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MLL-r leukemia cells

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114410
    CCI-006

    		Mitochondrial Metabolism Cancer
    CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂，通过抑制线粒体呼吸，导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。
    CCI-006
  • HY-136175
    Revumenib
    5 篇以上引用文献

    SNDX-5613

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂，结合 Ki 为 0.149 nM，细胞实验中，抑制 Menin-MLL 的 IC50 为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究，包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。
    Revumenib
  • HY-173422
    MS2133

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    MS2133 是一种 DOT1L PROTAC 降解剂。MS2133 在 THP-1 和 MV4-11 细胞中能促进 DOT1L 的泛素化和降解 (DC50 分别为: 56 nM 和 25 nM)，并降低 H3K79 甲基化。MS2133 可抑制 MLL-r 白血病细胞的生长，具有抗癌活性。(粉色：DOT1L 配体 (HY-173423)；蓝色：E3 连接酶 VHL 配体 (HY-47070)；黑色：连接子 (HY-79577)；E3 连接酶 VHL 配体-连接子结合物 (HY-173424))。
    MS2133
  • HY-114162B
    VTP50469 mesylate

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂，可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率，从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低，一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
    VTP50469 mesylate

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