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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145962A
    MRTX-EX185 formic

    		Ras Cancer
    MRTX-EX185 formic 是一种有效的 KRAS (G12D) 抑制剂，IC50 为 90 nM。MRTX-EX185 formic 可以结合 GDP 负载状态和活性 GNP 状态的 KRAS 和 KRAS (G12D)。MRTX-EX185 formic 表现出广谱结合特性，对 KRAS WT、KRAS (G12C)、KRAS (Q61H)、KRAS (G13D) 的 IC50 分别为 110、290、130 和 240 nM。MRTX-EX185 formic 还能与 GDP 负载的 HRAS 结合。MRTX-EX185 formic 可用于研究各种 RAS 驱动的肿瘤 (例如胰腺癌)。
    MRTX-EX185 formic
  • HY-145962
    MRTX-EX185

    		Ras Cancer
    MRTX-EX185 是一种有效的 KRAS (G12D) 抑制剂，IC50 为 90 nM。MRTX-EX185 可以结合 GDP 负载状态和活性 GNP 状态的 KRAS 和 KRAS (G12D)。MRTX-EX185 表现出广谱结合特性，对 KRAS WT、KRAS (G12C)、KRAS (Q61H)、KRAS (G13D) 的 IC50 分别为 110、290、130 和 240 nM。MRTX-EX185 还能与 GDP 负载的 HRAS 结合。MRTX-EX185 可用于研究各种 RAS 驱动的肿瘤 (例如胰腺癌)。
    MRTX-EX185
  • HY-176786
    MCB-36

    		PROTACs Ras Apoptosis PERK p38 MAPK Caspase TNF Receptor Cancer
    MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 KRAS PROTAC 降解剂，而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态，其 Kd ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MCB-36 有效抑制 KRASG12C 耐药的癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。
    MCB-36

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