nM)。Zosuquidar trihydrochloride 具有抗肿瘤活性,并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
    Zosuquidar trihydrochloride
  • HY-N0144
    Piperine

    胡椒碱

    Inhibitor 98.88%
    Piperine是从胡椒中分离的天然生物碱,可以抑制P-glycoprotein and CYP3A4的活性,在HeLa细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。
    Piperine
  • HY-108347
    CP-100356 hydrochloride Inhibitor 99.68%
    CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。
    CP-100356 hydrochloride
  • HY-11018
    Risperidone

    利培酮

    Inhibitor 99.92%
    Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
    Risperidone
  • HY-17411
    Limonin

    柠檬苦素

    Inhibitor 98.68%
    Limonin 是 CYP3A4 的有效抑制剂,其 IC50 为 6.2 μM。Limonin 抑制 HIV-1EC50 为 60.0 μM。Limonin 诱导人结肠腺癌细胞凋亡,IC50 为54.74 μM。Limonin 具有抗病毒和抗肿瘤活性。
    Limonin
  • HY-17384
    Valspodar

    伐司扑达

    Inhibitor 99.27%
    Valspodar (PSC 833) 是一种选择性的 P-糖蛋白抑制剂,已被用作化学增敏剂用于实验性癌症的研究。
    Valspodar
  • HY-B0532A
    Trifluoperazine dihydrochloride

    盐酸三氟拉嗪; 甲哌氟丙嗪; 三氟吡拉嗪

    Inhibitor 99.98%
    Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。
    Trifluoperazine dihydrochloride
  • HY-50880
    Elacridar hydrochloride

    依克立达盐酸盐

    Inhibitor 99.93%
    Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp)乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响,并可用于癌症的研究。
    Elacridar hydrochloride
  • HY-10550A
    Tariquidar methanesulfonate, hydrate

    他立喹达二甲磺酸盐六水合物

    Inhibitor 98.38%
    Tariquidar methanesulfonate, hydrate (XR9576 methanesulfonate, hydrate) 是有效和特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂,Kd值为5.1 nM。
    Tariquidar methanesulfonate, hydrate
  • HY-N3584
    Paris saponin VII

    重楼皂苷 VII

    Inhibitor 99.13%
    Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPKP-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2caspase-9caspase-3PARP-1p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
    Paris saponin VII
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate

    硫酸阿扎那韦

    Modulator 99.94%
    Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir sulfate 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
    Atazanavir sulfate
  • HY-N0069
    Solamargine

    澳洲茄边碱

    Inhibitor 99.97%
    Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
    Solamargine