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FGFR2-IN-2

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145231
    FGFR2-IN-2

    		FGFR Cancer
    FGFR2-IN-2 (Compound 38) 是一种选择性 FGFR2 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 389、29 和 758 nM。
    FGFR2-IN-2
  • HY-P99007
    Aprutumab

    BAY 1179470

    		 FGFR Cancer
    阿普卢妥单抗 Aprutumab (BAY 1179470) 是一种人源 FGFR2 单克隆抗体，可与 FGFR2 同工型 FGFR2-IIIb 和 FGFR2-IIIc 结合。Aprutumab 具有用于实体瘤研究的潜力。
    Aprutumab
  • HY-13034
    Gandotinib
    3 篇文献验证

    LY2784544

    		 JAK FLT3 FGFR VEGFR Cancer
    Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB，IC50 分别为 4，25，32，44 和 95 nM。
    Gandotinib
  • HY-P99010
    Bemarituzumab

    		FGFR Cancer
    贝玛妥珠单抗 Bemarituzumab 是一种针对 FGFR2b (一种 FGF 受体) 的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 对胃癌和乳腺癌具有抗肿瘤活性。
    Bemarituzumab
  • HY-162865
    FGFR2-IN-3

    		FGFR Cancer
    FGFR2-IN-3 是一种成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2) 抑制剂。FGFR2-IN-3 具有良好的结合特性，形成关键相互作用，并诱导 FGFR2 的构象变化。FGFR2-IN-3 可用于肿瘤的研究。
    FGFR2-IN-3
  • HY-172916
    LC-SF-14

    		SHP2 FGFR p38 MAPK ERK Cancer
    LC-SF-14 是一种 SHP2 和 FGFR 的选择性双重抑制剂 (IC50 分别为 71.6 和 8.9 nM)。LC-SF-14 抑制 FGFR2-FRS2α-SHP2-MAPK 信号传导和 ERK 磷酸化。LC-SF-14 抑制 KATOIII 癌细胞的增殖 (IC50: 9.2 nM)。LC-SF-14 在 SNU-16 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。LC-SF-14 可用于 FGFR2 驱动的胃癌的研究。
    LC-SF-14
  • HY-P991583
    GP369

    		FGFR ERK Cancer
    GP369 是一种人源化 FGFR2-IIIb 特异性抗体。GP369 显著抑制肿瘤细胞的增殖。GP369 可以显著抑制 FGFR2 的磷酸化和下游信号通路。GP369 可用于癌症如胃癌和乳腺癌的研究。
    GP369
  • HY-175743
    TYRA-200

    		FGFR Cancer
    TYRA-200 是一种口服有效的 FGFR1/2/3 抑制剂。TYRA-200 在 野生型 FGFR2 和 FGFR2 突变模型中均表现出剂量依赖性的肿瘤消退。TYRA-200 可用于晚期或转移性肝内胆管癌和其他 FGFR2 驱动的实体瘤研究。
    TYRA-200
  • HY-174154
    INCB126503

    		FGFR Cancer
    INCB126503 是一种具有口服活性、选择性的 FGFR2/3 抑制剂，其 IC0 值为 70 nM (FGFR1), 2.1 nM (FGFR2), 1.2 nM (FGFR3), 0.92 nM (FGFR3-V555L), 0.85 nM (FGFR3-V555M) 和 64 nM (FGFR4)。INCB126503 在体内抑制 FGFR 信号而不引起高磷血症，并在含有 FGFR3 遗传改变的异种移植模型中显示抗肿瘤功效。
    INCB126503
  • HY-141685
    3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621

    		CDK GSK-3 VEGFR FGFR Cancer
    3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50=0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4，VEGF-R2，and FGF-R2 (IC50=0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
    3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621
  • HY-163620
    LHQ490

    		FGFR Apoptosis Cancer
    LHQ490 是一种选择性的 FGFR2 抑制剂，IC50 为 5.2 nM。LHQ490 有效抑制 BaF3-FGFR2 细胞的增殖，IC50 值为 1.4 nM。LHQ490 抑制 FGFR2 驱动的癌细胞增殖并诱导 FGFR2 驱动的癌细胞凋亡。
    LHQ490
  • HY-141600
    Aprutumab ixadotin

    BAY 1187982

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) FGFR Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Aprutumab ixadotin (BAY 1187982) 是首个靶向 FGFR2 的抗体-药物偶联物 (ADC)，也是首个使用基于 Auristatin 的有效载荷的 ADC。Aprutumab ixadotin 含有一个全人源抗 FGFR2 单克隆抗体 (Aprutumab) (HY-P99007)，该抗体通过赖氨酸侧链与不可裂解的连接体偶联，并通过该连接体结合一个创新的 Auristatin W 衍生物。Aprutumab ixadotin 可用于研究晚期实体瘤，例如 FGFR2 阳性胃癌和三阴性乳腺癌。
    Aprutumab ixadotin
  • HY-170934
    BW710

    		FGFR Cancer
    BW710 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 fibroblast growth factor receptor 2 (FGFR2) 抑制剂。BW710 抑制 BaF3-FGFR2 细胞增殖的 IC50 值为 2.8 nM。BW710 能够完全抑制 FGFR2 的酶活性，并在 1 μM 浓度下对包括 FGFR1、FGFR3 和 FGFR4 在内的其他 75 种酪氨酸激酶具有选择性。BW710 可抑制FGFR2 信号传导，并选择性抑制 FGFR2 驱动的癌细胞增殖。BW710 表现出良好的药代动力学特性，在小鼠中的口服生物利用度为 29%。
    BW710

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