IRAK (白细胞介素受体相关激酶)

Interleukin-1 receptor associated kinase; IL-1R associated kinase

白细胞介素-1 受体相关激酶 (IRAK) 是丝氨酸/苏氨酸激酶，通过其在 Toll 样受体 (TLR) 和白细胞介素 1 受体 (IL-1R) 介导的信号通路中的作用，在启动针对外来病原体和其他类型危险的先天免疫反应中发挥关键作用。已鉴定出四种不同的 IRAK 样分子：两种活性激酶 IRAK-1 和 IRAK-4，以及两种非活性激酶 IRAK-2 和 IRAK-M。所有 IRAK 均介导核因子 κB (NF-κB) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路的激活。

Toll 样受体通过接头分子 MyD88 和 IL-1R 相关激酶家族成员 (IRAK-1、2、M 和 4) 传递信号。IRAK-1 和 IRAK-2 已知能与 MyD88-IRAK-4 形成 Myddosome，介导 TLR7 诱导的 TAK1 依赖性 NF-κB 激活。IRAK-M 已知能作为负调节剂发挥作用，防止 IRAK 与 MyD88 分离，从而抑制下游信号传导。

Interleukin-1 receptor-associated kinases (IRAKs), are serine/threonine kinases, play critical roles in initiating innate immune responses against foreign pathogens and other types of dangers through their role in Toll-like receptor (TLR) and interleukin 1 receptor (IL-1R) mediated signaling pathways. The four different IRAK-like molecules have been identified: two active kinases, IRAK-1 and IRAK-4, and two inactive kinases, IRAK-2 and IRAK-M. All IRAKs mediate activation of nuclear factor-kappaB (NF-κB) and mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways.

Toll-like receptors transduce their signals through the adaptor molecule MyD88 and members of the IL-1R-associated kinase family (IRAK-1, 2, M and 4). IRAK-1 and IRAK-2, known to form Myddosomes with MyD88-IRAK-4, mediate TLR7-induced TAK1-dependent NF-κB activation. IRAK-M is known to function as a negative regulator that prevents the dissociation of IRAKs from MyD88, thereby inhibiting downstream signalling.

IRAK 亚型特异性产品:

IRAK Isoform Comparison

IRAK 相关产品 (112)
抗体 (5)
IRAK Isoform Comparison

By Effects:	Ligand (2) 抑制剂 (95) 降解剂 (11) 调节剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-19836

Zimlovisertib	Inhibitor	99.94%
Zimlovisertib (PF-06650833) 是一种有效的，选择性的和口服可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.2 nM，在 PBMC 分析中，IC₅₀ 值为 2.4 nM。Zimlovisertib 有潜力用于类风湿性关节炎，狼疮和淋巴瘤等疾病的研究。

HY-145483

KT-474	Inhibitor	99.77%
KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂，具有抗肿瘤效果。KT-474 是一种点击化学试剂，它含有炔基，可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。

HY-N0039

Ginsenoside Rb1 人参皂苷 Rb1	Inhibitor	99.28%
Ginsenoside Rb1 是中药人参的成分。Ginsenoside 抑制 Na⁺, K⁺-ATPase 活性，IC₅₀ 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。

HY-135317

Emavusertib	Inhibitor	99.96%
Emavusertib (CA-4948) 是口服有效的 IRAK4 (IC₅₀=57 nM) 和 FLT3 抑制剂。Emavusertib 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子（如 IL-6 和 IL-10）的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Emavusertib 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-18992

AS2444697	Inhibitor	99.23%
AS2444697 是一种具有口服活性的 IRAK-4 抑制剂，IC₅₀ 为 21 nM。 AS2444697 有效抑制人和大鼠 IRAK-4 活性。AS2444697 通过抗炎作用表现出肾脏保护作用。

HY-168982

Lomonitinib	Inhibitor
Lomonitinib 是一种高效、选择性的泛-FLT3/IRAK4 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Lomonitinib 有望用于髓系白血病的研究。

HY-176410

IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2	Inhibitor
IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 (compound 27) 是一种有效的 IRAK1/4 和 FLT3双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 10、0.7 和 < 0.5 nM。IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 延长急性髓系白血病模型小鼠的生存期。

HY-172406

MAPK-IN-4	Ligand
MAPK-IN-4 (Compound c1) 是一种具有口服活性的抗炎剂。MAPK-IN-4 可抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的促炎细胞因子 IL-6 和 TNF-α 的表达和释放。MAPK-IN-4 可与 IRAK4 结合，并通过抑制 MAPK 途径发挥抗炎作用。

HY-103017A

JH-X-119-01	Inhibitor	99.03%
JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1，IC₅₀ 为 9 nM，而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。

HY-139374

Zabedosertib	Inhibitor	98.14%
Zabedosertib (BAY 1834845) 是一种选择性的，口服有效的 IRAK4 抑制剂，具有免疫调节潜能，IC₅₀ 值为 3.55 nM。IRAK4 是一种参与 toll 样受体的先天免疫反应信号的蛋白激酶。Zabedosertib 对 IL-β，LPS (HY-D1056) 和 Imiquimod (HY-B1080) 诱导的炎症具有抗炎作用。

HY-13329

IRAK-1-4 Inhibitor I	Inhibitor	99.90%
IRAK-1-4 Inhibitor I 是 IRAK1/4 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。

HY-147141

HS-276	Inhibitor	98.93%
HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂，K_i 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用，IC₅₀ 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。

HY-153188

JNJ-1013	Degrader	99.80%
JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 PROTAC 降解剂，对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC₅₀ 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达 (粉色：靶蛋白配体 (HY-138834)；黑色：连接子 (HY-Y1760)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。

HY-111101

AZ1495	Inhibitor	98.07%
AZ1495，一种弱碱，是一种有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，具有口服活性。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性，其 IC₅₀ 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 具有 IRAK4 抑制作用，K_d 值为 0.0007 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。

HY-147264

Edecesertib	Inhibitor	99.86%
Edecesertib (GS-5718) 是一种具有选择性且口服有效的 IRAK-4 抑制剂。Edecessertib 具有抗炎活性。Edecessertib 可用于类风湿性关节炎 (RA) 和红斑狼疮 (LE) 的研究。

HY-103017

JH-X-119-01 hydrochloride	Inhibitor	99.14%
JH-X-119-01 hydrochloride 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 hydrochloride 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。

HY-160487

KME-2780	Inhibitor	98.94%
KME-2780 是口服有效的 IRAK1 和 IRAK4 抑制剂，IC₅₀ 分别为 19 nM 和 0.5 nM。KME-2780 可用于先天免疫信号失调和血液系统恶性肿瘤的研究。

HY-129966

PROTAC IRAK4 degrader-1	Degrader	99.77%
PROTAC IRAK4 degrader-1 (compound I-210) 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC。PROTAC IRAK4 degrader-1 由 IRAK4 配体 (red part) PROTAC IRAK4 ligand-1 (HY-129967)，E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)，PROTAC linker (balck part) AM-Imidazole-PA-Boc (HY-129968) 组成。

HY-101922

IRAK4-IN-1	Inhibitor	99.88%
IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，IC₅₀ 为 7 nM。

HY-B0380A

Trimebutine maleate 马来酸曲美布汀	Inhibitor	99.91%
Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca²⁺ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BK_Ca channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。

IRAK Isoform Comparison

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2025 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

沪ICP备15051369号-4