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IRAK4-IN-1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101922
    IRAK4-IN-1

    		IRAK Inflammation/Immunology
    IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 7 nM。
    IRAK4-IN-1
  • HY-129967
    PROTAC IRAK4 ligand-1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    PROTAC IRAK4 ligand-1 是一种合成的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 配体。PROTAC IRAK4 ligand-1 可用于合成PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
    PROTAC IRAK4 ligand-1
  • HY-129966
    PROTAC IRAK4 degrader-1
    1 篇文献验证

    		 PROTACs IRAK Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-1 (compound I-210) 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC。PROTAC IRAK4 degrader-1 由 IRAK4 配体 (red part) PROTAC IRAK4 ligand-1 (HY-129967)，E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)，PROTAC linker (balck part) AM-Imidazole-PA-Boc (HY-129968) 组成。
    PROTAC IRAK4 degrader-1
  • HY-W087383
    Thalidomide 5-fluoride

    		Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide 5-fluoride 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体，用于募集 Cereblon 蛋白。Thalidomide 5-fluoride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 IRAK4) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 PROTAC IRAK4 degrader-1)。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20%，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
    Thalidomide 5-fluoride
  • HY-129968
    AM-Imidazole-PA-Boc

    		PROTAC Linkers Cancer
    AM-Imidazole-PA-Boc 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。AM-Imidazole-PA-Boc 可用于合成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
    AM-Imidazole-PA-Boc
  • HY-41547
    Thalidomide 4-fluoride

    Cereblon ligand 4; E3 ligase Ligand 4

    		 Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接，形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
    Thalidomide 4-fluoride
  • HY-109585
    IRAK4-IN-7

    		IRAK Inflammation/Immunology Cancer
    IRAK4-IN-7 是一种选择性，有效且具有口服活性的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，源于专利文献 WO2015104688 A1 (例 1)。IRAK4-IN-7 可用于癌症以及炎症疾病的相关研究。
    IRAK4-IN-7
  • HY-150593
    IRAK4-IN-16

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-16 (compound 4) 是一种有效的 IRAK4 (白细胞介素 -1 受体相关激酶 4) 抑制剂，IC50 为 2.5 nM。IRAK4-IN-16 对 OCI-LY10、TMD8、Ramos 和 HT 细胞表现出细胞毒性活性，其 IC50 分别为 0.2、0.2、0.6 和 2.7 μM。
    IRAK4-IN-16
  • HY-176735
    FLT3/IRAK4-IN-1

    		IRAK FLT3 Apoptosis Cancer
    FLT3/IRAK4-IN-1 是一种有选择性的 FLT3/IRAK4 抑制剂，对 FLT3-WT (IC50 = 1.95 nM)、FLT3-D835Y (IC50 = 3.22 nM) 和 IRAK4 (IC50 = 53.72 nM) 具有显著活性。FLT3/IRAK4-IN-1 对正常骨髓细胞毒性较低，能有效促进细胞凋亡 (apoptosis)，并且有克服耐药性的潜力。FLT3/IRAK4-IN-1 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
    FLT3/IRAK4-IN-1
  • HY-160654
    IRAK4 modulator-1

    		IRAK Inflammation/Immunology
    IRAK4 modulator-1 (example 161) 是 IRAK4 的调节剂，IC50=4.647 μM。IRAK4 modulator-1 可用于 IRAK 介导的病症的研究。
    IRAK4 modulator-1
  • HY-134911
    HS-243

    		IRAK CDK Inflammation/Immunology Cancer
    HS-243 是一种有效且选择性的 IRAK-4 和 IRAK-1 抑制剂，IC50 为 20 和 24 nM。HS-243 对 TAK1 (转化生长因子 β 活化激酶 1) 有微弱的抑制活性，IC50 为 0.5 μM。HS-243 具有抗炎和抗癌活性。
    HS-243
  • HY-14721
    Tepotinib
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    EMD-1214063

    		 c-Met/HGFR Autophagy Cancer
    特泊替尼 Tepotinib (EMD-1214063) 是一种具有口服活性的、高度选择性，可逆的，ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化，诱导自噬 (autophagy)。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
    Tepotinib
  • HY-151365
    IRAK4-IN-22

    		IRAK Inflammation/Immunology
    IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.10 µM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
    IRAK4-IN-22
  • HY-14721A
    Tepotinib hydrochloride

    EMD-1214063 hydrochloride

    		 c-Met/HGFR Autophagy Cancer
    Tepotinib (EMD-1214063) hydrochloride 是一种具有口服活性的、高度选择性，可逆的，ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib hydrochloride 抑制 c-Met 磷酸化，诱导自噬 (autophagy)。Tepotinib hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
    Tepotinib hydrochloride
  • HY-151363
    IRAK4-IN-21

    		IRAK Inflammation/Immunology
    IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.17 μM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
    IRAK4-IN-21
  • HY-14721R
    Tepotinib (Standard)

    EMD-1214063 (Standard)

    		 Reference Standards c-Met/HGFR Autophagy Cancer
    特泊替尼(Standard) Tepotinib (Standard)是 Tepotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tepotinib (EMD-1214063) 是一种具有口服活性的、高度选择性，可逆的，ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
    Tepotinib (Standard)
  • HY-111101
    AZ1495

    		IRAK Cancer
    AZ1495，一种弱碱，是一种有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，具有口服活性。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性，其 IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 具有 IRAK4 抑制作用，Kd 值为 0.0007 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
    AZ1495
  • HY-120561
    PC-046

    		Trk Receptor IRAK Pim Apoptosis Cancer
    PC-046 是一种多靶点抑制剂，针对酪氨酸受体激酶 B (TrkB)、IRAK-4 和 Pim-1，IC50 分别为 13.4 μM、15.4 μM 和 19.1 μM。PC-046 对胰腺癌细胞 BxPC3 具有细胞毒性，IC50 在 7.5-130 nM 之间。PC-046 诱导 BxPC3 细胞凋亡 (apoptosis)，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。PC-046 具有抗肿瘤作用，在小鼠体内具有良好的药代动力学特征。
    PC-046
  • HY-162641
    AF-45

    		IRAK NF-κB p38 MAPK TNF Receptor Inflammation/Immunology
    AF-45 抑制 IRAK4 和 IRAK1，IC50 分别为 128 nM 和 1765 nM。AF-45 抑制巨噬细胞中 IL-6 和 TNF-α 的释放，IC50 分别为 0.53-1.54 μM 和 0.6-2.75 μM。AF-45 还是 NF-κB/MAPK 信号通路的抑制剂。AF-45 在小鼠模型中对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎和 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱导的急性肺损伤表现出抗炎活性。AF-45 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    AF-45
  • HY-153188
    JNJ-1013

    		PROTACs Apoptosis IRAK Cancer
    JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 PROTAC 降解剂，对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达 (粉色：靶蛋白配体 (HY-138834)；黑色：连接子 (HY-Y1760)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。
    JNJ-1013
  • HY-143231
    IRAK4-IN-8

    		IRAK Infection
    IRAK4-IN-8 (VI-177) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂。
    IRAK4-IN-8
  • HY-13276
    IRAK inhibitor 2

    		IRAK Inflammation/Immunology
    IRAK inhibitor 2是白细胞介素-1受体相关激酶4（IRAK4）抑制剂，详细信息请参考专利 WO 2008030579 A2。
    IRAK inhibitor 2
  • HY-148238
    GNE-2256

    		IRAK Inflammation/Immunology
    GNE-2256 (molecule 19) 是一种具有口服活性的 IRAK4 (白介素 1 受体关联激酶 4) 抑制剂 (IRAK4 Ki=1.4 nM; IL-6 IC50=190 nM)。
    GNE-2256
  • HY-158758
    PROTAC IRAK4 degrader-10

    		PROTACs IRAK Inflammation/Immunology
    PROTAC IRAK4 degrader-10 (compound 10) 是一种具有口服活性的基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 95.94%，DC50 值为7.68 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体，黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
    PROTAC IRAK4 degrader-10
  • HY-158760
    PROTAC IRAK4 degrader-11

    		PROTACs IRAK Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-11 (compound 15) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 96.25%，DC50 值为 2.29 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体(HY-14658)，黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
    PROTAC IRAK4 degrader-11

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