1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. VEGFR

VEGFR (血管内皮生长因子受体)

Vascular endothelial growth factor receptor

VEGFRs consist of three subtypes, the fms-like tyrosine kinase Flt-1 (VEGFR1/Flt-1), the kinase domain region, also referred to as fetal liver kinase (VEGFR2/KDR/Flk-1), and Flt-4 (VEGFR3). Each receptor has seven immunoglobulinlike domains in the extracellular domain, a single transmembrane region, and a consensus tyrosine kinase sequence interrupted by a kinase insert domain. VEGFR1 and 2 are expressed on vascular endothelial cells, whereas VEGFR3 is expressed on lymphatic endothelial. The VEGF family members VEGF-A, -B, -C, -D, -E, and PlGF, and the human immunodeficiency (HIV) Tat protein bind in specific patterns to three related receptor protein tyrosine kinases, VEGFR1, 2, and 3, and induce the formation of homo- and heteromeric receptor complexes. Binding of VEGF to VEGFR causes dimerization and autophosphorylation of the receptor. Intracellular proteins such as VEGFR-associated protein (VRAP), PLC, and Sck that associate with specific tyrosine residues of VEGFR are phosphorylated upon receptor activation. Several signal transduction pathways are activated by the binding of VEGF to its receptor, leading to increased proliferation, survival, permeability, and migration of cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10201
    Sorafenib

    索拉非尼

    Inhibitor 99.92%
    Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1B-RafIC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3c-KitIC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
    Sorafenib
  • HY-10981
    Lenvatinib

    仑伐替尼

    Inhibitor 99.84%
    Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
    Lenvatinib
  • HY-10331
    Regorafenib

    瑞戈非尼

    Inhibitor 99.95%
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib
  • HY-10255A
    Sunitinib

    舒尼替尼

    Inhibitor 98.96%
    Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib
  • HY-P9906
    Bevacizumab

    贝伐珠单抗

    Inhibitor ≥99.0%
    Bevacizumab 是一种人源化的 IgG1 单克隆抗体,高亲和力且特异性地与所有 VEGF-A 结合。
    Bevacizumab
  • HY-P9920A
    Ramucirumab (anti-VEGFR) Antagonist 99.36%
    Ramucirumab (anti-VEGFR) 是人 VEGFR-2 拮抗剂,具有抗实体瘤作用。Ramucirumab (anti-VEGFR) 是一种人源化单克隆抗体,可与 VEGFR-2 结合,阻止 VEGFR 配体 VEGF-AVEGF-CVEGF-D 结合。Ramucirumab (anti-VEGFR) 也是一种血管生成抑制剂。
    Ramucirumab (anti-VEGFR)
  • HY-108801A
    Aflibercept (VEGF Trap) Inhibitor
    Aflibercept (VEGF Trap) 是由 VEGFR1 和 VEGFR2 的 Ig 结构域与人 IgG1 的 Fc 域融合而成的可溶性诱饵 VEGFR。Aflibercept 抑制 VEGF 信号通过抑制 VEGF 参与调控的通路。Aflibercept 可以用于老年性黄斑变性 (AMD) 和心血管疾病的研究。
    Aflibercept (VEGF Trap)
  • HY-160259
    VEGFR-2-IN-39 Inhibitor 99.81%
    VEGFR-2-IN-39,一种PROTAC,显示出对 VEGFR-2 的有效抑制活性。VEGFR-2-IN-39 呈浓度依赖性抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 增殖,IC50 为 32.793 µM。
    VEGFR-2-IN-39
  • HY-50904
    Nintedanib

    尼达尼布

    Inhibitor 99.94%
    Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRαIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
    Nintedanib
  • HY-10374
    Semaxinib

    司马沙尼

    Inhibitor 99.96%
    Semaxinib (SU5416) 是有效,选择性的 VEGFR (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 为 1.23 μM。
    Semaxinib
  • HY-13016
    Cabozantinib

    卡博替尼

    Inhibitor 99.96%
    Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KITRETAXLTIE2FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
    Cabozantinib
  • HY-12047
    Ponatinib

    普纳替尼

    Inhibitor 99.43%
    Ponatinib (AP24534) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib
  • HY-10065
    Axitinib

    阿昔替尼

    Inhibitor 99.94%
    Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3 PDGFRβIC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
    Axitinib
  • HY-10230
    Midostaurin

    米哚妥林

    Inhibitor 99.95%
    Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
    Midostaurin
  • HY-B0239
    Chloramphenicol

    氯霉素

    Inhibitor 99.82%
    Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic)。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
    Chloramphenicol
  • HY-10208
    Pazopanib

    帕唑帕尼

    Inhibitor 99.77%
    Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
    Pazopanib
  • HY-10201A
    Sorafenib Tosylate

    甲苯磺酸索拉非尼

    Inhibitor 99.91%
    Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1B-RafIC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3c-KitIC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
    Sorafenib Tosylate
  • HY-10321
    PD173074 Inhibitor 99.70%
    PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 为 25 nM;也可抑制 VEGFR2 的活性,IC50 值为 100-200 nM,对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
    PD173074
  • HY-12686
    5Z-7-Oxozeaenol Inhibitor 99.60%
    5Z-7-Oxozeaenol 是一种天然的抗原生动物化合物,为有效的,不可逆的,选择性的 TAK1VEGF-R2 抑制剂,IC50 值分别为 8 nM 和 52 nM。
    5Z-7-Oxozeaenol
  • HY-N0135
    Tanshinone IIA

    丹参酮IIA

    Inhibitor 99.74%
    Tanshinone IIA (Tan IIA) 是丹参根中的主要组合物之一。Tanshinone IIA 可以通过靶向 VEGF/VEGFR2 的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。
    Tanshinone IIA
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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