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GTPγS activation

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-137677B
    GTPγS tetralithium

    Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate tetralithium

    		 GLUT Others
    GTPγS (tetralithium) (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate (tetralithium)) 是一种 G 蛋白激活剂，可保护蛋白质免遭蛋白水解降解，以酪氨酸激酶依赖性方式刺激 GLUT4 易位，刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白聚合。GTPγS (tetralithium) 和 G 蛋白 α 联合可以用来研究激酶活力。GTPγS (tetralithium) 可以作为裂解缓冲液的组成成分。
    GTPγS tetralithium
  • HY-113667
    ASN04885796

    		Transmembrane Glycoprotein Cardiovascular Disease Neurological Disease
    ASN04885796 (compound IV) 是一种 GPR17 激活剂，对 GPR17 诱导的 GTPγS 结合具有 2.27 nM 的 EC50。ASN04885796 具有神经保护作用，可用于神经系统疾病研究。
    ASN04885796
  • HY-120645
    BMS-986122

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
    BMS-986122
  • HY-103565
    AMN082

    		mGluR Neurological Disease
    AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082
  • HY-103565A
    AMN082 free base

    		mGluR Neurological Disease
    AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082 free base
  • HY-116088
    W123

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    W123 是一种 FTY720 类似物，是一种竞争性 1-磷酸 1 型鞘氨醇 (S1P1) 受体拮抗剂。W123 通过 GTPγS 激活、MAPK 募集、细胞迁移和配体诱导的受体内化来测量。
    W123
  • HY-103565R
    AMN082 (Standard)

    		Reference Standards mGluR Neurological Disease
    AMN082 (Standard)是 AMN082 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082 (Standard)
  • HY-170973
    KOR agonist 4

    		Opioid Receptor
    KOR agonist 4 (compound 39) 是 κ 阿片受体 (Kappa Opioid Receptor) 的激动剂。KOR agonist 4是 G 蛋白信号传导的激活剂。KOR agonist 4 与 GTPγS 结合的 EC50 为 14 nM，Emax 为 83%。KOR agonist 4 在人肝细胞中表现出中等至高的内在清除率。KOR agonist 4 对相关的 μ (MOR)和 δ (DOR) 阿片受体的选择性是 κ (KOR) 阿片受体的 60 倍和 810 倍。KOR agonist 4 适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
    KOR agonist 4
  • HY-103565AR
    AMN082 free base (Standard)

    		Reference Standards mGluR Neurological Disease
    AMN082 (free base) (Standard)是 AMN082 (free base) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082 free base (Standard)
  • HY-P10495
    GPR110 peptide agonist P12

    		Transmembrane Glycoprotein Others Cancer
    GPR110 peptide agonist P12 是一种作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 通过模拟自然配体的作用，导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离，暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域，该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
    GPR110 peptide agonist P12

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