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In vivo pharmacodynamics

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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

2

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18353
    mTOR inhibitor-3
    3 篇文献验证

    		 mTOR Cancer
    mTOR inhibitor-3 是一种有效的 mTOR 抑制剂，Ki 值为 1.5 nM。mTOR inhibitor-3 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1 和 mTORC2。
    mTOR inhibitor-3
  • HY-167846
    YLIU-4-105-1

    		JAK Cancer
    YLIU-4-105-1 是一种 II 型 JAK2 抑制剂。YLIU-4-105-1 具有体内药效活性，通过抑制 pSTAT5、减轻脾脏重量以及以剂量依赖性方式降低血液网织红细胞计数来证明。
    YLIU-4-105-1
  • HY-176347S
    Alpha Feto Protein, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2

    		Isotope-Labeled Compounds Cancer
    Alpha Feto Protein, Arg-13C36, 15N4, Lys-13C6, 15N2 是 13C- 和 15N-标记的 Alpha Feto Protein。
    Alpha Feto Protein, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2
  • HY-174353S
    CYP51-IN-23-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Cytochrome P450 Fungal Infection
    CYP51-IN-23-d3 是一种强效且广谱的 CYP51 抑制剂，对烟曲菌的 MIC80 为 1 μg/mL。CYP51-IN-23-d3 具有抗耐药活性和杀菌活性，对细胞表现出良好的安全性，对小鼠表现出显著的药效学活性。CYP51-IN-23-d3 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
    CYP51-IN-23-d3
  • HY-174353
    CYP51-IN-22

    		Cytochrome P450 Fungal Infection
    CYP51-IN-22，CYP51-IN-23-d3 (HY-174353S) 的非氘代物，是一种强效且广谱的 CYP51 抑制剂。CYP51-IN-22 对烟曲菌的 MIC80 为 1 μg/mL。CYP51-IN-22 具有抗耐药活性和杀菌活性，对细胞表现出良好的安全性，对小鼠表现出显著的药效学活性。CYP51-IN-22 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
    CYP51-IN-22
  • HY-143747
    Cap-dependent endonuclease-IN-5

    		Influenza Virus Infection
    Cap-dependent endonuclease-IN-5 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-5 能很好地抑制流感病毒，和/或具有更低的细胞毒性、更好的体内药代动力学特性和体内药效学特性 (信息摘自专利 WO2020078401A1，化合物 13-1)。
    Cap-dependent endonuclease-IN-5
  • HY-143744
    Cap-dependent endonuclease-IN-3

    		Influenza Virus Infection
    Cap-dependent endonuclease-IN-3 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-3 不仅能很好地抑制流感病毒，而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-3 具有研究甲型和乙型流感感染的潜力 (摘自专利 WO2019141179A1，化合物 III-2)。
    Cap-dependent endonuclease-IN-3
  • HY-143755
    Cap-dependent endonuclease-IN-9

    		Influenza Virus Infection
    Cap-dependent endonuclease-IN-9 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-9 不仅能很好地抑制流感病毒，而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-9 对A病毒RNA聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 CN112521386A，化合物 VI-1)。
    Cap-dependent endonuclease-IN-9
  • HY-143743
    Cap-dependent endonuclease-IN-2

    		Influenza Virus Infection
    Cap-dependent endonuclease-IN-2 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-2 不仅能很好地抑制流感病毒，而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-2 对甲型流感病毒 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 WO2019052565A1，化合物 28)。
    Cap-dependent endonuclease-IN-2
  • HY-118374
    AM-9635

    		PI3K Akt Inflammation/Immunology
    AM-9635 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂，具有口服生物利用度，以及良好的体内外活性和药效学特性。AM-9635 抑制 PI3Kδ 依赖的 B 细胞受体介导的 AKT 磷酸化，并且抑制海兔血蓝蛋白 (KLH) 免疫的大鼠产生特异性特异性 IgG 和 IgM 抗体。
    AM-9635
  • HY-143757
    Cap-dependent endonuclease-IN-10

    		Influenza Virus Infection
    Cap-dependent endonuclease-IN-10 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-10 不仅能很好地抑制流感病毒，而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药代动力学和体内药效学特性以及较好的肝微粒体稳定性。Cap-dependent endonuclease-IN-10 具有研究病毒感染 (包括甲型流感、乙型流感和丙型流感) 的潜力 (摘自专利 WO2021129799A1，化合物 1-1)。
    Cap-dependent endonuclease-IN-10
  • HY-D1460
    Fluorescein Di-β-D-Glucuronide

    		β-glucuronidase Bacterial Infection
    Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 是一种荧光探针，可用于对裸鼠肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶 (βG) 活性进行非侵入性成像。基于 Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 的成像揭示了肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶的体内外活性，将有助于动物研究中特定细菌 β-葡萄糖醛酸酶抑制剂的药效学研究。
    Fluorescein Di-β-D-Glucuronide
  • HY-135495
    AM-0466

    		Sodium Channel Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    AM-0466是一种钠通道抑制剂，具有纳摩尔水平的NaV1.7抑制活性。AM-0466在NaV1.7依赖的组胺诱导搔痒模型中表现出强大的药效活性。AM-0466在辣椒素诱导的痛觉模型中也显示出显著的镇痛效果。AM-0466在药代动力学特性优化后被推进至体内靶向作用和疗效模型中进行测试。
    AM-0466
  • HY-15616
    BMS-470539

    		Melanocortin Receptor Cancer
    BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂，具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R，EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明，BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内，给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生，ED50 约为 10 μmol/kg，药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润，减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀，突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
    BMS-470539
  • HY-117087
    K103

    		Phosphatase Cancer
    K103是一种从筛选中发现的抑制剂，它是血清素拮抗剂苯扎辛的类似物。K103对SHIP同系物表现出抑制作用，将其标记为泛SHIP1/2抑制剂，但该分子对另一种5'肌醇磷酸酶OCRL没有影响。符合“两种PIP假设”，该分子对多种细胞系表现出显著的抗肿瘤效果，特别是对乳腺癌细胞。对K103的额外研究显示，在多发性骨髓瘤细胞中抑制SHIP1/2会导致G2/M细胞周期停滞，随后通过caspase级联激活导致广泛凋亡。K103符合常用的小分子试剂性质指标，但在进行这项工作时，发现K103在小鼠中引起了精神活性效应，这限制了该分子在体内的实用性。因此，对这种色胺进行了某些合成研究，以确定分子中需要保持泛SHIP1/2抑制的特征，以便设计具有良好药效学特性和改进的副作用谱的抑制剂。
    K103

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