1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. VEGFR

VEGFR (血管内皮生长因子受体)

VEGFRs consist of three subtypes, the fms-like tyrosine kinase Flt-1 (VEGFR1/Flt-1), the kinase domain region, also referred to as fetal liver kinase (VEGFR2/KDR/Flk-1), and Flt-4 (VEGFR3). Each receptor has seven immunoglobulinlike domains in the extracellular domain, a single transmembrane region, and a consensus tyrosine kinase sequence interrupted by a kinase insert domain. VEGFR1 and 2 are expressed on vascular endothelial cells, whereas VEGFR3 is expressed on lymphatic endothelial. The VEGF family members VEGF-A, -B, -C, -D, -E, and PlGF, and the human immunodeficiency (HIV) Tat protein bind in specific patterns to three related receptor protein tyrosine kinases, VEGFR1, 2, and 3, and induce the formation of homo- and heteromeric receptor complexes. Binding of VEGF to VEGFR causes dimerization and autophosphorylation of the receptor. Intracellular proteins such as VEGFR-associated protein (VRAP), PLC, and Sck that associate with specific tyrosine residues of VEGFR are phosphorylated upon receptor activation. Several signal transduction pathways are activated by the binding of VEGF to its receptor, leading to increased proliferation, survival, permeability, and migration of cells.

VEGFR 相关产品 (65):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10255A
    Sunitinib Inhibitor ≥98.0%
    Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-P9906
    Bevacizumab Inhibitor ≥99.0%
    Bevacizumab 是一种人源化的单克隆抗体,高亲和力且特异性地与所有 VEGF-A 结合。
  • HY-10374
    Semaxinib Inhibitor ≥98.0%
    Semaxinib (SU5416) 是有效,选择性的 VEGFR (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 为 1.23 μM。
  • HY-10407
    SU 5402 Inhibitor 99.39%
    SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2FGFR1PDGFRβIC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
  • HY-10321
    PD173074 Inhibitor 99.67%
    PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 为 25 nM;也可抑制 VEGFR2 的活性,IC50 值为 100-200 nM,对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
  • HY-112292A
    GW806742X hydrochloride Inhibitor 98.77%
    GW806742X hydrochloride 是一种ATP模拟物,是一种有效的 MLKL 抑制剂,结合 MLKL 假激酶结构域,Kd 值为 9.3 μM。GW806742X hydrochloride 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50=2 nM)。GW806742X hydrochloride 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
  • HY-125741
    GW768505A free base Inhibitor
    GW768505A free base 是高效的 VEGFR2 (KDR)Tie-2 双抑制剂,对 VEGFR2 作用的 pIC50 值为 7.81。GW768505A free base 具有抗血管生成活性。
  • HY-N2666
    5α-Hydroxycostic acid Inhibitor
    5α-Hydroxycostic acid 是一种从草药 Laggera alata 中分离出的桉烷型倍半萜烯。5α-Hydroxycostic acid 通过调节 VEGF/VEGFR2Ang2/Tie2 途径通过调节抑制血管生成并抑制乳腺癌细胞迁移。
  • HY-12686
    5Z-7-Oxozeaenol Inhibitor ≥99.0%
    5Z-7-Oxozeaneol 是一种天然的抗原生动物化合物,为有效的,不可逆的,选择性的 TAK1VEGF-R2 抑制剂,IC50 值分别为 8 nM 和 52 nM。
  • HY-10205
    Cediranib Inhibitor ≥98.0%
    Cediranib (AZD2171) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
  • HY-15458
    SAR131675 Inhibitor
    SAR131675是有效,选择性的 VEGFR3 抑制剂,IC50 值为23 nM。
  • HY-N0135
    Tanshinone IIA Inhibitor 99.37%
    Tanshinone IIA (Tan IIA) 是红根丹参根系中的主要组合物之一。Tanshinone IIA 可以通过靶向 VEGF/VEGFR2 的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。
  • HY-14574
    PF-03814735 Inhibitor 99.82%
    PF-03814735是有效,有口服性,ATP 竞争性的,可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂,IC50值分别为0.8和5 nM。
  • HY-13034
    Gandotinib Inhibitor 99.82%
    Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC50 分别为 4,25,32,44 和 95 nM。
  • HY-112292
    GW806742X Inhibitor ≥98.0%
    GW806742X 是一种ATP模拟物,是一种有效的 MLKL 抑制剂,结合 MLKL 假激酶结构域,Kd 值为 9.3μM。GW806742X 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50=2 nM)。GW806742X 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
  • HY-12018
    Vatalanib dihydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    Vatalanib dihydrochloride (PTK787 dihydrochloride) 是VEGFR2/KDR的抑制剂,其IC50值为37nM。
  • HY-13302
    CP-547632 Inhibitor ≥99.0%
    CP-547632 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
  • HY-15002
    AST 487 Inhibitor 99.20%
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3IC50 为 520 nM。
  • HY-10228
    Motesanib Inhibitor 99.99%
    Motesanib (AMG 706) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对 Kit 的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
  • HY-10408
    Ki20227 Inhibitor 99.17%
    Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
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