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CK1-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111820
    CK1-IN-1

    		Casein Kinase p38 MAPK Cardiovascular Disease
    CK1-IN-1 (Compound 1c) 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，对 CK1δ、CK1ε 的 IC50 值分别为 15 nM 和 16 nM。CK1-IN-1 抑制 p38α MAPK，IC50 为 73 nM。CK1-IN-1 可用于心肌生成研究。
    CK1-IN-1
  • HY-158975
    VRK1/CK1-IN-1

    		Casein Kinase Cancer
    VRK1/CK1-IN-1 (compound 36) 是痘苗相关激酶 1 (VRK1) 和酪蛋白激酶 1 (CK1) 的双重抑制剂，其中 VRK1 的 Ki 为 37.9 nM，CK1 的 δ 和 ε 同工型的 IC50 分别为 17 nM 和 15 nM。
    VRK1/CK1-IN-1
  • HY-128433
    CK1-IN-3

    		Casein Kinase Neurological Disease
    CK1-IN-3 (compound 51) 是一种 AC1 抑制剂，对 CK-1δ 的 IC50 值 2.22 µM。
    CK1-IN-3
  • HY-103383
    (R)-DRF053 dihydrochloride

    		CDK Casein Kinase Neurological Disease Cancer
    (R)-DRF053 dihydrochloride 是一种有效的酪蛋白激酶 1 (CK1)、CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 抑制剂，IC50 分别为 14 nM、220 nM 和 80 nM。(R)-DRF053 dihydrochloride 可防止细胞模型中 CK1 依赖性淀粉样蛋白-β 的产生。
    (R)-DRF053 dihydrochloride
  • HY-110052
    TBCA
    1 篇文献验证

    		 Casein Kinase Cancer
    TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂，IC50 为 110 nM，Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
    TBCA
  • HY-12443
    PF-5006739

    		Casein Kinase Neurological Disease
    PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
    PF-5006739
  • HY-170859A
    AH081

    		Casein Kinase PROTACs Cancer
    AH081 (Compound 38) 是一种 CK1δ/ε PROTAC 降解剂。AH081 是 AH078 (HY-170859) 的阴性对照物。AH081 通过使用 VHL 配体的无活性立体异构体，使其对 CK1δ/ε 具有抑制活性但没有降解活性。粉色：CK1δ/ε ligand (HY-148251)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-125845B)；黑色：linker
    AH081
  • HY-170860
    CK1δ/CK1ε liagnd-1

    		Casein Kinase Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    CK1δ/CK1ε liagnd-1 是 CK1δ/CK1ε 的配体，可作为靶蛋白配体用于合成 CK1 PROTAC 降解剂 AH078 (HY-170859)。
    CK1δ/CK1ε liagnd-1
  • HY-P11119
    CKS peptide

    		Casein Kinase Neurological Disease
    CKS peptide 是 CK1 的选择性底物肽。CKS peptide 可用于测定 CK1 活性。
    CKS peptide
  • HY-173494
    GSK-3β/CK-1δ-IN-1

    		GSK-3 Casein Kinase Cancer
    GSK-3β/CK-1δ-IN-1 (8d) 是一种能够透过血脑屏障的 GSK-3β / CK-1δ 双重抑制剂，对 GSK-3β 和 CK-1δ 的 IC50 值分别为 0.77 μM 和 0.57 μM。GSK-3β/CK-1δ-IN-1 (8d) 可用于神经母细胞瘤的研究。
    GSK-3β/CK-1δ-IN-1
  • HY-18285
    Longdaysin

    		Wnt Casein Kinase ERK CDK Cancer
    Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2， 对 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。
    Longdaysin
  • HY-P10606
    CK1tide

    		Biochemical Assay Reagents Others
    CK1tide 是酪蛋白激酶 1 (CK1) 的底物，可通过检测 CK1 是否能够对其进行磷酸化来评估 CK1 体外催化活性。
    CK1tide
  • HY-176825
    MU1742-amide-C6-acid

    		Casein Kinase Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    MU1742-amide-C6-acid 是一种 CK1δ/ε 抑制剂。MU1742-amide-C6-acid 可用于合成 PROTAC AH081 (HY-170859A)。
    MU1742-amide-C6-acid
  • HY-153904
    Casein kinase 1δ-IN-5

    		Casein Kinase Neurological Disease
    Casein kinase 1δ-IN-5 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂，其 IC50 为 47 nM。Casein kinase 1δ-IN-5 在体外具有神经保护和抗炎特性。Casein kinase 1δ-IN-5 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-5
  • HY-153905
    Casein kinase 1δ-IN-6

    		Casein Kinase Neurological Disease
    Casein kinase 1δ-IN-6 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂，其 IC50 为 23 nM。Casein kinase 1δ-IN-6 在体外和体内均具有神经保护和抗炎特性。Casein kinase 1δ-IN-6 是一种很有前途的候选小分子，可用于神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-6
  • HY-10456
    TAK-715
    最多引用文献
    13 篇文献验证

    		 p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
    TAK-715
  • HY-145939
    BAY-888

    BRD5846

    		 Casein Kinase Cancer
    BAY-888 是选择性的 CK1α/CSNK1A1 (casein kinase 1α) ATP 竞争性抑制剂 (IC50: 4 nM@ 10 μM ATP；63 nM@ 1 mM ATP)。BAY-888 可阻断 CK1α 对 p53 等信号通路的负调控，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制增殖。BAY-888 在 PRISM 条形码细胞系筛选中显示出对急性髓系白血病 (AML) 等癌症的抑制效力，可模拟 shRNA 介导的 CK1α 敲除效果。BAY-888 主要用于 p53 野生型肿瘤的抗癌药研发及 CK1α 相关信号通路的机制研究。
    BAY-888
  • HY-108907
    SR-1277

    		Casein Kinase Cancer
    SR-1277 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 值分别为 49 nM 和 260 nM。SR-1277 还抑制 FLT3，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D3 和 CDK9/cyclin K，IC50 值分别为 305 nM，1340 nM，311 nM 和 109 nM。SR-1277 可用于癌症研究。
    SR-1277
  • HY-170859
    AH078

    		Casein Kinase Others
    AH078 (compound 37) 是选择性靶向 CK1δ 和 CK1ε 的 PROTAC 降解剂，且对 CK1α 的靶向性低。AH078 由 PROTAC linker (black part) Monomethyl octanoate (HY-W001958)，靶蛋白配体 (red part) (HY-170860) CK1δ/CK1ε liagnd-1 和 E3 连接酶配体 (blue part) E3 ligase Ligand 58 (HY-170861) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 163 (HY-170862)。
    AH078
  • HY-18340
    (R)​-​CR8

    CR8, (R)-Isomer

    		 Molecular Glues CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    (R)-CR8 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)​-​CR8
  • HY-18340A
    (R)-CR8 trihydrochloride

    CR8, (R)-Isomer trihydrochloride

    		 Molecular Glues CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    (R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)-CR8 trihydrochloride
  • HY-114858
    Epiblastin A

    		Casein Kinase Cancer
    Epiblastin A 是一种 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，对 CK1α， CK1δ， 和CK1 ɛ 的 IC50 分别为 8.9， 0.5，和 4.7 µM。Epiblastin A 通过抑制 CK1 诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。
    Epiblastin A
  • HY-100114
    TA-01

    		Casein Kinase p38 MAPK Autophagy Cardiovascular Disease
    TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂，对 CK1ε，CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。
    TA-01
  • HY-117857
    MRT00033659

    		Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) MDM-2/p53 Early 2 Factor (E2F) Cancer
    MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂，抑制 CK1 (对 CK1δ：IC50=0.9 μM) 和 CHK1 (IC50=0.23 μM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物，可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。
    MRT00033659
  • HY-153866
    CK1-IN-2

    		Casein Kinase Cancer
    CK1-IN-2 (compound Nr.4) 是一种有效的 CK1 抑制剂，对 CK1a、CK1d、CK1e、p38a 的 IC50 值分别为 123、19.8、26.8、74.3 nM。
    CK1-IN-2
  • HY-153866A
    CK1-IN-2 hydrochloride

    		Casein Kinase Cancer
    CK1-IN-2 (compound Nr.4) hydrochloride 是一种有效的 CK1 抑制剂，对 CK1a、CK1d、CK1e、p38a 的 IC50 值分别为 123、19.8、26.8、74.3 nM。
    CK1-IN-2 hydrochloride
  • HY-171290
    Casein kinase 1δ-IN-31

    		Casein Kinase p38 MAPK Inflammation/Immunology
    Casein kinase 1δ-IN-31 (Compound 16) 是酪蛋白激酶 (CK) 的抑制剂，可抑制 CK1α、CK1δ 和 p38α，IC50s 分别为 196、17 和 18 nM。Casein kinase 1δ-IN-31 可抑制 Double Homeobox 4 (DUX4)，IC50 为 1200 nM。
    Casein kinase 1δ-IN-31
  • HY-171277
    Casein kinase 1δ-IN-27

    		Casein Kinase p38 MAPK Cancer
    Casein kinase 1δ-IN-27 (Compound 8) 是酪蛋白激酶 1 (casein kinase 1, CK1) 的抑制剂，可抑制 CK1α、CK1δ、CK1ε 和 p38α，IC50 分别为 22、16.5、9.41 和 14.8 nM。Casein kinase 1δ-IN-27 可抑制 DUX4 表达，IC50 为 10 nM。
    Casein kinase 1δ-IN-27
  • HY-W1128213
    IKZF2-degrader 2

    		Molecular Glues IKZF Family Inflammation/Immunology Cancer
    IKZF2-degrader 2 是一种具有选择性和口服活性的 IKZF2 分子胶降解剂，其 DC50 值分别为 0.5 nM (HiBit) 和 1.8 nM (FACS)。IKZF2-degrader 2 通过募集 CRL4-CRBN E3 泛素连接酶来介导靶蛋白的泛素化和降解。IKZF2-degrader 2 对 SALL4 表现出中等程度的降解作用，其 DC50 值为 9 nM，但对 IKZF1、IKZF3、CK1α 和 GSPT1 无显著降解。IKZF2-degrader 2 可用于癌症免疫学研究。
    IKZF2-degrader 2
  • HY-169556
    CK1δ-IN-7

    		Casein Kinase Neurological Disease
    CK1δ-IN-7 (Compound 488) 是酪蛋白激酶 1δ (casein kinase 1δ, CK1δ) 的抑制剂.
    CK1δ-IN-7
  • HY-10324
    D4476
    5 篇以上引用文献

    CaseIN KINase I INhibitor

    		 Casein Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    D4476是具有有效性，选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂，其在体外实验的IC50值为0.3 μM。
    D4476
  • HY-P5526
    CCK1-specific peptide substrate

    		Casein Kinase Others
    CCK1-specific peptide substrate 是一种有生物活性的肽。(该肽序列基于 Ser7 磷酸化的兔肌糖原合酶。它是酪蛋白激酶 I (CK1) 的肽底物。 CK1 磷酸化 Ser10。 Ser7 在体内被 PKA 磷酸化。)
    CCK1-specific peptide substrate
  • HY-100536
    IWP-3

    		Wnt Cancer
    IWP-3 是有效的 Wnt 产生抑制剂，IC50 为 40 nM。IWP-3 抑制 Porcupine (Porcn) 功能，从而阻断 Wnt 蛋白的棕榈酰化。IWP-3 仅适度抑制 CK1γ3 和 CK1ε，不抑制 CK1α。
    IWP-3

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