2. PROTAC GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt
  3. PROTACs Ras ERK
  4. PROTAC KRAS G12D degrader 1

PROTAC KRAS G12D degrader 1 

目录号: HY-161176 纯度: 98.32%
COA 产品使用指南 技术支持

PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种选择性 PROTAC KRASG12D 降解剂。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制 KRASG12D 突变细胞的增殖，并抑制 ERK 磷酸化。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制携带 AsPC-1 移植瘤小鼠的肿瘤生长。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可用于研究 KRASG12D 驱动的癌症。(粉色：KRAS 配体 (HY-175892)，蓝色：VHL 配体 (HY-112078)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-175893))。

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PROTAC KRAS G12D degrader 1

PROTAC KRAS G12D degrader 1 Chemical Structure

CAS No. : 3033583-54-6

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥3200
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PROTAC KRAS G12D degrader 1 相关抗体

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ERK ERK1 ERK2 ERK5 ERK8

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PROTAC KRAS G12D degrader 1 is a selective PROTAC KRASG12D degrader. PROTAC KRAS G12D degrader 1 inhibits proliferation of KRASG12D-mutant cells and suppresses ERK phosphorylation. PROTAC KRAS G12D degrader 1 inhibits tumor growth in mice bearing AsPC-1 xenografts. PROTAC KRAS G12D degrader 1 can be used for the study of KRASG12D-driven cancers.(Pink: KRAS ligand (HY-175892), Blue: VHL Ligand (HY-112078), Black: Linker, E3 ligase ligand-linker conjugate (HY-175893))[1].

IC50 & Target[1]

VHL

 

KRas G12D

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC KRAS G12D degrader 1 (Compound 8o) (24 h) 在 SNU-1、HPAF-II、AGS 和 PANC 04.03 细胞 (均为杂合型 KRASG12D) 中可剂量依赖性地降解 KRASG12D，其 DC50 值分别为 19.77 nM、52.96 nM、7.49 nM 和 87.8 nM[1]。
PROTAC KRAS G12D degrader 1 (1 μM, 1-24 h) 可显著降低 AsPC-1 细胞中的 KRASG12D 蛋白水平[1]。
PROTAC KRAS G12D degrader 1 (15 days) 可抑制 KRASG12D 突变细胞的增殖，包括 AsPC-1、SNU-1、HPAF-II、AGS 和 PANC 04.03，其 IC50 值分别为 59.97 nM、43.51 nM、31.36 nM、51.53 nM 和 >10000 nM[1]。
PROTAC KRAS G12D degrader 1 (1 μM, 6 h) 可在 AsPC-1 细胞中持续诱导 KRASG12D 降解，并抑制 pERK[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PROTAC KRAS G12D degrader 1 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PROTAC KRAS G12D degrader 1 (Compound 8o) (50 mg/kg，皮下注射，每日一次或每三日一次，连续 22 天) 可抑制携带 AsPC-1 移植瘤的 BALB/c 裸鼠的肿瘤生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: AsPC-1 cells (5 × 106 in 100 µL) were subcutaneously implanted into the flanks of 8-9-week-old BALB/c nude mice[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: s.c., once daily or every three days, 22 days
Result: Achieved tumor growth inhibition.
Reduced KRASG12D protein level and the phosphorylation level of ERK in AsPC-1 xenograft tumor tissues.
Downregulated the mRNA level of DUSP4.
Showed no significant changes in body weight.
分子量

1103.33

Formula

C59H72F2N10O7S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (9.06 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9063 mL 4.5317 mL 9.0635 mL
5 mM 0.1813 mL 0.9063 mL 1.8127 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

PROTAC KRAS G12D degrader 1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9063 mL 4.5317 mL 9.0635 mL 22.6587 mL
5 mM 0.1813 mL 0.9063 mL 1.8127 mL 4.5317 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PROTAC KRAS G12D degrader 13033583-54-6PROTACsRasERKExtracellular signal regulated kinasesPROTACAsPC-1HPAF-IIPANCInhibitorinhibitorinhibit

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PROTAC KRAS G12D degrader 1
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