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KRASG12D

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抑制剂 & 激动剂

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重组蛋白

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-157029S
    KRASG12D-IN-1

    		Ras Cancer
    KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
    KRASG12D-IN-1
  • HY-157031S
    KRASG12D-IN-2

    		Ras Cancer
    KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
    KRASG12D-IN-2
  • HY-176523
    KRAS G12D-IN-29

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 29 (Compound Formula (I)) 是一种具有口服活性且选择性的 KRASG12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 29 能阻断由 KRASG12D 介导的下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖。KRAS G12D inhibitor 29 有望用于与 KRASG12D 突变相关的癌症的研究，如胰腺癌、肺癌、结肠癌。
    KRAS G12D-IN-29
  • HY-148273
    Setidegrasib

    ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17

    		 PROTACs Ras ERK Akt Cancer
    Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, ASP3082) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂 (DC50: 37 nM)。Setidegrasib 诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白的降解。Setidegrasib 在 AsPC-1 细胞中抑制 p-ERK, p-AKT, p-S6 水平。Setidegrasib 在小鼠多种癌症异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Setidegrasib 可用于研究 KRAS(G12D) 突变的实体瘤。(蓝色: VHL 配体 (HY-168699); 黑色: 连接子 (HY-168698); 粉色: G12D 配体 (HY-168700))。
    Setidegrasib
  • HY-175529
    KRASG12D-IN-7

    		Ras ERK Apoptosis Cancer
    KRASG12D-IN-7 是一种具有选择性的 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-7 对 KRASG12D 在 GDP 和 GTP 结合状态下均显示出强结合活性，Kd 值分别为 1.12 nM 和 1.86 nM。KRASG12D-IN-7 抑制携带 KRASG12D 的 AsPC-1 细胞增殖，IC50 值为 10 nM，并抑制 MAPK 信号传导。KRASG12D-IN-7 在 AsPC-1 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis)，并强烈抑制其集落形成。KRASG12D-IN-7 可用于研究携带 KRASG12D 突变的癌症，特别是胰腺导管腺癌 (PDAC)。
    KRASG12D-IN-7
  • HY-174243
    KRASG12D-IN-5

    		Ras Cancer
    KRASG12D-IN-5 (Compound 241) 是一种口服有效的 KRAS(G12D) 抑制剂，其 IC50 为 11 nM。KRASG12D-IN-5 具有强效的抗癌活性，且对 BxPC-3 细胞 (野生型)、KRAS 突变型 AsPC-1细胞 (G12D) 和 MIAPaCa-2 细胞 (G12C) 均无显著细胞毒性，其CC50 分别为 10.37、0.76 和 0.3 μM。KRASG12D-IN-5 可用于癌症研究，例如肺癌、胰腺癌和结直肠癌。
    KRASG12D-IN-5
  • HY-163488
    KRASG12D-IN-4

    		Ras Cancer
    KRASG12D-IN-4 (example 38) 是一种 KRasG12D 抑制剂，IC50 为 3.3 nM。KRASG12D-IN-4 抑制胰腺癌 ASPC-1 细胞增殖，IC50 为 12 nM。
    KRASG12D-IN-4
  • HY-175144
    KRASG12D-IN-6

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Ras Cancer
    KRASG12D-IN-6 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，可用于合成 CH091138 (HY-175025)。CH091138 是一种强效且具有选择性的 KRASG12D PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。
    KRASG12D-IN-6
  • HY-162445
    KRASG12D-IN-3

    		Ras Cancer
    KRASG12D-IN-3 (compound Z1084) 是一种具有口服活性 KRASG12D 抑制剂，可抑制 AGS 和 AsPC-1 细胞的生长，IC50 值分别为 0.38 nM 和 1.23 nM。
    KRASG12D-IN-3
  • HY-171255
    KRAS G12D inhibitor 26

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 26 是 Kras 的调节剂，靶向 Kras(G12D) 的 IC50 ≤ 100 nM。
    KRAS G12D inhibitor 26
  • HY-162445S
    KRASG12D-IN-3-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Others
    pan-KRAS-IN-5-d3 是氘代标记的 pan-KRAS-IN-5。
    KRASG12D-IN-3-d3
  • HY-175025
    CH091138

    		PROTACs Ras Apoptosis Cancer
    CH091138 是一种强效且具有选择性的 KRASG12D PROTAC 降解剂，其在 HeLa 和 AsPC-1 细胞的 DC50 值分别为 148.3 和 469.8 nM。CH091138 能依靠 VHL 介导的泛素-蛋白酶体系统，选择性地降解外源性和内源性的 KRASG12D，而不降解 KRASWT 或其他 KRAS 突变体 (G12C/G12S/G12V)。CH091138 具有强大的抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。CH091138 可用于胰腺癌和结肠癌的研究。(粉色：KRASG12D 配体 (HY-175144)；蓝色：VHL E3 连接酶配体 (HY-138678)；黑色：连接物；VHL E3 连接酶配体 + 连接物 (HY-136006B))。
    CH091138
  • HY-158007
    (RS)-G12Di-1

    		Ras Cancer
    (RS)-G12Di-1 是 K-Ras-G12D 的选择性共价抑制剂。
    (RS)-G12Di-1
  • HY-176419
    KRAS inhibitor-42

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-42 (compound 8) 是一种有效的 USP7 抑制剂。KRAS inhibitor-42 对GDP 结合的 KRASG12D 具有高亲和力,Ki 值为 2.7 μM。
    KRAS inhibitor-42
  • HY-170428
    IPS-06061

    		Molecular Glues Ras Cancer
    IPS-06061 是口服有效的分子胶，形成 CRBN-KRASG12D-IPS06061 的三元复合物，可以降解 KRAS G12D，DC50 <500 nM。
    IPS-06061
  • HY-159127
    HRS-4642

    		Ras Cancer
    HRS-4642 是选择性的 KRAS(G12D) 抑制剂 (Kd=0.083 nM)，具有抗癌活性。HRS-4642 与 Carfilzomib (HY-10455) 具有协同作用，在表现出显著的体内效力，能够将肿瘤微环境重塑为免疫激活微环境。
    HRS-4642
  • HY-153663
    TH-Z827

    		Ras Cancer
    TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用，IC50 值为 42 μM。
    TH-Z827
  • HY-173329
    KRAS-IN-41

    		Ras Cancer
    KRAS-IN-41 是 KRAS 的抑制剂，对 KRAS G12D 和 KRAS G12V 的 IC50 值小于 0.01 μM。KRAS-IN-41 可抑制 RAS 突变细胞系 GP2D (KRAS-G12D) 和 SW620 (KRAS-G12V)。KRAS-IN-41 可用于癌症研究。
    KRAS-IN-41
  • HY-158008
    (R)-G12Di-7

    		Ras Cancer
    (R)-G12Di-7 是 KRAS-G12D 的共价配体，可选择性地标记 K-Ras-G12D·GDP 和 K-Ras-G12D·GppNHp。(R)-G12Di-7 对 G12D 突变癌细胞具有抑制活性。
    (R)-G12Di-7
  • HY-126247
    BI-2852

    		Ras Cancer
    BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    BI-2852
  • HY-126247B
    (R)-BI-2852

    		Drug Derivative Ras Cancer
    (R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    (R)-BI-2852
  • HY-173637
    AZD0022

    		Ras Cancer
    AZD0022 是一种选择性具有口服活性的 KRASG12D 抑制剂。AZD0022 在 GP2D 异种移植模型中可抑制 KRAS 通路抑制。
    AZD0022
  • HY-176134
    RP03707

    		PROTACs Ras Cancer
    RP03707 是 KRASG12D 的 PROTAC 降解剂 (Red: KRASG12D inhibitor (HY-134813), black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
    RP03707
  • HY-161176
    PROTAC KRAS G12D degrader 1

    		PROTACs Ras ERK Cancer
    PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种选择性 PROTAC KRASG12D 降解剂。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制 KRASG12D 突变细胞的增殖，并抑制 ERK 磷酸化。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制携带 AsPC-1 移植瘤小鼠的肿瘤生长。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可用于研究 KRASG12D 驱动的癌症。(粉色：KRAS 配体 (HY-175892)，蓝色：VHL 配体 (HY-112078)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-175893))。
    PROTAC KRAS G12D degrader 1
  • HY-174261
    KRAS-IN-5

    		Ras Cancer
    KRAS-IN-5 (Compound Ex 6) 是一种具有口服活性且选择性的抑制剂，靶向 KRAS 突变体 (包括 KRASG12D、KRASG12V、KRASWT) 发挥作用，对 KRASG12D 的 GNE IC50 值为 1.3 nM。KRAS-IN-5 通过抑制 KRAS 介导的信号通路 (例如降低 ERK 磷酸化) 来阻止肿瘤细胞的增殖。KRAS-IN-5 有望用于与 KRAS 突变相关癌症的研究，例如胰腺癌、结直肠癌、肺癌。
    KRAS-IN-5
  • HY-153662
    TH-Z816

    		Ras Cancer
    TH-Z816 是一种针对 KRAS(G12D) 突变的可逆抑制剂，IC50 为 14 μM，可用于癌症研究。
    TH-Z816
  • HY-173637A
    (S)-AZD0022

    		Ras Cancer
    (S)-AZD0022 是 AZD0022 的异构体，AZD0022 是一种选择性具有口服活性的 KRASG12D 抑制剂。AZD0022 在 GP2D 异种移植模型中可抑制 KRAS 通路抑制。
    (S)-AZD0022
  • HY-168637
    SIAIS562055

    		SOS1 PROTACs Ras Cancer
    SIAIS562055 是一种有效的基于 cereblon 的 SOS1 PROTAC，Kd 为 95.9 nM。SIAIS562055 表现出持续降解 SOS1 和抑制下游 ERK 通路。SIAIS562055 有效阻断了 KRASG12C 或 KRASG12D 与 SOS1 的结合，IC50 值分别为 95.7 nM 和 134.5 nM。SIAIS562055 表现出强大的抗癌活性。（粉色：SOS1 配体 (HY-168638)；黑色：连接子 (HY-W539874)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W076696)）。
    SIAIS562055
  • HY-159788
    PROTAC K-Ras Degrader-4

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC K-Ras Degrader-4 (Compound 4) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂，可在 GP5d 中降解 KRASG12D， 在细胞 SW620 中降解 KRASG12V，DC50 分别为 1 nM 和 13 nM。PROTAC K-Ras Degrader-4 可抑制 MAPK 信号通路。(Pink: ligand for target protein pan-KRAS degrader 1 (HY-162960); Black: linker (HY-159790); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-W998248))
    PROTAC K-Ras Degrader-4
  • HY-134813A
    MRTX1133 formic

    		Ras Cancer
    MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 formic 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
    MRTX1133 formic
  • HY-162749
    G9D-4

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    G9D-4 是 G9a 的有效 PROTAC 降解剂，在 PANC-1 细胞中的 DC50 值为 0.1 μM，并且不会直接干扰 GLP 蛋白，DC50 大于 10 μM。G9D-4 在胰腺癌的研究中发挥重要作用 (粉色：靶蛋白的配体 G9a/GLP 抑制剂 (HY-15273)；黑色：连接子；蓝色：E3 连接酶的配体 (HY-10984))。
    G9D-4

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