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HDAC ligand

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-171141
    HDAC6 ligand-2

    		Ligands for Target Protein for PROTAC HDAC Cancer
    HDAC6 ligand-2 (Compound 15) 是 HDAC6 的配体，可以用于合成 PROTAC HDAC6 degrader 2 (HY-171139)。
    HDAC6 ligand-2
  • HY-171139
    PROTAC HDAC6 degrader 2

    		PROTACs HDAC Cancer
    PROTAC HDAC6 degrader 2 (Compound 1) 是一种 HDAC6 PROTAC 降解剂，其IC50 值为 0.643 μM。PROTAC HDAC6 degrader 2 能促进 HDAC6 的泛素化和降解。PROTAC HDAC6 degrader 2 可用于血液癌和实体癌的研究 (粉色：HDAC6 ligand (HY-171141); 蓝色：E3 ligase CRBN ligand (HY-10984))。
    PROTAC HDAC6 degrader 2
  • HY-150859
    HDAC ligand-1

    		HDAC Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    HDAC ligand-1 是一种 HDAC 配体，可用于合成 PROTAC HDAC 降解剂，例如参考文献中的化合物 21a 和 21b。
    HDAC ligand-1
  • HY-172360
    HDAC6 ligand-3

    		HDAC Cancer
    HDAC6 ligand-3 是 HDAC6 的配体，可以作为靶蛋白配体用于合成 PROTAC HDAC6 degrader 4 (HY-172359)。
    HDAC6 ligand-3
  • HY-174408
    HDAC6 ligand-5

    		Ligands for Target Protein for PROTAC HDAC Cancer
    HDAC6 ligand-5 是 HDAC6 的结合配体，可用于合成 PROTACs 比如PROTAC HDAC6 degrader 5 (HY-174401)。
    HDAC6 ligand-5
  • HY-168287
    HDAC3/8 ligand-1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC HDAC Cancer
    HDAC3/8 ligand-1 (compound 40) 是 PROTAC 的靶蛋白的配体，可用于合成 YX968 (HY-164233)。
    HDAC3/8 ligand-1
  • HY-168176
    HDAC8 ligand 1

    		PROTACs HDAC Cancer
    HDAC8 ligand 1 是 PROTAC HDAC8 Degrader-2 (HY-168174) 的 PROTAC 靶蛋白配体。
    HDAC8 ligand 1
  • HY-174409
    HDAC6 ligand-Linker Conjugate 1

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates HDAC Cancer
    HDAC6 ligand-Linker Conjugate 1 是 HDAC6 的配体和连接子的偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate)，可用于合成 PROTACs 比如PROTAC HDAC6 degrader 5 (HY-174401)。
    HDAC6 ligand-Linker Conjugate 1
  • HY-172359
    PROTAC HDAC6 degrader 4

    		PROTACs HDAC Cancer
    PROTAC HDAC6 degrader 4 (Compound 17c) 是 HDAC6 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 14 nM。PROTAC HDAC6 degrader 4 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 表现出抑制活性，IC50 分别为 2.2、2.37、0.61 和 0.295 μM。(Pink: ligand for target protein HDAC6 ligand-3 (HY-172360); Black: linker (HY-138387); Blue: ligand for cereblon E3 ligase (HY-W093272))
    PROTAC HDAC6 degrader 4
  • HY-168864
    POI ligand 1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC HDAC Cancer
    POI ligand 1 是一种非选择性 HDAC 抑制剂 Vorinostat (HY-10221) 的模板。POI ligand 1 可作为靶蛋白配体 (PROTAC 靶蛋白配体)，用于开发具有抗肿瘤活性的 PROTAC HDAC 降解剂。POI ligand 1 可用于合成 FF2049 (HY-168863)。
    POI ligand 1
  • HY-174877
    PROTAC HDAC6 degrader 6

    		PROTACs HDAC Cancer
    PROTAC HDAC6 degrader 6 (Compound 12) 是一种选择性靶向 HDAC6 的光化学靶向嵌合体 (PHOTACs) (PROTAC 的子集) 降解剂，仅在用 390 nm 光照射激活至其顺式状态时， Dmax 才约为 50%。粉色：HDAC6 ligand；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker
    PROTAC HDAC6 degrader 6
  • HY-174401
    PROTAC HDAC6 degrader 5

    		PROTACs HDAC Ligands for E3 Ligase Cancer
    PROTAC HDAC6 degrader 5 (Compound 5a) 是一种高度选择性的靶向 HDAC6 的 PROTAC。PROTAC HDAC6 degrader 5 可有效降解细胞中的 HDAC6 (IC50 = 43 nM)。PROTAC HDAC6 degrader 5 通过蛋白酶体和 CRBN 依赖的机制降低 HDAC6 水平。(Pink: Target protein ligand (HY-174408), Target protein ligand + linker (HY-174409); Pomalidomide (HY-10984), Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (HY-139341))。
    PROTAC HDAC6 degrader 5
  • HY-173266
    TO-1187

    		PROTACs HDAC Neurological Disease Cancer
    TO-1187 是一种选择性 HDAC6 PROTAC 降解剂 (DC50: 5.81 nM)。TO-1187 可促进 HDAC6 的泛素化和降解，可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究 (粉色：HDAC6 ligand (HY-173386)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-140212))。
    TO-1187
  • HY-171140
    PROTAC HDAC6 degrader 3

    		PROTACs HDAC Cancer
    PROTAC HDAC6 degrader 3 (Compound 4) 是 HDAC6 的选择性抑制剂和降解剂，IC50 为 686 nM，DC50 为 171 nM。PROTAC HDAC6 degrader 3 促进 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化。(Pink: ligand for target protein (HY-171141); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-150803))
    PROTAC HDAC6 degrader 3
  • HY-173266A
    TO-1187 TFA

    		PROTACs HDAC Neurological Disease Cancer
    TO-1187 TFA 是一种选择性 HDAC6 PROTAC 降解剂 (DC50: 5.81 nM)。TO-1187 TFA 可促进 HDAC6 的泛素化和降解，可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究 (粉色：HDAC6 ligand (HY-173386)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-140212))。
    TO-1187 TFA
  • HY-168863
    FF2049

    		PROTACs HDAC Apoptosis Cancer
    FF2049 是一种选择性的 HDAC PROTAC 降解剂 (对 HDAC1 的 DC50 = 257 nM)。FF2049 可促进 HDAC 的泛素化和降解。FF2049 可促进凋亡 (Apoptosis)。FF2049 可用于血液肿瘤和实体肿瘤的研究 (粉色：POI ligand 1 (HY-168864)；蓝色：E3 连接酶 FEM1B 配体 (HY-168865)).
    FF2049
  • HY-132998
    HDAC6 degrader-1

    		PROTACs HDAC Cancer
    HDAC6 degrader-1 (Compound NP8) 是 HDAC6 的 PROTAC 降解剂，在细胞 MM.1S 中的 DC50 为 3.8 nM。(Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984); Black: linker (HY-140213); Pink: ligand for target protein Nexturastat A (HY-16699))
    HDAC6 degrader-1
  • HY-164233
    YX968

    		PROTACs HDAC Apoptosis Cancer
    YX968 是一种有效选择性的 HDAC3/8 PROTAC 双降解剂，DC50 值为 1.7 和 6.8 nM。YX968 通过促进细胞凋亡 (apoptosis) 发挥抗肿瘤活性。(Pink: Target protein ligand (HY-168287); Black: linker (HY-W007700); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
    YX968
  • HY-163845
    YX862

    		PROTACs HDAC Cancer
    YX862 是一种选择性 HDAC8 PROTAC 降解剂，在 250 nM 下对 MDA-MB-231 细胞中 HDAC8 最大降解率> 95% (Blue: VHL E3 ligand (HY-112078), Black: linker；Pink: HDAC8 inhibitor (HY-163846))。
    YX862
  • HY-168175
    PROTAC HDAC8 Degrader-2

    		PROTACs Cancer
    PROTAC HDAC8 Degrader-2 (compound 32a) 是 HDAC8 的降解剂，DC50 为 8.9 nM，是 HDAC6 的降解剂，DC50 为 14.3 nM。PROTAC HDAC8 Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 HDAC8 ligand 1 (HY-168176) (red part)、E3 连接酶配体 thalidomide-4-OH (HY-103596) (blue part) 和 PROTAC Linker 1,5-diaminopentane (HY-W540541) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的结合物 thalidomide-NH-C5-NH2 (HY-134986)。
    PROTAC HDAC8 Degrader-2
  • HY-168865
    E3 ligase Ligand 53

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 53 是一种 FEM1B 配体，用于募集 Fem-1 homologue B (FEM1B) 蛋白。E3 ligase Ligand 53 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 HDAC1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 FF2049)。
    E3 ligase Ligand 53
  • HY-174473
    Thalidomide-NH-alkynes

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide-NH-alkynes 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，可用于合成 PROTAC HDAC degrader-2 (HY-174444)[1]。
    Thalidomide-NH-alkynes
  • HY-176904
    JPS004

    		PROTACs HDAC Apoptosis Cancer
    JPS004 是一种 HDAC1-3 PROTAC 降解剂。JPS004 能够诱导 HDAC1-3 降解并诱导组蛋白乙酰化。JPS004 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。JPS004 可用于癌症研究。(结构：粉色：HDAC1-3 配体 (HY-50934)；蓝色：VHL 连接酶配体 (HY-125845)；HDAC1-3 配体-Linker： (HY-176905))
    JPS004
  • HY-163921
    HDAC8-IN-11

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    HDAC8-IN-11 是一种 PROTAC 靶蛋白配体。
    HDAC8-IN-11
  • HY-174444
    PROTAC HDAC degrader-2

    		PROTACs HDAC Cancer
    PROTAC HDAC degrader-2 是 IIb 类 HDACs 的选择性 PROTAC 降解剂，其对 HDAC6 和 HDAC10 的 DC50 值分别为 13 nM 和 29 nM。PROTAC HDAC degrader-2 对血液和实体瘤细胞系表现出低细胞毒性。PROTAC HDAC degrader-2 可用于 IIb 类 HDACs 的化学敲低。(粉色：HDAC6/10 配体(HY-174471)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-131717)，E3 连接酶配体-连接子偶联物: HY-174473。
    PROTAC HDAC degrader-2
  • HY-174471
    HDAC-IN-90

    		HDAC Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    HDAC-IN-90 是 HDAC6/10 的配体，可以用于合成 PROTAC HDAC degrader-2 (HY-174444)。
    HDAC-IN-90
  • HY-174444A
    PROTAC HDAC degrader-2 TFA

    		PROTACs HDAC Cancer
    PROTAC HDAC degrader-2 TFA 是 PROTAC HDAC degrader-2 的三氟乙酸盐。PROTAC HDAC degrader-2 是 IIb 类 HDACs 的选择性 PROTAC 降解剂，其对 HDAC6 和 HDAC10 的 DC50 值分别为 13 nM 和 29 nM。PROTAC HDAC degrader-2 对血液和实体瘤细胞系表现出低细胞毒性。PROTAC HDAC degrader-2 可用于 IIb 类 HDACs 的化学敲低。(粉色：HDAC6/10 配体(HY-174471)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-131717)，E3 连接酶配体-连接子偶联物: HY-174473。
    PROTAC HDAC degrader-2 TFA
  • HY-163846
    HDAC8-IN-10

    		HDAC Cancer
    HDAC8-IN-10 (compound 15) 是 HDAC8 的有效抑制剂，IC50 是 7.6 nM。HDAC8-IN-10 是一种 HDAC8 靶蛋白配体，可用于合成 PROTAC YX862 (HY-163845)。
    HDAC8-IN-10
  • HY-176207
    HDAC degrader-1

    		ByeTAC HDAC Cancer
    HDAC6 degrader-6 (compound 10c) 是靶向 HDAC6 的 ByeTAC 降解剂， 对HDAC6、HDAC1、HDAC2、HDAC3 的 IC50HDAC6 degrader-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用于多发性骨髓瘤的研究 (蓝色: USP14 配体 HY-159808；粉色：HDAC 配体 HY-176209；黑色：linker HY-W016871) 。
    HDAC degrader-1
  • HY-123971
    HDAC6 degrader-4

    		HDAC PROTACs Cancer
    HDAC6 degrader-4 是一种 PROTAC 和选择性 HDAC6 降解剂，由一种非选择性 HDAC 抑制剂和沙利度胺型 E3 连接酶配体组成。HDAC6 degrader-4 可用于肿瘤研究。
    HDAC6 degrader-4
  • HY-176905
    Tacedinaline-C9-acid

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Tacedinaline-C9-acid 是一种 HDAC1-3 配体 (HY-50934) 与连接子的偶联物。Tacedinaline-C9-acid 可用于合成 HDAC1-3 PROTAC 降解剂 JPS004 (HY-176904)。
    Tacedinaline-C9-acid
  • HY-172159
    FF2039

    		HDAC Apoptosis Cancer
    FF2039 (compound 1j) 是一种特异性靶向 HDAC1，HDAC6 以及 I 类，IIa 类和 IIb 类HDAC 亚型的 PROTAC 降解剂。FF2039 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)，对血液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著的抗增殖活性。FF2039 对 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6 亚型的 IC50 值分别为 1.03，2.15，12.4 和 0.053 μM。FF2039 对 MM.1S，MDA-MB-231 和 U-87MG 等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性，其 EC50 值分别为 2.8，28 和 30 μM (靶蛋白配体 (粉色)：HY-168864；E3 连接酶配体 (lanse)：HY-W957284；linker (黑色):HY-W881439;E3 连接酶配体+linker:HY-172185)。
    FF2039
  • HY-W017542
    L-Pyrohomoglutamic acid

    		Drug Intermediate Biochemical Assay Reagents Others
    L-Pyrohomoglutamic acid 是氨基酸的组成部分。L-Pyrohomoglutamic acid 可用于合成 FK506 结合蛋白 (FKBPs) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂的配体。
    L-Pyrohomoglutamic acid
  • HY-172361
    Thalidomide-F-NH-C6-adize

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide-F-NH-C6-adize 是 E3 连接酶 (Cereblon) 配体和连接子的复合物，可以用于合成 PROTAC HDAC6 degrader 4 (HY-172359)。
    Thalidomide-F-NH-C6-adize
  • HY-169433
    Naph-Se-TMZ

    		PROTACs HDAC Cancer
    Naph-Se-TMZ 是一种类 PROTAC 的 HDAC1 降解剂。Naph-Se-TMZ 可降低胶质瘤细胞中的总 HDAC 活性，提高 Temozolomide (HY-17364) 的抑制效果。Naph-Se-TMZ 由靶蛋白配体 (红色部分) Temozolomide (HY-17364) 、DNA 嵌入剂 (蓝色部分) Nitro-Naphthalimide-C2-acylamide (HY-169437) 和分子接头 (黑色部分) 组成。同时，靶蛋白配体的活性对照是：Temozolomide-amino hydrochloride (HY-169439) ，DNA 靶向插入分子+接头是：NNISC-2 (HY-169438) 。
    Naph-Se-TMZ
  • HY-131961
    Triciferol

    		VD/VDR HDAC Cancer
    Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50=87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
    Triciferol

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