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H1975 xenograft model

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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-109061B
    Lazertinib mesylate
    1 篇文献验证

    YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate

    EGFR Akt ERK Cancer
    Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可透过血脑屏障并具有口服活性的 EGFR 抑制剂。Lazertinib (mesylate) 抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路,导致细胞凋亡 (Apoptosis)。Lazertinib (mesylate) 在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。Lazertinib (mesylate) 可用于非小细胞肺癌的研究。
    Lazertinib mesylate
  • HY-151563A
    OTUB1/USP8-IN-1 TFA
    1 篇文献验证

    Deubiquitinase Cancer
    OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8-IN-1 (HY-151563) 的 TFA 盐形式。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8 的双重抑制剂,OTUB1 和 USP8 的 IC50 分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 可抑制 NSCLC 细胞增殖。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 在 ICR 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并在 H1975 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    OTUB1/USP8-IN-1 TFA
  • HY-15772S

    AZD-9291-d6; Mereletinib-d6

    EGFR Cancer
    奥斯替尼 d6 Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
    Osimertinib-d6
  • HY-15772R

    AZD-9291 (Standard); Mereletinib (Standard)

    Reference Standards EGFR Cancer
    奥希替尼(Standard) Osimertinib (Standard)是 Osimertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
    Osimertinib (Standard)
  • HY-15772
    Osimertinib
    最多引用文献
    134 篇文献验证

    AZD-9291; Mereletinib

    EGFR Cancer
    奥希替尼 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
    Osimertinib
  • HY-123891

    EGFR Cancer
    NS-062 是口服有效的、不可逆的靶向共价抑制剂,可抑制 EGFR,在耐药的双突变 H1975 细胞中表现出抗增殖作用,IC50 为 0.19 μM。NS-062 在小鼠 H1975 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    NS-062
  • HY-156457

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC50 5.1 nM,对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
    EGFR-IN-90
  • HY-170968

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-150 是一种 EGFR 抑制剂,可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化,从而发挥抗肿瘤作用,并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975IC50 为 0.386 μM,并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外,EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
    EGFR-IN-150
  • HY-164392

    EGFR Apoptosis Cancer
    TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC50=1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50=2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50=0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50=1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50=8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4, IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化,从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡,并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
    TAS-121
  • HY-163396

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-107 (compound 3r) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790MIC50 值分别为 0.4333 μM 和 0.0438 μM。EGFR-IN-107 具有抗增殖活性,能抑制 H1975 细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-107 可用于癌症研究。
    EGFR-IN-107
  • HY-15772AR

    AZD-9291 mesylate (Standard); Mereletinib mesylate (Standard)

    Reference Standards EGFR Cancer
    奥希替尼甲磺酸盐(Standard) Osimertinib (mesylate) (Standard)是 Osimertinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790MIC50 值分别为12 和 1 nM。
    Osimertinib mesylate (Standard)
  • HY-15772A
    Osimertinib mesylate
    最多引用文献
    134 篇文献验证

    AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate

    EGFR Cancer
    奥希替尼甲磺酸盐 Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790MIC50 值分别为12 和 1 nM。
    Osimertinib mesylate
  • HY-157526

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂,其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡。
    EGFR-TK-IN-1
  • HY-150774

    HDAC HSP Apoptosis Cancer
    HDAC6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 是 HDAC6Hsp90 的双抑制剂,其 IC50 值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC6/HSP90-IN-2 可用于癌症的研究。
    HDAC6/HSP90-IN-2
  • HY-172795

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-158 (compound 12e) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFR(Del19/T790M)的 IC50 值为 0.22 nM。EGFR-IN-158 通过结合 EGFR 抑制磷酸化和下游信号传导,从而抑制肿瘤细胞系的增殖,促进凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-158

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