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  2. Membrane Transporter/Ion Channel
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P-glycoprotein (P糖蛋白)

P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.

P-glycoprotein 相关产品 (51):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-A0064
    Verapamil hydrochloride Inhibitor 99.98%
    Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
  • HY-50879
    Elacridar Inhibitor ≥98.0%
    Elacridar (GF120918) 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制剂。
  • HY-10550
    Tariquidar Inhibitor 98.60%
    Tariquidar (XR9576) 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂,Kd 为 5.1 nM。
  • HY-17384
    Valspodar Inhibitor ≥98.0%
    Valspodar (PSC 833) 是一种选择性的 P-糖蛋白抑制剂,已被用作化学增敏剂用于实验性癌症的研究。
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate Modulator 99.94%
    Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir sulfate 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
  • HY-108347
    CP-100356 hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。
  • HY-N2947
    Boeravinone B Inhibitor
    Boeravinone B 是金黄色葡萄球菌和人 P-糖蛋白 NorA 菌外排泵的双抑制剂,可减少细菌生物膜的形成和入侵。Boeravinone B在氧化应激中具有抗衰老和抗凋亡的作用。
  • HY-126940
    Furanodiene Inhibitor
    Furanodiene 是从姜黄中提取的天然萜类化合物。Furanodiene 通过抗血管生成和诱导 ROS 产生,DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。Furanodiene 抑制外排转运蛋白 Pgp (P-glycoprotein) 功能并降低 Pgp 蛋白水平。
  • HY-11018
    Risperidone Inhibitor 98.01%
    Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
  • HY-50671
    Zosuquidar trihydrochloride Inhibitor 98.43%
    Zosuquidar (RS 33295-198) trihydrochloride 是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 抑制剂,Ki 值为 59 nM。
  • HY-107212
    Selamectin Inhibitor 99.89%
    Selamectin,一种半合成的大环内酯,是一种抗寄生虫剂和驱虫剂。Selamectin 激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道 (glutamate-gated chloride channels),以预防恶丝虫,淋巴丝虫和线虫感染。Selamectin 还是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 底物和抑制剂,IC50 为 120 nM。
  • HY-50880
    Elacridar hydrochloride Inhibitor 99.73%
    Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制剂。
  • HY-N0144
    Piperine Inhibitor 98.94%
    Piperine是从胡椒中分离的天然生物碱,可以抑制P-glycoprotein and CYP3A4的活性,在HeLa细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。
  • HY-N0797
    (20S)-Protopanaxadiol Inhibitor ≥98.0%
    (20S)-Protopanaxadiol (20-Epiprotopanaxadiol)是protopanaxadiol型人参皂苷的糖苷配基代谢衍生物,为凋亡诱导剂。
  • HY-10550A
    Tariquidar methanesulfonate, hydrate Inhibitor 98.38%
    Tariquidar methanesulfonate, hydrate (XR9576 methanesulfonate, hydrate) 是有效和特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂,Kd值为5.1 nM。
  • HY-15255
    Zosuquidar Inhibitor 98.33%
    Zosuquidar (LY335979) 是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 抑制剂,Ki 值为 59 nM。
  • HY-14275
    Verapamil Inhibitor 98.82%
    Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
  • HY-N0450
    Sinapine thiocyanate Inhibitor ≥98.0%
    Sinapine thiocyanate 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine thiocyanate 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。Sinapine thiocyanate 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
  • HY-17013A
    Dofequidar fumarate Inhibitor 99.99%
    Dofequidar 延胡索酸盐(MS-209 延胡索酸盐)是口服活性的喹啉化合物,能抑制 ABCB1/P-gp,ABCC1/MDR-相关蛋白1。
  • HY-N0069
    Solamargine Inhibitor ≥98.0%
    Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
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