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Cancer therapy resistance

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-175633
    ML210-ansaFc

    		Glutathione Peroxidase Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    ML210-ansaFc (Compound III-13) 是一种共价 GPX4 抑制剂，带有 [3]-二茂铁基团 (IC50 为 3.4 μM)。ML210-ansaFc 通过增加癌细胞中的 ROS 水平和促进脂质过氧化 (LPO) 来有效诱导铁死亡 (ferroptosis)。ML210-ansaFc 具有抗癌活性，并能抑制肿瘤 3D 球体中的肿瘤生长。ML210-ansaFc 可用于癌症治疗耐药性研究。
    ML210-ansaFc
  • HY-106072
    Vinzolidine

    LY 104208

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Vinzolidine 一种半合成的长春花生物碱。Vinzolidine 通过干扰微管蛋白 (tubulin) 的聚合来阻止细胞分裂，从而对肿瘤细胞产生细胞毒性。Vinzolidine 可用于研究与其他化疗药物或生物治疗药物的协同作用，以及癌细胞的耐受性或抗药性，并探索克服这些障碍的方法。
    Vinzolidine
  • HY-172922
    FGFR-IN-19

    		FGFR Cancer
    Arg-IN-1 是一种选择性的靶向 Arginine (Arg) 的共价抑制剂，对 FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 9.7 nM 和 30.4 nM。Arg-IN-1 有望避免 FGFR1/4 的靶向毒性，并克服获得性靶向耐药性，具有靶向 FGFR 的癌症治疗的潜力。
    FGFR-IN-19
  • HY-164473
    DETD-35

    		ERK Akt STAT Apoptosis Cancer
    DETD-35 是一种 MEK-ERK、Akt和 STAT3 信号通路抑制剂，可促进癌细胞凋亡 （Apoptosis) 并且减少癌细胞对 Vemurafenib (HY-12057) 的耐药性。DETD-35 对野生型和突变型黑色素瘤细胞系 B16-F10， MeWo， SK-MEL-2， A2058c， A375c 细胞的 IC50 分别是 2.7，6.0，3.9，3.1 和 2.5 μM。DETD-35 有望用于抗黑色素瘤领域研究。
    DETD-35
  • HY-116497
    PH11

    		FAK Cancer
    PH11是一种焦点粘附激酶（FAK）抑制剂，与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡，但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现，PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）/AKT途径下调c-FLIP，从而恢复TRAIL凋亡途径，这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达，可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制，但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法，这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用，这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
    PH11
  • HY-176786
    MCB-36

    		PROTACs Ras Apoptosis PERK p38 MAPK Caspase TNF Receptor Cancer
    MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 KRAS PROTAC 降解剂，而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态，其 Kd ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MCB-36 有效抑制 KRASG12C 耐药的癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。
    MCB-36
  • HY-176785S
    MCB-294

    		Ras Apoptosis p38 MAPK Caspase TNF Receptor Cancer
    MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis)。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
    MCB-294

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