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Lorlatinib

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12215
    Lorlatinib
    30 篇以上引用文献

    PF-06463922

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis Cancer
    劳拉替尼 Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196)，14-80 nM (ALKG1269A)，38-50 nM (ALK1151Tins)，77-113 nM (ALKG1202R)。
    Lorlatinib
  • HY-12215R
    Lorlatinib (Standard)

    PF-06463922 (Standard)

    		 Reference Standards Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis Cancer
    劳拉替尼(Standard) Lorlatinib (Standard)是 Lorlatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196)，14-80 nM (ALKG1269A)，38-50 nM (ALK1151Tins)，77-113 nM (ALKG1202R)。
    Lorlatinib (Standard)
  • HY-135509
    Lorlatinib acetate

    PF-06463922 acetate

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis Cancer
    Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196)，14-80 nM (ALKG1269A)，38-50 nM (ALK1151Tins)，77-113 nM (ALKG1202R)。
    Lorlatinib acetate
  • HY-12215S2
    Deulorlatinib

    		Isotope-Labeled Compounds Cancer
    Deulorlatinib (compound A) 是 Lorlatinib (HY-12215) 的氘代衍生物，是一种有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，具有用于 ALK 阳性晚期 NSCLC 研究的潜力。
    Deulorlatinib
  • HY-174314
    WZH-15-125

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    WZH-15-125 是一种强效的 ALK 抑制剂。WZH-15-125 可有效地克服耐药性，特别是复合 ALK 突变。WZH-15-125 对 Lorlatinib (HY-12215) 耐药的高度难治性 G1202R/L1196M 突变的 IC50 为 101.7 nM。WZH-15-125 可作为 PROTAC 靶蛋白配体，合成 PROTAC WZH-17-002 (HY-174315)。WZH-15-125 能够用于非小细胞肺癌的研究。
    WZH-15-125
  • HY-174315
    WZH-17-002

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Akt ERK Cancer
    WZH-17-002 是一种基于 WZH-15-125 的 ALK PROTAC 降解剂，DC50 为 25 nM。WZH-17-002 可增强对耐药性 Lorlatinib (HY-12215) 的 ALK 化合物突变活性。WZH-17-002 显著减少 ALK 融合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的耐药性，并抑制 EML4-ALK G1202R/L1196 M 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：ALK ligand (HY-174314)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker (HY-174316)
    WZH-17-002

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