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DR5 Activator

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18377
    Bioymifi

    DR5 Activator

    		 TNF Receptor Apoptosis Cancer
    Bioymifi 是一种有效的 TRAIL 受体 DR5 激活剂，与DR5的胞外结构域 (ECD) 结合，Kd 为 1.2 μM，Bioymifi 可作为单一的诱导剂诱导 DR5 的聚集，导致细胞凋亡。
    Bioymifi
  • HY-P99260
    Conatumumab

    AMG 655; TRAIL-R2 mAb; Human Anti-TNFRSF10B Recombinant Antibody

    		 TNF Receptor Cancer
    Conatumumab (AMG 655) 是一种针对人死亡受体 5 (DR5，TRAILR2) 的单克隆激动剂抗体 (Kd: 长型 DR5 为 1 nM, 短型 DR5 为 0.8 nM)。Conatumumab 通过激活 caspase 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Conatumumab 可用于癌症研究。
    Conatumumab
  • HY-P991570
    Zaptuzumab

    AD5-10

    		 TNF Receptor Apoptosis Caspase Atg8/LC3 Akt Beclin1 JNK Cancer
    Zaptuzumab (AD5-10) 是一种针对死亡受体 5 (DR5) 的人源化的单克隆抗体，对 DR5 具有选择性的高结合亲和力。Zaptuzumab 通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 和自噬性细胞死亡 (ACD)，特异性诱导癌细胞死亡。Zaptuzumab 可以激活抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒性作用 (CDC)。Zaptuzumab 可以诱导活性氧 (ROS) 产生并降低 谷胱甘肽 (GSH) 水平。Zaptuzumab 在多种异种移植小鼠肿瘤模型中显示出显著的抑制肿瘤生长的作用和良好的安全性。
    Zaptuzumab
  • HY-165537
    Siphonaxanthin

    		FGFR Apoptosis Bcl-2 Family Caspase TNF Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Siphonaxanthin 是一种类酮胡萝卜素，具有抗血管生成和抗炎活性，在绿藻中发现。Siphonaxanthin 上调死亡受体5 (DR5)，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，降低 Bcl-2 的表达，激活 caspase-3。Siphonaxanthin 也是 FGFR-1 的抑制剂。Siphonaxanthin 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的增殖、迁移和管状形成，以及大鼠主动脉环微血管的生长。Siphonaxanthin 有望用于癌症、糖尿病视网膜病变、类风湿关节炎等疾病的研究。
    Siphonaxanthin
  • HY-163801
    Nurr1 agonist 9

    		Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Neurological Disease
    Nurr1 agonist 9 (Compound 36) 是 Nurr1 的激动剂，EC50 为 0.090 µM，Kd 为 0.17 µM。Nurr1 agonist 9 可激活 Nurr1 同型二聚体 (NurRE，EC50=0.094 µM) 和 Nurr1-RXR 异型二聚体 (DR5，EC50=0.165 µM)。Nurr1 agonist 9 可诱导类器官帕金森病模型中 Nurr1 调节的酪氨酸羟化酶 (TH) 的表达。 Nurr1 agonist 9 可透过人脑内皮细胞屏障。
    Nurr1 agonist 9
  • HY-171992
    COX-2-IN-55

    		VEGFR Caspase Calcium Channel Cancer
    COX-2-IN-55 (compound 1) 是一种口服有效的 Celecoxib (HY-14398) 类似物，具有广谱的抗癌活性和较弱的 COX-2 抑制作用。COX-2-IN-55 可特异性抑制 SERCA2，增加 caspase-3 裂解和 DR5 水平，从而激活 GRP78，抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 发展。COX-2-IN-55 还可以下调血管生成标志物 VEGF-α 和 IL-8 的水平，抑制微血管的生成。
    COX-2-IN-55
  • HY-173025
    Nurr1 agonist 12

    		Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Neurological Disease
    Nurr1 agonist 12 (Compound 37) 是核受体相关蛋白 1 (Nurr1) 的激动剂，可激活 Nurr1 的转录活性，EC50 为 0.06 μM。Nurr1 agonist 12 可激活人类反应元件 NBRE、NurRE 和 DR5，EC50 分别为 0.07 μM、0.027 μM 和 0.014 μM。Nurr1 agonist 12 可诱导 Nurr1 调节的神经营养基因的表达，例如酪氨酸羟化酶 (TH)、SOD1/2、BDNF、Sestrin 3 和 BIRC5（Survivin）。Nurr1 agonist 12 表现出对 Paraquat 引起的神经毒性的神经保护作用。
    Nurr1 agonist 12

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