1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. P-glycoprotein

P-glycoprotein (P糖蛋白)

P-gp; Pgp; Multidrug resistance protein 1; MDR1; ATP-binding cassette sub-family B member 1; ABCB1; Cluster of differentiation 243; CD243

P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.

P-glycoprotein 相关产品 (95):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14275
    Verapamil

    维拉帕米

    Inhibitor 99.96%
    Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
  • HY-50879
    Elacridar

    依克立达

    Inhibitor 99.80%
    Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp)乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对药物脑内分布的影响以及癌症的研究。
  • HY-A0064
    Verapamil hydrochloride

    盐酸维拉帕米

    Inhibitor 99.98%
    Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
  • HY-15206
    Glibenclamide

    格列本脲

    Inhibitor 99.79%
    Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATPSUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬
  • HY-10550
    Tariquidar

    他立喹达

    Inhibitor 99.34%
    Tariquidar (XR9576) 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂,Kd 为 5.1 nM。
  • HY-146096
    RMS3 Inhibitor
    RMS3 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。RMS3 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS3 具有强抗癌特性。
  • HY-146097
    RMS5 Inhibitor
    RMS5 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
  • HY-125486
    Reversin 121 Inhibitor
    Reversin 121 是一种 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 抑制剂。Reversin 121 增加 MDR1 的 ATP 酶活性。Reversin 121 可逆转 P-糖蛋白 介导的多药耐药性。Reversin 121 可用于癌症研究。
  • HY-50671
    Zosuquidar trihydrochloride

    唑喹达三盐酸盐

    Inhibitor 99.79%
    Zosuquidar (LY335979) trihydrochloride 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 (Ki=59 nM)。Zosuquidar trihydrochloride 具有抗肿瘤活性,并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
  • HY-17384
    Valspodar

    伐司朴达

    Inhibitor 99.27%
    Valspodar (PSC 833) 是一种选择性的 P-糖蛋白抑制剂,已被用作化学增敏剂用于实验性癌症的研究。
  • HY-11018
    Risperidone

    利培酮

    Inhibitor 98.01%
    Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
  • HY-108347
    CP-100356 hydrochloride Inhibitor 99.68%
    CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。
  • HY-N0144
    Piperine

    胡椒碱

    Inhibitor 98.88%
    Piperine是从胡椒中分离的天然生物碱,可以抑制P-glycoprotein and CYP3A4的活性,在HeLa细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。
  • HY-50880
    Elacridar hydrochloride

    依克立达盐酸盐

    Inhibitor 99.73%
    Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp)乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对药物脑内分布的影响,并可用于癌症的研究。
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate

    硫酸阿扎那韦

    Modulator 99.94%
    Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir sulfate 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
  • HY-13646
    Encequidar Inhibitor ≥98.0%
    Encequidar (HM30181; HM30181A) 是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。
  • HY-10550A
    Tariquidar methanesulfonate, hydrate

    他立喹达二甲磺酸盐六水合物

    Inhibitor 98.38%
    Tariquidar methanesulfonate, hydrate (XR9576 methanesulfonate, hydrate) 是有效和特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂,Kd值为5.1 nM。
  • HY-107212
    Selamectin

    塞拉菌素

    Inhibitor 99.89%
    Selamectin,一种半合成的大环内酯,是一种抗寄生虫剂和驱虫剂。Selamectin 激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道 (glutamate-gated chloride channels),以预防恶丝虫,淋巴丝虫和线虫感染。Selamectin 还是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 底物和抑制剂,IC50 为 120 nM。
  • HY-N3584
    Paris saponin VII

    重楼皂苷 VII

    Inhibitor 99.13%
    Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPKP-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2caspase-9caspase-3PARP-1p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
  • HY-N5077
    Sinapine Inhibitor 99.87%
    Sinapine 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。Sinapine 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。