2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. Potassium Channel TSPO
  4. Kv7.2/Kv7.3 activator-3

Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (GRT-X) 是一种具有口服活性的 Kv7.2/Kv7.3 和 TSPO 激活剂。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 激活 Kv7.2/Kv7.3，Kv7.4，Kv7.5， EC50 分别是 0.37，2.06，0.75 μM，结合 TSPO，Ki 分别为 0.07 μM (大鼠膜)，4.60 μM (人 U-118 MG 细胞)。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 可防止小鼠和人类肌萎缩侧索硬化症/额颞叶痴呆星形胶质细胞条件培养基暴露后运动神经元的变性。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 通过 TSPO 和 Kv7.2/3 激活刺激背根神经节轴突生长。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 在癫痫发作模型中具有抗癫痫功效。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 减轻糖尿病神经病变患者的痛觉过敏，促进大鼠颈神经病变后神经元的存活和再生，加速感觉神经元和运动神经元的正常功能恢复。

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Kv7.2/Kv7.3 activator-3

Kv7.2/Kv7.3 activator-3 Chemical Structure

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Kv7.2/Kv7.3 activator-3 相关抗体

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生物活性

Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (GRT-X) is an orally active Kv7.2/Kv7.3 and TSPO activator. Kv7.2/Kv7.3 activator-3 activates Kv7.2/Kv7.3, Kv7.4, and Kv7.5 with EC50 values of 0.37, 2.06, and 0.75 μM, respectively, and binds to TSPO with Ki values of 0.07 μM (rat membrane) and 4.60 μM (human U-118 MG cells). Kv7.2/Kv7.3 activator-3 prevents motor neuron degeneration in mice and humans conditioned by ALS/FTD astrocytes. Kv7.2/Kv7.3 activator-3 stimulates dorsal root ganglion axonal growth through TSPO and Kv7.2/3 activation. Kv7.2/Kv7.3 activator-3 has anti-epileptic effects in epileptic seizure models. Kv7.2/Kv7.3 activator-3 reduces pain hypersensitivity in patients with diabetic neuropathy, promotes neuronal survival and regeneration after cervical neuropathy in rats, and accelerates the recovery of normal function of sensory and motor neurons[1][2][3][4].

IC50 & Target[1][2][3][4]

KV7.2

0.37 μM (EC50)

KV7.4

2.06 μM (EC50)

KV7.5

0.75 μM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (6.25-25 μM，20 天) 可减少脊髓丘脑-上皮细胞 (SCOC) 中的运动神经元 (MN) 死亡[1]。
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (0.1-10 μM，4 天) 在浓度高达 2.5 μM 时不会降低大鼠原代脊髓培养物 (VSCN) 中的 MN 存活率[1]。
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (6.25-25 μM，4 天) 可维持经人SOD1G93A-ACM/SOD1D90A-ACM/TDP43A90V-ACM处理的 SCOCs 中的 MN 活力[1]。
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (1-2.5 μM，4 天) 在用人 SOD1G93A-ACM/SOD1D90A-ACM/TDP43A90V-ACM[1] 处理的 VSCNs 中可挽救 MN 死亡，并降低的 DCF 计数。
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (10 μM，4 天) 在胚胎 C57BL6/J DRG 中可增强神经突网络的长度和密度，并显著增加 AUC[2]。
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (10 μM，8 天) 对轴突生长保持积极作用，并增加 E13.5 DRG 外植体的 AUC[2]。
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (10 μM，4 天) 诱导参与髓鞘形成、雪旺细胞和神经元发育和分化以及轴突结构的基因表达增加[2]。
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (10 μM，4 天) 在胚胎 TSPO-KO DRG 外植体中，对神经突生长没有影响，但会增加与髓鞘形成、雪旺细胞和神经元发育相关的基因表达，但不参与轴突结构的基因[2]。
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 在 CHO-K1 细胞中激活神经元 hKv7.2/3、hKv7.4 和 hKv7.5 通道，其效力高于瑞替加滨[3]。
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (10 μM) 在培养的大鼠 DRG 神经元中可导致静息膜电位强效超极化 (EC50 = 0.201 μM，最大超极化：13.2 mV)[4]。
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (10 μM) 在 TSPO 结合试验中，与大鼠心脏膜具有高亲和力结合，与人 U-118 MG 胶质母细胞瘤细胞具有中等亲和力结合；在 TSPO 功能试验中，可增强培养的大鼠 C6 胶质瘤细胞的孕烯醇酮合成[3][4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Kv7.2/Kv7.3 activator-3 相关抗体:

Immunofluorescence[1]

Cell Line: SCOCs treated with SOD1G93A-ACM/SOD1D90A-ACM
Concentration: 6.25 μM, 12.5 μM,25 μM
Incubation Time: 4 days
Result: Preserved MN viability.

RT-PCR[1]

Cell Line: E13.5 DRG explants
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 4 days
Result: Induced a significant increase in the mRNA expression of TSPO, Kv7.2, Kv7.3, myelin-related genes (Mpz, Mbp and Plp), Dhh, Krox20 and CNPase, and increased the total mRNA expression levels of Tfap2α, Stmn2, Peripherin, Cad19, and Nfh genes.

RT-PCR[1]

Cell Line: SPO-KO DRG explants
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 4 days
Result: Increased Kv7.2, Kv7.3, Mpz, Mbp, Plp, Dhh, CNPase Tfap2α, and Cad19 mRNA levels, and decreased Stmn2 expression.
体内研究
(In Vivo)

Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (10 mg/kg，口服，一次) 可提高 SD 大鼠模型中脑内神经甾体和类固醇的水平[3]。
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (0-10 mg/kg，口服，一次) 可预防雄性 Wistar 大鼠最大电休克癫痫 (MES) 模型中强直性癫痫发作[3]。
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (0-3 mg/kg，口服，一次) 可提高雄性 Wistar 大鼠电休克癫痫 (ECS) 模型中的癫痫发作阈值[3]。
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (0-100 mg/kg，口服，一次) 可增加戊四氮 (PTZ) 癫痫雄性 Wistar 大鼠模型中阵挛性癫痫发作的潜伏期，降低强直性癫痫发作的发生率[3]。
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (0-100 mg/kg，口服，一次) 可降低 PTZ 癫痫雄性 SD 大鼠模型中强直性惊厥的发生率[3]。
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (0-10 mg/kg，口服，一次) 可降低雄性 Rj:DBA/2 小鼠模型的野跑性癫痫和阵挛性癫痫发作的发生率，并预防强直性癫痫发作和死亡[3]。
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (0-100 mg/kg，口服，一次) 可预防雄性 NMRI 小鼠模型中的 6 Hz 癫痫发作[3]。
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (0.316-10 mg/kg，口服，一次) 可减轻 Streptozotocin (STZ) (HY-13753) 诱发的慢性神经性疼痛 (CNP) SD 大鼠模型中的痛觉过敏[4]。
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (5-10 mg/kg，口服，一次) 可促进神经元的存活和再生，加速重度颈脊神经压迫性损伤 SD 大鼠模型中感觉神经元和运动神经元正常功能的恢复[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male SD rat (200-230 g) model[3]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: p.o., once
Result: Increased brain levels of neurosteroids, including 3α,5α-THP and 3α,5α-THDOC, increased 627% (pregnenolone), 107% (progesterone), 116% (5-α-dihydroprogesterone), 132% (3α,5α-THP), 4911% (deoxycorticosterone), 1333% (5α-deoxycorticosterone), and 1040% (3α,5α-THDOC), respectively in brain steroid levels.
Animal Model: MES seizure male Wistar rats (200-230 g) model[3]
Dosage: 0 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg
Administration: p.o., once
Result: Prevented the occurrence of tonic epileptic seizures, with an ED50 of 3.7 mg/kg.
Animal Model: ECS seizure male Wistar rats (200-230 g) model[3]
Dosage: 0 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg
Administration: p.o., once
Result: Increased seizure threshold.
Animal Model: PTZ seizure male Wistar rats (200-230 g) model[3]
Dosage: 0 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: p.o., once
Result: Increased latency to clonic seizures, decreased the incidence of PTZ-induced tonic seizures with ED50 of 37 mg/kg.
Animal Model: PTZ seizure male SD rats (200-230 g) model[3]
Dosage: 0 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: p.o., once
Result: Reduced incidence of tonic convulsions.
Animal Model: Male Rj:DBA/2 mice (12-15 g) model[3]
Dosage: 0 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg
Administration: p.o., once
Result: Reduced the incidence of wild-running and clonic seizures, and prevented tonic seizures and mortality.
Animal Model: Male NMRI mice (21-25 g) model[3]
Dosage: 0 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: p.o., once
Result: Prevented 6-Hz seizures with an ED50 of 13 mg/kg.
Animal Model: STZ-induced (75 mg/kg) CNP SD rats[4]
Dosage: 0.316, 1.0, 10 mg/kg
Administration: p.o., once
Result: Reduced mechanical hyperalgesia.
Animal Model: SD rats model[4]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: p.o., once
Result: Increased the synthesis of anti-hyperalgesic neurosteroids.
Animal Model: Severe cervical spinal nerve compression injury SD rats model[4]
Dosage: 5 mg/kg, 10 mg/kg
Administration: p.o., once
Result: Had neuroprotective and regenerative effects, accelerated and improved functional recovery after traumatic peripheral nerve injury.
分子量

436.40

Formula

C22H20F4N2O3
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

Kv7.2/Kv7.3 activator-3 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Kv7.2/Kv7.3 activator-31361107-81-4Potassium ChannelTSPOKcsATranslocator ProteinActivatorMES seizureWistar ratsRj:DBA/2 miceNMRI miceCNPVSCNsSCOCsembryonic C57BL6/J DRGInhibitorinhibitorinhibit

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