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MOLM-14

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-109179
    Itacnosertib

    TP-0184

    		 JAK Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FLT3 STAT PI3K Akt mTOR TGF-beta/Smad TGF-β Receptor Cancer
    Itacnosertib (TP-0184) 是 FLT3、ACVR1 (ALK2，IC50=8 nM) 和 JAK2 (IC50=8540 nM) 的抑制剂。Itacnosertib 具有抗白血病活性。
    Itacnosertib
  • HY-163677
    ARM165

    		PROTACs PI3K Akt Cancer
    ARM165 是一种异双功能分子。ARM165 可降解蛋白 PIK3CG，抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路，从而发挥抗白血病功效。ARM165 可抑制 AML 细胞增殖，IC50 <1 μM。(Pink: ligand for target protein PI3Kγ inhibitor AZ2 (HY-111570); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
    ARM165
  • HY-170361
    MTHFD2-IN-5

    		Methylenetetrahydrofolate Dehydrogenase (MTHFD) Cancer
    MTHFD2-IN-5 (Compound 16e) 是 MTHFD2 的选择性抑制剂，IC50 为 66 nM。MTHFD2-IN-5 可抑制 MOLM-14 的增殖，GI50 为 720 nM。MTHFD2-IN-5 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    MTHFD2-IN-5
  • HY-170953
    QXG-6442

    		Casein Kinase Molecular Glues Cancer
    QXG-6442 是一种 CK1α 分子胶降解剂。QXG-6442 表现出 CK1α 降解效力，其 DC50 为 5.7 nM，Dmax 为 90%。QXG-6442 在MOLM-14 细胞系中诱导抗增殖效应。
    QXG-6442
  • HY-164977
    JCS-1

    		PROTACs Phosphatase Cancer
    JCS-1 是一种强效的 DcpS PROTAC 降解剂。JCS-1 通过基于 RG3039 的弹头与 DcpS 非共价结合，并招募 E3 连接酶 VHL。JCS-1 可在纳摩尔浓度下促进 DcpS 泛素化和降解 (在 MOLM-14 细胞中的 DC50 为 87 nM)。JCS-1 可用于急性髓细胞性白血病和其他依赖 DcpS 的遗传性疾病研究 (粉红：DcpS 配体 (HY-102020)；蓝色：E3 连接酶 VHL 配体 (HY-151227)；黑色：连接子 (HY-141230))。
    JCS-1
  • HY-155245
    A09-003

    		CDK Bcl-2 Family Cancer
    A09-003 是一种 CDK-9 抑制剂 (IC50: 16 nM)。A09-003 抑制白血病细胞增殖(对BDCM、Molm-14、THP-1、U937、MV4-11 细胞 的 IC50 为 1.90、0.86、2.49、1.84、0.48 μM)。A09-003 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并通过 Thr163 去磷酸化降低 Mcl-1 表达。
    A09-003
  • HY-170576
    FLT3-IN-28

    		FLT3 STAT Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
    FLT3-IN-28
  • HY-168654
    WEE1 degrader 1

    		Wee1 Cancer
    WEE1 degrader 1 (Compound 10) 是 Wee1 降解剂，对 Wee1 的 DC50 值为 1.5 nM。WEE1 degrader 1 具有抗癌细胞增殖作用。
    WEE1 degrader 1
  • HY-143434
    FLT3/D835Y-IN-1

    		FLT3 Cancer
    FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 FLT3 和FLT3/D835Y 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 还能阻断肿瘤生长，具有抗癌作用，可以用于研究急性髓系白血病。
    FLT3/D835Y-IN-1
  • HY-163678
    Pomalidomide-CO-C7-NH-CO-C3-COOH

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Pomalidomide-CO-C7-NH-CO-C3-COOH 是 E3 连接酶配体和连接子的偶合物，可以用于合成 PROTAC degrader ARM165 (HY-163677)。
    Pomalidomide-CO-C7-NH-CO-C3-COOH
  • HY-129239
    Farudodstat
    2 篇文献验证

    ASLAN003

    		 Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性，有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的 IC50 为 35 nM。Farudodstat 通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成。Farudodstat 可以诱导凋亡 (apoptosis)，并在急性髓样白血病 (AML) 异种移植小鼠中大大延长其生存期。
    Farudodstat

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