1. Signaling Pathways
  2. Immunology/Inflammation
  3. IRAK

IRAK (白细胞介素受体相关激酶)

Interleukin-1 receptor associated kinase; IL-1R associated kinase

Interleukin-1 receptor-associated kinases (IRAKs), are serine/threonine kinases, play critical roles in initiating innate immune responses against foreign pathogens and other types of dangers through their role in Toll-like receptor (TLR) and interleukin 1 receptor (IL-1R) mediated signaling pathways. The four different IRAK-like molecules have been identified: two active kinases, IRAK-1 and IRAK-4, and two inactive kinases, IRAK-2 and IRAK-M. All IRAKs mediate activation of nuclear factor-kappaB (NF-κB) and mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways.

Toll-like receptors transduce their signals through the adaptor molecule MyD88 and members of the IL-1R-associated kinase family (IRAK-1, 2, M and 4). IRAK-1 and IRAK-2, known to form Myddosomes with MyD88-IRAK-4, mediate TLR7-induced TAK1-dependent NF-κB activation. IRAK-M is known to function as a negative regulator that prevents the dissociation of IRAKs from MyD88, thereby inhibiting downstream signalling.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19836
    Zimlovisertib Inhibitor 99.84%
    Zimlovisertib (PF-06650833) 是一种有效的,选择性的和口服可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM,在 PBMC 分析中,IC50 值为 2.4 nM。Zimlovisertib 有潜力用于类风湿性关节炎,狼疮和淋巴瘤等疾病的研究。
    Zimlovisertib
  • HY-135317
    Emavusertib Inhibitor 99.96%
    Emavusertib (CA-4948) 是一种选择性、有效且具有口服活性的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中,Emavusertib 对 IRAK4IC50 为 57 nM。 Emavusertib 显示出抗肿瘤活性。
    Emavusertib
  • HY-N0039
    Ginsenoside Rb1

    人参皂苷 Rb1

    Inhibitor 98.75%
    Ginsenoside Rb1 是中药人参的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。
    Ginsenoside Rb1
  • HY-103017
    JH-X-119-01 hydrochloride Inhibitor 98.15%
    JH-X-119-01 hydrochloride 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 hydrochloride 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。
    JH-X-119-01 hydrochloride
  • HY-13329
    IRAK-1-4 Inhibitor I Inhibitor 99.88%
    IRAK-1-4 Inhibitor I 是 IRAK1/4 抑制剂,IC50 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。
    IRAK-1-4 Inhibitor I
  • HY-135317B
    Emavusertib hydrochloride Inhibitor
    Emavusertib (CA-4948) hydrochloride 是一种选择性、有效且具有口服活性的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中,Emavusertib hydrochloride 对 IRAK4IC50 为 57 nM。 Emavusertib hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。
    Emavusertib hydrochloride
  • HY-120041
    ND-2158 Inhibitor
    ND-2158 是一种竞争性的 IRAK4 抑制剂,Ki 值为 1.3 nM。ND-2158 抑制人白细胞中 LPS 诱导 TNF 的产生,减轻胶原诱导的小鼠关节炎进展,并阻断小鼠模型中痛风的形成。ND-2158 在体内具有抗肿瘤活性。
    ND-2158
  • HY-160487
    KME-2780 Inhibitor
    KME-2780 是一种有效的选择性 IRAK1IRAK4 双抑制剂,可用于研究先天免疫信号失调和血液恶性肿瘤。
    KME-2780
  • HY-145483
    KT-474 Inhibitor 99.27%
    KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂,具有抗肿瘤效果。KT-474 是一种点击化学试剂,它含有炔基,可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。
    KT-474
  • HY-147141
    HS-276 Inhibitor 98.59%
    HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用,IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。
    HS-276
  • HY-129966
    PROTAC IRAK4 degrader-1 Inhibitor 99.72%
    PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 CereblonIRAK4 PROTAC,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01,0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞,分别造成 <20%,>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
    PROTAC IRAK4 degrader-1
  • HY-103017A
    JH-X-119-01 Inhibitor ≥98.0%
    JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1IC50 为 9 nM,而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。
    JH-X-119-01
  • HY-139374
    Zabedosertib Inhibitor 99.12%
    Zabedosertib (BAY 1834845) 是一种选择性的,口服有效的 IRAK4 抑制剂,具有免疫调节潜能,IC50 值为 3.55 nM。IRAK4 是一种参与 toll 样受体的先天免疫反应信号的蛋白激酶。Zabedosertib 对 IL-β,LPS (HY-D1056) 和 Imiquimod (HY-B1080) 诱导的炎症具有抗炎作用。
    Zabedosertib
  • HY-111101
    AZ1495 Inhibitor 98.18%
    AZ1495,一种弱碱,是一种有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,具有口服活性。AZ1495 对 IRAK4IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性,其 IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 具有 IRAK4 抑制作用,Kd 值为 0.0007 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
    AZ1495
  • HY-134911
    HS-243 Inhibitor 99.88%
    HS-243 是一种有效且选择性的 IRAK-4IRAK-1 抑制剂,IC50 为 20 和 24 nM。HS-243 对 TAK1 (转化生长因子 β 活化激酶 1) 有微弱的抑制活性,IC50 为 0.5 μM。HS-243 具有抗炎和抗癌活性。
    HS-243
  • HY-13276
    IRAK inhibitor 2 Inhibitor 98.29%
    IRAK inhibitor 2是白细胞介素-1受体相关激酶4(IRAK4)抑制剂,详细信息请参考专利 WO 2008030579 A2。
    IRAK inhibitor 2
  • HY-147264
    Edecesertib Inhibitor 99.86%
    Edecesertib (GS-5718) 是一种具有选择性且口服有效的 IRAK-4 抑制剂。Edecessertib 具有抗炎活性。Edecessertib 可用于类风湿性关节炎 (RA) 和红斑狼疮 (LE) 的研究。
    Edecesertib
  • HY-18992
    AS2444697 Inhibitor 99.12%
    AS2444697 是一种具有口服活性的 IRAK-4 抑制剂,IC50 为 21 nM。 AS2444697 有效抑制人和大鼠 IRAK-4 活性。AS2444697 通过抗炎作用表现出肾脏保护作用。
    AS2444697
  • HY-153188
    JNJ-1013 Degrader 99.80%
    JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 降解剂,对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (Apoptosis.html" class="link-product" target="_blank">Apoptosis) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达。
    JNJ-1013
  • HY-109585
    IRAK4-IN-7 Inhibitor 99.86%
    IRAK4-IN-7 是一种选择性,有效且具有口服活性的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,源于专利文献 WO2015104688 A1 (例 1)。IRAK4-IN-7 可用于癌症以及炎症疾病的相关研究。
    IRAK4-IN-7
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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