2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. P-glycoprotein

P-glycoprotein (P糖蛋白)

P-gp; Pgp; Multidrug resistance protein 1; MDR1; ATP-binding cassette sub-family B member 1; ABCB1; Cluster of differentiation 243; CD243

P-糖蛋白 (P-gp) 又称多药耐药蛋白 1 (MDR1)，是一种重要的细胞膜蛋白，可将许多外来物质泵出细胞。更正式地说，它是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外排泵。P-gp 广泛分布和表达于肠上皮中，它将外来化合物（如毒素或药物）泵回肠腔，在肝细胞中，它将它们泵入胆管，在肾近端小管细胞中，它将它们泵入尿管，在构成血脑屏障和血睾屏障的毛细血管内皮细胞中，它将它们泵回毛细血管。一些癌细胞也表达大量 P-gp，这使得这些癌症具有多药耐药性。P-gp 是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外来化合物药物外排泵。它负责减少耐多药细胞中的药物积累，并经常介导对抗癌药物的耐药性的发展。这种蛋白质还充当血脑屏障中的转运蛋白。

P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14275
    Verapamil

    维拉帕米

    		Inhibitor 99.96%
    Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。
    Verapamil
  • HY-50879
    Elacridar

    依克立达

    		Inhibitor 99.66%
    Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
    Elacridar
  • HY-A0064
    Verapamil hydrochloride

    盐酸维拉帕米

    		Inhibitor 99.98%
    Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。
    Verapamil hydrochloride
  • HY-15206
    Glibenclamide

    格列本脲

    		Inhibitor 99.94%
    Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。
    Glibenclamide
  • HY-10550
    Tariquidar

    他立喹达

    		Inhibitor 99.45%
    Tariquidar (XR9576) 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂，Kd 为 5.1 nM。
    Tariquidar
  • HY-162495A
    (S)-IDOR-1117-2520 Substrate 99.47%
    (S)-IDOR-1117-2520 是 IDOR-1117-2520 (HY-162495) 的 S 型异构体。IDOR-1117-2520 是一种口服有效的、强效的、选择性的、可逆的 CCR6 拮抗剂。IDOR-1117-2520 在表达重组人 CCR6 的细胞中，可拮抗 CCL20 介导的钙离子流 (IC50 = 63 nM)，并抑制 β-arrestin 募集至人 CCR6 (IC50 = 30 nM)。IDOR-1117-2520 是 P-gp/MDR1 的底物。IDOR-1117-2520 可用于自身免疫性疾病和皮肤炎症研究。
    (S)-IDOR-1117-2520
  • HY-N7917
    Tenacigenoside A Inhibitor
    Tenacigenoside A 是一种选择性作用于 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和凋亡相关蛋白 (BCL2、BCL-XL、BID) 的多药耐药逆转剂及凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Tenacigenoside A 调节凋亡相关蛋白表达、抑制 P-gp 功能发挥关键活性，抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡及逆转肿瘤多药耐药。Tenacigenoside A 可用于淋巴瘤等恶性肿瘤的研究。
    Tenacigenoside A
  • HY-180935
    Doxorubamine Substrate
    Doxorubamine 是 Doxorubicin (HY-15142A) 的衍生物。Doxorubamine 是 P-glycoprotein 的弱效底物。Doxorubamine 可有效杀死试剂敏感的卵巢癌。
    Doxorubamine
  • HY-19989
    MK-571 Inhibitor 98.85%
    MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
    MK-571
  • HY-13687
    IKK 16 Inhibitor 99.88%
    IKK 16 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和50 nM。IKK 16 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 还是 ABCB1 抑制剂，干扰ABCB1与底物的结合。IKK 16 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
    IKK 16
  • HY-11018
    Risperidone

    利培酮

    		Inhibitor 99.87%
    Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。
    Risperidone
  • HY-N0144
    Piperine

    胡椒碱

    		Inhibitor 98.99%
    Piperine 是能够从胡椒中分离的天然生物碱，可以抑制 P-glycoprotein 和 CYP3A4的活性。Piperine 对 HeLa 细胞的 IC50 为 61.94±0.054 μg/mL。
    Piperine
  • HY-19989A
    MK-571 sodium Inhibitor 99.75%
    MK-571 (L-660711) sodium 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 sodium 也是一种多药耐药相关蛋白 MRP4 (ABCC4) 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 sodium 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
    MK-571 sodium
  • HY-15255
    Zosuquidar

    唑喹达

    		Inhibitor 99.90%
    Zosuquidar (LY335979) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 (Ki=59 nM)。Zosuquidar 具有抗肿瘤活性，并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
    Zosuquidar
  • HY-N6684
    Deoxynivalenol

    脱氧雪腐镰刀菌烯醇

    		99.80%
    Deoxynivalenol是单端孢菌素家族 (trichothecenes family) 中一种具有口服活性的真菌毒素，通过紧密连接处的细胞旁路来穿过肠粘膜。Deoxynivalenol 转运不受P-糖蛋白 (PgP) 或多药耐药相关蛋白 (MRPs) 抑制剂的影响。
    Deoxynivalenol
  • HY-50671
    Zosuquidar trihydrochloride

    唑喹达三盐酸盐

    		Inhibitor 99.50%
    Zosuquidar (LY335979) trihydrochloride 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 (Ki=59 nM)。Zosuquidar trihydrochloride 具有抗肿瘤活性，并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
    Zosuquidar trihydrochloride
  • HY-108347
    CP-100356 hydrochloride Inhibitor 99.68%
    CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 μM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 μM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=～66 μM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 μM)。
    CP-100356 hydrochloride
  • HY-50880
    Elacridar hydrochloride

    依克立达盐酸盐

    		Inhibitor 99.93%
    Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。
    Elacridar hydrochloride
  • HY-B0532A
    Trifluoperazine dihydrochloride

    盐酸三氟拉嗪

    		Inhibitor 99.98%
    Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。
    Trifluoperazine dihydrochloride
  • HY-17367
    Atazanavir

    阿扎那韦

    		Modulator 99.23%
    Atazanavir (BMS-232632) 是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (HIV-1 protease)。Atazanavir 是CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein (P-gp).) 的抑制剂。Atazanavir 也是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒 3CL 前体 (SARS-CoV 3CLpro) 抑制剂，其 IC50 为 3.49 μM。Atazanavir 抑制心脏纤维化、高脂血症并诱导恶性胶质瘤死亡。
    Atazanavir
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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