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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145232
    PhosTAC7
    3 篇文献验证

    		 Phosphatase Tau Protein Neurological Disease Cancer
    PhosTAC7 是一种被称为磷酸化靶向嵌合体 (PhosTAC) 的异双功能分子。PhosTAC7 能够通过招募丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶 2A (PP2A)，对 PDCD4 蛋白、FOXO3a 蛋白以及 tau 蛋白进行去磷酸化。PhosTAC7 具有靶向调节单个目标蛋白的磷酸化状态的优势，有望用于癌症以及 tau 蛋白相关神经疾病 (阿默海茨症) 研究。
    PhosTAC7
  • HY-128925
    AMAS
    1 篇文献验证

    		 ADC Linker Cancer
    AMAS 是一种不可降解 (non-cleavable) 的，具有 NHS 酯和马来酰亚胺基团的异双功能交联剂，其允许含胺和巯基的分子的共价结合，用于 ADC 的常用 linker。
    AMAS
  • HY-147098
    dTAG-47

    		PROTACs FKBP Cancer
    dTAG-47 是一种 FKBP12F36V PROTAC 降解剂。dTAG-47 可高效降解 MELK⁻/⁻ MDA-MB-468-FKBP12F36V-MELK(sg3R) 细胞中的 FKBP12F36V-MELK(sg3R)。dTAG-47 可用于基底样乳腺癌 (BBC) 的研究。(粉色：FKBP12F36V 配体 (HY-114420)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)，黑色：连接子 (HY-42773)，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-175952))。
    dTAG-47
  • HY-156820
    HLDA-221

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    HLDA-221 是一种异双功能小分子，称为调节诱导邻近靶向嵌合体 (RIPTAC)。 HLDA-221 在癌组织中选择性表达的靶蛋白和细胞生存必需的泛表达蛋白之间引发稳定的三元复合物，从而导致表达靶蛋白的细胞选择性地细胞死亡 (cell death)。
    HLDA-221
  • HY-138642
    Vepdegestrant
    3 篇文献验证

    ARV-471

    		 PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
    Vepdegestrant
  • HY-163677
    ARM165

    		PROTACs PI3K Akt Cancer
    ARM165 是一种异双功能分子。ARM165 可降解蛋白 PIK3CG，抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路，从而发挥抗白血病功效。ARM165 可抑制 AML 细胞增殖，IC50 <1 μM。(Pink: ligand for target protein PI3Kγ inhibitor AZ2 (HY-111570); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
    ARM165
  • HY-134850
    QC-01–175

    		PROTACs Tau Protein Neurological Disease
    QC-01-175 是一种异双功能分子，可降解异常的 tau。QC-01-175 可降低 A152T 和 P301L 突变的 tau 蛋白的水平，保护神经元免受 tau 介导的毒性并提高细胞存活率。(Pink: ligand for target protein Aberrant tau ligand 1 (HY-W453397); Black: linker NH2-PEG3 (HY-W007545); Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
    QC-01–175
  • HY-129655
    Sulfo-SMPB sodium

    		ADC Linker Cancer
    Sulfo-SMPB sodium 是一种不可降解 (non-cleavable) 的异双功能化学交联剂，含有 N-羟基丁二酰亚胺 (NHS) 酯和马来酰亚胺基团，允许含胺和巯基的分子共价结合。
    Sulfo-SMPB sodium
  • HY-W1005067
    EN171

    		Molecular Glues Hippo (MST) Estrogen Receptor/ERR Others
    EN171 是一种共价配体，能够共价靶向 14-3-3 上的 C38 和 C96，以增强 14-3-3 与 ERα，YAP 和 TAZ 的相互作用，从而导致雌激素受体和 Hippo 通路转录活性的损害。EN171 不仅可以用作分子胶水来增强天然蛋白质的相互作用，还可以作为共价 14-3-3 招募者在异双功能分子中将核新底物如 BRD4 和 BLC6 隔离到细胞质中。
    EN171
  • HY-138642A
    (Rac)-Vepdegestrant

    (Rac)-ARV-471

    		 Estrogen Receptor/ERR PROTACs Cancer
    (Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant (HY-138642) 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
    (Rac)-Vepdegestrant
  • HY-161769
    HL435

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    HL435 是一种异双功能分子，通过与 JQ1 连接来降解 BRD4，在 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞中的 DC50 分别为 11.9 nM 和 21.9 nM。HL435 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、22Rv1 和 A549 的增殖，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HL435 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 (HY-78695); Black: linker (HY-W004640); blue: ligand for E3 ligase HL389 (HY-161770))
    HL435
  • HY-176501
    FKBP12 ligand-2

    		FKBP Cancer
    FKBP12 ligand-2 (compound d) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-2 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合，通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物，形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性，进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达，诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-2 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
    FKBP12 ligand-2
  • HY-176502
    FKBP12 ligand-3

    		FKBP Cancer
    FKBP12 ligand-3 (compound dj) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-3 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合，通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物，形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性，进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达，诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-3 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
    FKBP12 ligand-3
  • HY-145925B
    CFT8634
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    CFT8634 是基于 E3 泛素连接酶 CRBN 机制，具有口服生物利用度的 PROTAC BRD9 靶向降解剂，可用于滑膜肉瘤和 SMARCB1 缺失实体瘤的研究 (Pink: BRD9 配体 (HY-169988) ; Blue: E3 连接酶配体 (HY-169989) ; Black: 连接子 (HY-169991)。CFT8634 作为异双功能分子，一端结合 BRD9，另一端招募 CRBN，可抑制依赖 BRD9 的肿瘤细胞生长。CFT8634 可用于 SMARCB1 相关癌症 (如滑膜肉瘤、恶性横纹肌样瘤) 的研究。
    CFT8634

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