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Kv7.2/7.3 Activator

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108587
    ICA 110381

    		Potassium Channel Neurological Disease
    ICA 110381 是一种具有口服活性的 Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3) 钾通道开放剂，具有抗惊厥特性。ICA 110381 是 KCNQ2/Q3 激动剂 (EC50=0.38 μM) 以及 KCNQ1 拮抗剂 (IC50=15 μM)。
    ICA 110381
  • HY-101396
    ICA-069673
    2 篇文献验证

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    ICA-069673 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂。ICA-069673 对 KV7.2/7.3 的选择性优于 KV7.3/KV7.5，EC50 分别为 0.69 μM 和 14.3 μM。ICA-069673 抑制豚鼠逼尿肌平滑肌 (DSM) 中的自发阶段性和神经诱发的收缩。ICA-069673 还降低 DSM 细胞中的整体细胞内 Ca(2+) 浓度。
    ICA-069673
  • HY-175340
    Kv7.2/Kv7.3 activator-3

    		Potassium Channel TSPO Neurological Disease
    Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (GRT-X) 是一种具有口服活性的 Kv7.2/Kv7.3 和 TSPO 激活剂。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 激活 Kv7.2/Kv7.3，Kv7.4，Kv7.5， EC50 分别是 0.37，2.06，0.75 μM，结合 TSPO，Ki 分别为 0.07 μM (大鼠膜)，4.60 μM (人 U-118 MG 细胞)。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 可防止小鼠和人类肌萎缩侧索硬化症/额颞叶痴呆星形胶质细胞条件培养基暴露后运动神经元的变性。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 通过 TSPO 和 Kv7.2/3 激活刺激背根神经节轴突生长。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 在癫痫发作模型中具有抗癫痫功效。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 减轻糖尿病神经病变患者的痛觉过敏，促进大鼠颈神经病变后神经元的存活和再生，加速感觉神经元和运动神经元的正常功能恢复。
    Kv7.2/Kv7.3 activator-3
  • HY-172887
    Kv7.2/Kv7.3 activator-2

    		Potassium Channel Neurological Disease
    Kv7.2/Kv7.3 activator-2 是一种可穿透血脑屏障的 Kv7.2/7.3 激活剂 (EC50: 0.25 μM)。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 具有良好的光稳定性。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 在最大电休克 (MES) 和 sc-戊四氮 (sc-PTZ) 诱发的小鼠急性癫痫模型中具有强效的抗癫痫作用。
    Kv7.2/Kv7.3 activator-2
  • HY-164417
    Kv7.2/Kv7.3 activator-1

    		Potassium Channel Neurological Disease
    Kv7.2/Kv7.3 activator-1 (compound 517) 是一种有效的 Kv7.2/Kv7.3 通道激活剂，其 EC50 值为 ＜1 µM。Kv7.2/Kv7.3 activator-1 具有用于神经系统疾病研究的潜力。
    Kv7.2/Kv7.3 activator-1
  • HY-172431
    Opakalim

    BHV-7000

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    Opakalim (BHV-7000) 是一种具有口服活性的选择性 Kv7.2/7.3 钾通道激动剂。Opakalim 对 GABAA 受体的激活作用极小，并在最大电休克癫痫 (MES) 模型中表现出强效的抗癫痫效果。Opakalim 可用于癫痫发作的研究。
    Opakalim
  • HY-108327
    PF-05020182

    		Potassium Channel Neurological Disease
    PF-05020182 是口服有效的 Kv7 通道 (Kv7 channel) 开放剂，可激活人的 Kv7.2/7.3、Kv7.4 和 Kv7.3/7.5，EC50 分别为 334 nM、625 nM 和 588 nM。PF-05020182 在大鼠角膜电击诱发的强直性癫痫 (MES) 模型中表现出抗惊厥活性。PF-05020182 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
    PF-05020182

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