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NEDD4-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-110204
    Heclin
    2 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Akt MyD88 Others
    Heclin 是一个 HECT E3 泛素连接酶抑制剂。Heclin 抑制 Smurf2、Nedd4 和 WWP1 (IC50 值分别为 6.8、6.3、6.9 μM)，可用于胃癌的研究。
    Heclin
  • HY-153178
    HECT E3-IN-1

    		E1/E2/E3 Enzyme Others
    HECT E3-IN-1 (compound 3) 是HECT E3 连接酶的抑制剂。HECT E3-IN-1 (compound 3) 破坏了与Nedd4-1 非共价 Ub 结合位点的 Ub 结合。
    HECT E3-IN-1
  • HY-N10159
    1-Benzyl-I3C

    		Others Cancer
    1-Benzyl-I3C是一种NEDD4-1抑制剂，具有显著的抗癌活性。1-Benzyl-I3C能够直接抑制NEDD4-1的泛素化活性，其IC50为12.3μM，显著优于其前体化合物I3C的284μM。1-Benzyl-I3C及其类似物在抑制人黑色素瘤细胞增殖方面表现出良好的效果，这与它们作为NEDD4-1酶抑制剂的效力大致相关。通过结合体外泛素化实验和热稳定性分析，1-Benzyl-I3C被证明能够与NEDD4-1的催化HECT结构域结合。
    1-Benzyl-I3C
  • HY-174375
    NEDD4-IN-1

    		Others Cancer
    NEDD4-IN-1 (Compound 32) 是 NEDD4 的强效抑制剂 (IC50 = 0.12 μM)。NEDD4-IN-1 在 H292 细胞系中表现出显著且相当的抗增殖活性。在人和小鼠模型中，NEDD4-IN-1 均表现出较高的血浆蛋白结合率和中高的体外清除率。NEDD4-IN-1 在小鼠血浆中表现出优异的稳定性。NEDD4-IN-1 具有优异的药效、选择性和良好的体外 ADME 特性。在小鼠模型中，NEDD4-IN-1 的全身血浆清除率超过了肝血流量。NEDD4-IN-1 可用于抗癌研究。
    NEDD4-IN-1

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