2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  3. Ras
  4. MRTX-EX185

MRTX-EX185 是一种有效的 KRAS (G12D) 抑制剂，IC50 为 90 nM。MRTX-EX185 可以结合 GDP 负载状态和活性 GNP 状态的 KRAS 和 KRAS (G12D)。MRTX-EX185 表现出广谱结合特性，对 KRAS WT、KRAS (G12C)、KRAS (Q61H)、KRAS (G13D) 的 IC50 分别为 110、290、130 和 240 nM。MRTX-EX185 还能与 GDP 负载的 HRAS 结合。MRTX-EX185 可用于研究各种 RAS 驱动的肿瘤 (例如胰腺癌)。

该游离形式化合物不稳定，推荐具有相同生物学活性的稳定盐形式 MRTX-EX185 formic。

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MRTX-EX185

MRTX-EX185 Chemical Structure

CAS No. : 2621927-57-7

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MRTX-EX185 is a potent KRAS (G12D) inhibitor with an IC50 of 90 nM. MRTX-EX185 can binds both GDP-loaded and active GNP states of KRAS and KRAS (G12D). MRTX-EX185 exhibits broad-spectrum binding properties with IC50s of 110, 290, 130 and 240 nM for KRAS WT, KRAS (G12C), KRAS (Q61H), KRAS (G13D). MRTX-EX185 also binds GDP-loaded HRAS. MRTX-EX185 can be used to study various RAS-driven tumors (such as pancreatic cancer) [1].

IC50 & Target[1]

KRas G12D

90 nM (IC50)

K-Ras WT

110 nM (IC50)

KRas G12C

290 nM (IC50)

KRas G12V

700 nM (IC50)

KRAS G13D

240 nM (IC50)

KRas Q61H

130 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

MRTX-EX185 (0.1 nM-100 μM) 可抑制 KRAS (G12D) 驱动的 SW-1990 胰腺癌细胞增殖 (IC50 = 70 nM)，并且对非 KRAS 依赖性细胞系 (HEK293 细胞) 无毒性[1]。
MRTX-EX185 (1 nM-100 μM) 可显著抑制 KRAS(G12C) 驱动的细胞谱系中的 ERK 磷酸化 (p-ERK)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MRTX-EX185 相关抗体:
分子量

564.65

Formula

C33H33FN6O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light brown to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

MRTX-EX185 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MRTX-EX1852621927-57-7RasGDP-loadedKRAS(G12D)HRASInhibitorinhibitorinhibit

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MRTX-EX185
目录号：
HY-145962
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