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H3122 cells

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  • HY-170592
    dALK-3

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    dALK-3 是一种间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 降解剂。dALK-3 能有效诱导 EML4-ALK 降解， DC50 为 0.182 μM。dALK-3 对 H3122 细胞具有较好的抗增殖活性，可用于肿瘤的研究。
    dALK-3
  • HY-175527
    ALK degrader 2

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Cancer
    ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 ALK 降解剂，降解 EML4-ALK 蛋白水平 (DC50 = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC50 = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 ALK 降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。
    ALK degrader 2
  • HY-120663
    KRCA-0713

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    KRCA-0713是一种ALK抑制剂，具有抗ALK活性。KRCA-0713在酶和细胞基础的实验中表现出有希望的抗ALK活性。KRCA-0713在H3122异种移植模型研究中，显示出能够有效抑制ALK驱动的肿瘤生长，类似于ceritinib的效果。
    KRCA-0713
  • HY-172426
    Dirozalkib

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    Dirozalkib (Compound 4) 是 ALK 抑制剂，IC50 为 0.9 nM。Dirozalkib 在癌细胞 NCI-H3122、Karpas-299 和 NCI-H2228 中表现出抗增殖活性，IC50 分别为 130.4、0.71 和 15.11 nM。Dirozalkib 表现出良好的药代动力学特性，生物利用度为 30%~50%。
    Dirozalkib
  • HY-161749
    PROTAC ALK degrader-1

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    PROTAC ALK degrader-1 (compound B1) 是一种基于 PROTACs 的 ALK 降解剂，在 H3122 EML4-ALK 中的 DC50 为 26 nM。PROTAC ALK degrader-1 可用于合成具有优异生物利用度的 PROTAC ALK degrader-2 (HY-161750)。
    PROTAC ALK degrader-1
  • HY-161750
    PROTAC ALK degrader-2

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    PROTAC ALK degrader-2 (B1-PEG) 是一种基于 PROTACs 的 ALK 降解剂，在 H3122 EML4-ALK DC50 (GSH+) 中的 DC50 为 45 nM。PROTAC ALK degrader-2 通过聚乙二醇化，可在水中自组装成胶束，并在肿瘤特异性高 GSH 环境中释放其活性形式。
    PROTAC ALK degrader-2
  • HY-175849
    ALK degrader 1

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis STAT PROTACs Cancer
    ALK degrader 1 是一种强效的基于疏水标签技术 (HyT) 的降解剂，它依赖泛素-蛋白酶体系统降解 EML4-ALK (DC50 = 0.13 μM)。ALK degrader 1 在 ALK 依赖性细胞系中表现出优越的 ALK 降解活性与抗增殖作用，但对 ALK 融合阴性细胞则无明显细胞毒性。ALK degrader 1 能诱导细胞发生 G0/G1 期周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis)。其不仅可以高效降解 ALK 蛋白，还能阻断 STAT3 等关键下游信号轴。ALK degrader 1 在体内高效诱导 EML4-ALK 降解。ALK degrader 1 适用于 ALK 相关疾病的研究。
    ALK degrader 1

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