2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. IRAK

IRAK (白细胞介素受体相关激酶)

Interleukin-1 receptor-associated kinases (IRAKs), are serine/threonine kinases, play critical roles in initiating innate immune responses against foreign pathogens and other types of dangers through their role in Toll-like receptor (TLR) and interleukin 1 receptor (IL-1R) mediated signaling pathways. The four different IRAK-like molecules have been identified: two active kinases, IRAK-1 and IRAK-4, and two inactive kinases, IRAK-2 and IRAK-M. All IRAKs mediate activation of nuclear factor-kappaB (NF-κB) and mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways.

Toll-like receptors transduce their signals through the adaptor molecule MyD88 and members of the IL-1R-associated kinase family (IRAK-1, 2, M and 4). IRAK-1 and IRAK-2, known to form Myddosomes with MyD88-IRAK-4, mediate TLR7-induced TAK1-dependent NF-κB activation. IRAK-M is known to function as a negative regulator that prevents the dissociation of IRAKs from MyD88, thereby inhibiting downstream signalling.

IRAK 相关产品 (29):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-19836
    Zimlovisertib Inhibitor 99.84%
    Zimlovisertib (PF-06650833) 是一种有效的，选择性的和口服可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM，在 PBMC 分析中，IC50 值为 2.4 nM。Zimlovisertib 有潜力用于类风湿性关节炎，狼疮和淋巴瘤等疾病的研究。
  • HY-135317
    CA-4948 Inhibitor 99.96%
    CA-4948 是一种有效的 IRAK4/FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  • HY-N0039
    Ginsenoside Rb1

    人参皂苷 Rb1

    		Inhibitor ≥98.0%
    Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性，IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。
  • HY-103017
    JH-X-119-01 hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    JH-X-119-01 hydrochloride 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 hydrochloride 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。
  • HY-13329
    IRAK-1-4 Inhibitor I Inhibitor 99.88%
    IRAK-1-4 Inhibitor I 是 IRAK1/4 抑制剂，IC50 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。
  • HY-103017A
    JH-X-119-01 Inhibitor ≥98.0%
    JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1，IC50 为 9 nM，而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。
  • HY-143231
    IRAK4-IN-8 Inhibitor
    IRAK4-IN-8 (VI-177) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂。
  • HY-111101
    AZ1495 Inhibitor ≥98.0%
    AZ1495 (compound 28) 是具有口服活性的，白介素-1受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂，其对 IRAK4 和 IRAK1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 23 nM。可用于突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
  • HY-109585
    IRAK4-IN-7 Inhibitor 99.86%
    IRAK4-IN-7 是一种选择性，有效且具有口服活性的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，源于专利文献 WO2015104688 A1 (例 1)。IRAK4-IN-7 可用于癌症以及炎症疾病的相关研究。
  • HY-129966
    PROTAC IRAK4 degrader-1 Inhibitor 99.55%
    PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20%，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
  • HY-114181
    IRAK4-IN-4 Inhibitor 99.72%
    IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS)，IC50 为 2.1 nM。
  • HY-13275
    IRAK inhibitor 1 Inhibitor ≥99.0%
    IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂，IC50 为 216 nM，微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2，IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。
  • HY-101922
    IRAK4-IN-1 Inhibitor ≥99.0%
    IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 7 nM。
  • HY-123854
    PF-06426779 Inhibitor 99.83%
    PF-06426779 是一种有效的和选择性的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM。
  • HY-139374
    Zabedosertib Inhibitor 99.12%
    Zabedosertib (BAY 1834845) 是一种 IRAK4 抑制剂，具有免疫调节潜能。IRAK4 是一种参与 toll 样受体的先天免疫反应信号的蛋白激酶。
  • HY-77048
    IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 Inhibitor 99.48%
    IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 (compound 1) 是一种有效的白介素 1 (IL-1) 受体相关激酶 4 (IRAK-4) 抑制剂，IC50 值为 4 μM。IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 可用于研究与炎症和免疫相关的疾病。
  • HY-13276
    IRAK inhibitor 2 Inhibitor 98.87%
    IRAK inhibitor 2是白细胞介素-1受体相关激酶4（IRAK-4）抑制剂。
  • HY-13277
    IRAK inhibitor 3 Modulator 98.17%
    IRAK inhibitor 3 是一种白细胞介素-1受体相关激酶 (IRAK) 调节剂，详细信息请参考专利 WO 2008030579 A2。
  • HY-130253
    IRAK4-IN-6 Inhibitor 99.92%
    IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂，IC50 为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
  • HY-131903
    HS271 Inhibitor 99.92%
    HS271 是一个强效的、口服有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，其 IC50 值为 7.2 μM。HS271 具有优越的体外酶活性和细胞活性，同时也表现出极好的药代动力学特征。
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