1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphatase

Phosphatase (磷酸酶)

Phosphatases are enzyme that remove a phosphate group from a protein. Protein tyrosine phosphatases (PTPs) comprise a diverse family of transmembrane and cytoplasmic enzymes. PTPs play an important role in regulating the proliferative activity of cells and the integrity of cell-cell and cell-matrix contacts. Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) is a non-receptor PTP frequently associated with the endoplasmic reticulum and vesicles subjacent to the plasma membrane. PTP1B as a key negative regulator of leptin receptor pathways has been an attractive therapeutic target for the treatment of type 2 diabetes mellitus and obesity. Four major serine/threonine-specific protein phosphatase catalytic subunits are present in the cytoplasm of animal cells. Three of these enzymes, PP1, PP2A, and PP2B, are members of the same gene family, while PP2C appears to be distinct.The alkaline phosphatases comprise a heterogeneous group of enzymes that are widely distributed in mammalian cells. Acid phosphatase enzymes catalyze the hydrolysis of phosphate monoesters following the general equation.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0579
    Cyclosporin A

    环孢素

    Inhibitor 99.85%
    Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂,能与亲环素结合,抑制 calcineurin 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。
  • HY-13756
    Tacrolimus

    他克莫司

    Inhibitor 99.93%
    Tacrolimus (FK506),大环内酯类,与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。
  • HY-100388
    SHP099 Inhibitor 99.80%
    SHP099是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50 值为70 nM。
  • HY-18983
    Calyculin A

    花萼海绵诱癌素; 花萼海绵体诱癌素A

    Inhibitor 99.67%
    Calyculin A ((-)-Calyculin A) 是有效,可渗透细胞的蛋白磷酸酶 1 (PP1) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 抑制剂,其 IC50 值分别为 2 nM 和 0.5-1 nM。
  • HY-15486
    Salubrinal Inhibitor 99.69%
    Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性,并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
  • HY-103265D
    ARL67156 triethylamine Inhibitor ≥98.0%
    ARL67156 (FPL 67156) triethylamine 是一种 ecto-ATPase 抑制剂。ARL67156 triethylamine 是竞争性 NTPDase1 (CD39),NTPDase3 和 NPP1 抑制剂,Ki 分别为 11,18 和 12 μM。ARL67156 triethylamine 可用于钙化性主动脉瓣疾病、哮喘等疾病的研究。
  • HY-134988
    EDP-305 Activator
    EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂,其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
  • HY-151464
    SHP2/HDAC-IN-1 Inhibitor
    SHP2/HDAC-IN-1 是一种变构的 SHP2/HDAC 双重抑制剂,IC50 值分别为 20.4 nM (SHP2) 和 25.3 nM ( HDAC1)。SHP2/HDAC-IN-1 通过激活 T 细胞、增强抗原呈递功能和促进细胞因子分泌来触发抗肿瘤免疫反应。SHP2/HDAC-IN-1 可用于癌症的免疫治疗研究。
  • HY-13750
    Ebselen

    依布硒

    Inhibitor 99.58%
    Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物,有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂。Ebselen 有效抑制 Mpro (IC50=0.67 μM) 和 COVID-19 病毒 (EC50=4.67 μM)。Ebselen 是 HIV-1 衣壳 CTD 二聚化的抑制剂。Ebselen 是一种有机硒化合物,可透过血脑屏障,具有抗炎,抗氧化和抗癌活性。
  • HY-D0886
    β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate

    五水β-甘油磷酸钠(二钠五水合物)

    Inhibitor ≥98.0%
    β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate 是一种磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。
  • HY-136173
    Batoprotafib Inhibitor 99.43%
    Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的,选择性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力,尤其是晚期实体瘤。
  • HY-107837
    L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium

    L-抗坏血酸-2-磷酸三钠盐

    Activator 99.45%
    L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium) 是一种长效的维生素 C 衍生物 (vitamin C derivative),可以刺激胶原蛋白的表达和形成。L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium) 可以作为培养基补充人脂肪干细胞 (hASCs) 的成骨分化。L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium) 增加成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶 (ALP) 活性和 runx2A 的表达。
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt

    苏拉明钠

    Inhibitor 99.48%
    Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-N6785
    Okadaic acid

    冈田酸

    Inhibitor ≥98.0%
    Okadaic acid 是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂,包括 PP1 (IC50=15-50 nM)、PP2A (IC50=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50=3.7-4 nM)、PP4 (IC50=0.1 nM) 和 PP5 (IC50=3.5 nM),其中对 PP2A 的亲和力最显著,但不抑制 PP2C。Okadaic acid 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化,并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid 诱导 tau 蛋白磷酸化。
  • HY-D0852
    Sodium orthovanadate

    钒酸钠

    Inhibitor ≥99.0%
    Sodium orthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶,碱性磷酸酶和一些ATP酶的抑制剂,最有可能充当磷酸盐类似物。
  • HY-116009
    RMC-4550 Inhibitor 99.32%
    RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂,其 IC50 值为0.583 nM。
  • HY-100388A
    SHP099 hydrochloride Inhibitor 99.92%
    SHP099 hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50值为70 nM。
  • HY-100463
    TPI-1 Inhibitor ≥98.0%
    TPI-1是SHP-1的抑制剂;抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。
  • HY-112929
    DT-061 Activator 99.95%
    DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂,有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。
  • HY-12219A
    MSI-1436 lactate Inhibitor 99.67%
    MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTP1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 值为 1 μM,而对 TCPTP 的 IC50 值为 224 μM。
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