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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-130241
    Reverse transcriptase-IN-1

    		HIV Infection
    Reverse transcriptase-IN-1 (Compound 12z)，二芳基苯并嘧啶 (DABP) 类似物， 是一种有效的，具有口服活性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。Reverse transcriptase-IN-1 具有抗病毒活性，对 HIV-1 IIIB，E138K 和 K103N 突变体的 EC50 值分别为 3.4 nM，4.3 nM 和 3.6 nM，而且对 HIV-1 逆转录酶的 IC50 值为 13.7 nM。
    Reverse transcriptase-IN-1
  • HY-172996
    NNRT-IN-8

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    NNRT-IN-8 (compound 9K) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (non-nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂，对 HIV-1 WT、K103N、E138K 的EC50值分别为 0.0014、0.0041、0.0077 µM。
    NNRT-IN-8
  • HY-152233
    Reverse transcriptase-IN-4

    		HIV Infection
    Reverse transcriptase-IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，作用于野生型 HIV-1 的 EC50值为 0.053 μM，作用于 HIV-1 突变株 E138K 的 EC50 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Reverse transcriptase-IN-4
  • HY-172408
    NNRT-IN-6

    		Reverse Transcriptase HIV Infection
    NNRT-IN-6 (Compound 13a) 是非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRT)，用于抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT)，IC50 为 0.41 μM。NNRT-IN-6 可抑制 HIV-1 野生型和突变株 L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L/V106A 和 RES056，EC50 为 6.2-250 nM。
    NNRT-IN-6
  • HY-147841
    HIV-1 inhibitor-41

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-41 (Compound B23) 是一种具有口服活性的非核苷 HIV-1 逆转录酶（HIV-1 reverse transcriptase）抑制剂，对 HIV-1 WT 和 E138K 的 EC50 值分别为 20.8 nM 和 50 nM。HIV-1 inhibitor-41 具有低 hERG，无明显 CYP 酶抑制活性和无急性毒性。
    HIV-1 inhibitor-41
  • HY-144122
    HIV-1 inhibitor-15

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-15 对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C 和 E138K具有抑制活性，EC50 分别为 1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM 和 9 nM。HIV-1 inhibitor-15 具有良好的溶解度、安全性和良好的口服生物利用度。
    HIV-1 inhibitor-15
  • HY-174303
    NNRT-IN-9

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    NNRT-IN-9 (Compound EG28) 是一种非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂。NNRT-IN-9 对野生型 (WT) 和各种临床相关突变型 (E138K 和 K103N + Y181C) HIV-1 具有强效抗病毒和抗耐药性活性，其 EC50 分别为 55 nM、67 nM 和 3910 nM。NNRT-IN-9 可用于获得性免疫缺陷综合征 (AIDS) 研究。
    NNRT-IN-9
  • HY-144123
    HIV-1 inhibitor-16

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂，对野生型 HIV-1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性，EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性，未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
    HIV-1 inhibitor-16
  • HY-162253
    HIV-1 inhibitor-64

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-64 (Compound 7c) 是野生型 HIV-1 抑制剂，能有效抑制 HIV-1 突变体E138K/Q148K 和 G140S/Q148R EC50 值分别为 62.5 nM 和 11.3 nM。HIV-1 inhibitor-64 具有抗病毒活性，可以用于艾滋病的研究。
    HIV-1 inhibitor-64
  • HY-149866
    HIV-1 inhibitor-58

    		Cytochrome P450 HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-58 (Compound 10c) 是一种广谱的抗病毒药物。HIV-1 inhibitor-58 是一种非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-58 抑制 MT-4 细胞中的 WT 菌株 IIIB、NNRTI 抗性菌株 (例如 K103N 和 E138K)，EC50 小于 50 nM。HIV-1 inhibitor-58 还抑制 CYP2C9 和 CYP2C19 (IC50: 2.06 μM, 1.91 μM)。HIV-1 inhibitor-58 可用于HIV 感染相关研究。
    HIV-1 inhibitor-58
  • HY-152161
    HIV-1 inhibitor-51

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-51 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，对 WT HIV-1 (IIIB) 和一组突变株表现出出色的抗病毒活性。HIV-1 inhibitor-51 对 WT HIV-1 RT 具有高结合亲和力 (KD=2.50 μM) 和抑制活性 (IC50=0.03 μM)。HIV-1 inhibitor-51 对突变株 (L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L + V106A、RES056) 的 EC50 为 2.22-53.3 nM。
    HIV-1 inhibitor-51
  • HY-169920
    HIV-1 inhibitor-79

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-79 (Compound 3k) 是一种 HIV 抑制剂，对 HIV-1 及其常见突变种表现出显著的抑制活性 (对 HIV-1、 K103 、L100I、E138K 的 IC50 分别为 1.9、1.9、8.7、11 nM)，并且具有低细胞毒性和高选择性指数 (CC50 = 21.95 μM，SI = 11478)。此外，HIV-1 inhibitor-79 对 HIV-2 也显示出抗病毒活性，EC50 值为 6.14 μM，且能够显著抑制 HIV-1 逆转录酶的活性 (IC50 = 25 nM)。
    HIV-1 inhibitor-79
  • HY-146019A
    HIV-1 inhibitor-25

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂，IC50 为 0.1061 μM。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性，EC50 为 13.6 nM，具有较低的细胞毒性，对 MT-4 细胞的 CC50 为 33.13 μM。HIV-1 inhibitor-25 对 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性，EC50 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。
    HIV-1 inhibitor-25
  • HY-162720
    NNRT-IN-4

    		HIV Potassium Channel Reverse Transcriptase Infection
    NNRT-IN-4 (Compound 10p) 是一种非核苷逆转录酶 (NNRT) 的抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.713 µM。NNRT-IN-4 具有抗病毒活性，可抑制 HIV-1 野生型和突变株，EC50 为 6-63 nM。NNRT-IN-4 对 hERG (IC50=25.9 µM) 和 CYP 酶 (IC50>50 µM) 的抑制活性微弱。NNRT-IN-4 在小鼠中表现出良好的耐受性和安全性 (2 g/kg)。
    NNRT-IN-4
  • HY-150697
    HIV-1 inhibitor-44

    		HIV Others
    HIV-1 inhibitor-44 (compound 11l) 是一种 HIV-1 逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-44 具有抗野生型 HIV-1 菌株的活性，EC50 为 0.209 μM。
    HIV-1 inhibitor-44
  • HY-152539
    HIV-1 inhibitor-54

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-54 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-54 在 MT-4 细胞中对 WT HIV-1 (菌株 IIIB) 具有抗 HIV 活性，EC50 值为 0.032 μM。HIV-1 inhibitor-54 可用于病毒感染的研究。
    HIV-1 inhibitor-54
  • HY-152560
    HIV-1 inhibitor-55

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-55 (compound 4d) 对 WT HIV-1 具有抑制作用，EC50 值为 8.6 nM。HIV-1 inhibitor-55 对 HIV-1 单突变体和双突变体也显示出抑制作用。HIV-1 inhibitor-55 可用于病毒感染的研究。
    HIV-1 inhibitor-55

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