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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-151411
    RUNX1/ETO tetramerization-IN-1

    		RUNX Cancer
    RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂，具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50=0.25 μM)，恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO依赖性 SKNO-1 细胞增殖，在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
    RUNX1/ETO tetramerization-IN-1
  • HY-174367
    RUNX1/ETO-IN-1

    		RUNX Apoptosis Cancer
    RUNX1/ETO-IN-1 是一种靶向 RUNX1-ETO 致癌融合蛋白的抑制剂，特异性作用于 NHR2 寡聚化结构域。RUNX1/ETO-IN-1 直接与 NHR2 结合 (KD,app = 39 μM)。RUNX1/ETO-IN-1 通过诱导细胞凋亡和促进分化，在 RUNX1/ETO 易位型急性髓系白血病 (AML) 细胞中发挥抗白血病活性。RUNX1/ETO-IN-1 在生理 pH 条件下基本不带电荷，因此具有优异的细胞膜渗透性。
    RUNX1/ETO-IN-1
  • HY-139562
    BMS-986318

    		FXR Metabolic Disease
    BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸 FXR 激动剂，在 FXR Gal4 和 SRC-1 募集试验中的 EC50 分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性，并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
    BMS-986318

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