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IRAK (白细胞介素受体相关激酶)

Interleukin-1 receptor associated kinase; IL-1R associated kinase

Interleukin-1 receptor-associated kinases (IRAKs), are serine/threonine kinases, play critical roles in initiating innate immune responses against foreign pathogens and other types of dangers through their role in Toll-like receptor (TLR) and interleukin 1 receptor (IL-1R) mediated signaling pathways. The four different IRAK-like molecules have been identified: two active kinases, IRAK-1 and IRAK-4, and two inactive kinases, IRAK-2 and IRAK-M. All IRAKs mediate activation of nuclear factor-kappaB (NF-κB) and mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways.

Toll-like receptors transduce their signals through the adaptor molecule MyD88 and members of the IL-1R-associated kinase family (IRAK-1, 2, M and 4). IRAK-1 and IRAK-2, known to form Myddosomes with MyD88-IRAK-4, mediate TLR7-induced TAK1-dependent NF-κB activation. IRAK-M is known to function as a negative regulator that prevents the dissociation of IRAKs from MyD88, thereby inhibiting downstream signalling.

IRAK 亚型特异性产品:

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-19836
    Zimlovisertib Inhibitor 99.84%
    Zimlovisertib (PF-06650833) 是一种有效的，选择性的和口服可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM，在 PBMC 分析中，IC50 值为 2.4 nM。Zimlovisertib 有潜力用于类风湿性关节炎，狼疮和淋巴瘤等疾病的研究。
  • HY-135317
    Emavusertib Inhibitor 99.96%
    Emavusertib (CA-4948) 是一种选择性、有效且具有口服活性的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中，Emavusertib 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。 Emavusertib 显示出抗肿瘤活性。
  • HY-N0039
    Ginsenoside Rb1

    人参皂苷 Rb1

    		Inhibitor 98.75%
    Ginsenoside Rb1 是中药人参的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性，IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。
  • HY-103017
    JH-X-119-01 hydrochloride Inhibitor 98.15%
    JH-X-119-01 hydrochloride 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 hydrochloride 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。
  • HY-13329
    IRAK-1-4 Inhibitor I Inhibitor 99.88%
    IRAK-1-4 Inhibitor I 是 IRAK1/4 抑制剂，IC50 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。
  • HY-135317B
    Emavusertib hydrochloride Inhibitor
    Emavusertib (CA-4948) hydrochloride 是一种选择性、有效且具有口服活性的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中，Emavusertib hydrochloride 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。 Emavusertib hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。
  • HY-120041
    ND-2158 Inhibitor
    ND-2158 是一种竞争性的 IRAK4 抑制剂，Ki 值为 1.3 nM。ND-2158 抑制人白细胞中 LPS 诱导 TNF 的产生，减轻胶原诱导的小鼠关节炎进展，并阻断小鼠模型中痛风的形成。ND-2158 在体内具有抗肿瘤活性。
  • HY-155518
    IRAK4-IN-25 Inhibitor
    IRAK4-IN-25 (compound 38) 是一种口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50=7.3 nM)，清除率低 (Cl=12 mL/min/kg)。IRAK4-IN-25 抑制促炎细胞因子的产生，并显示出体外安全性和 ADME 特征。IRAK4-IN-25 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
  • HY-129966
    PROTAC IRAK4 degrader-1 Inhibitor 99.72%
    PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20%，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
  • HY-147141
    HS-276 Inhibitor 98.59%
    HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用，IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。
  • HY-139374
    Zabedosertib Inhibitor 99.12%
    Zabedosertib (BAY 1834845) 是一种 IRAK4 抑制剂，具有免疫调节潜能。IRAK4 是一种参与 toll 样受体的先天免疫反应信号的蛋白激酶。
  • HY-111101
    AZ1495 Inhibitor 98.18%
    AZ1495，一种弱碱，是一种有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，具有口服活性。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性，其 IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 具有 IRAK4 抑制作用，Kd 值为 0.0007 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
  • HY-103017A
    JH-X-119-01 Inhibitor ≥98.0%
    JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1，IC50 为 9 nM，而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。
  • HY-145483
    KT-474 Inhibitor 99.27%
    KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂，具有抗肿瘤效果。
  • HY-134911
    HS-243 Inhibitor 99.88%
    HS-243 是一种有效且选择性的 IRAK-4 和 IRAK-1 抑制剂，IC50 为 20 和 24 nM。HS-243 对 TAK1 (转化生长因子 β 活化激酶 1) 有微弱的抑制活性，IC50 为 0.5 μM。HS-243 具有抗炎和抗癌活性。
  • HY-13276
    IRAK inhibitor 2 Inhibitor 98.29%
    IRAK inhibitor 2是白细胞介素-1受体相关激酶4（IRAK4）抑制剂，详细信息请参考专利 WO 2008030579 A2。
  • HY-109585
    IRAK4-IN-7 Inhibitor 99.86%
    IRAK4-IN-7 是一种选择性，有效且具有口服活性的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，源于专利文献 WO2015104688 A1 (例 1)。IRAK4-IN-7 可用于癌症以及炎症疾病的相关研究。
  • HY-147264
    Edecesertib Inhibitor 99.86%
    Edecesertib (GS-5718) 是一种具有选择性且口服有效的 IRAK-4 抑制剂。Edecessertib 具有抗炎活性。Edecessertib 可用于类风湿性关节炎 (RA) 和红斑狼疮 (LE) 的研究。
  • HY-13275
    IRAK inhibitor 1 Inhibitor 99.83%
    IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂，IC50 为 216 nM，微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2，IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。
  • HY-114181
    IRAK4-IN-4 Inhibitor 99.85%
    IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS)，IC50 为 2.1 nM。
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
IRAK Isoform Comparison

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