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FXR

Farnesoid X receptor (FXR) is a nuclear hormone receptor critically involved in the regulation of bile acid homeostasis. It is now recognized that bile acids serve as the natural ligands for FXR. Once activated, FXR in turn induces the expression of another nuclear hormone receptor, small heterodimer partner (SHP).

FXR, which is highly expressed in the liver, intestine, kidney, adrenal glands, and adipose tissue, is a master regulator of the synthesis and pleiotropic actions of endogenous bile acids (BAs).

FXR activation inhibits BA synthesis and has anti-inflammatory effects in atherosclerosis, inflammatory bowel disease, and experimental cholestasis, whereas TGR5 activation, via cAMP-mediated pathways, reduces proinflammatory cytokine production in macrophages and Kupffer cells.

FXR 相关产品 (19):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-12222
    Obeticholic acid Agonist >98.0%
    Obeticholic acid (INT-747) 是有效选择性的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂, EC50 值为 99 nM。
  • HY-50108
    GW 4064 Agonist 99.42%
    GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂,EC50 为 65 nM。
  • HY-10626
    T0901317 Agonist 99.91%
    T0901317 是有效,选择性的 LXRFXR 激动剂,EC50 分别为 50 nM 和 5 μM。T0901317 通过 LXR 非依赖性机制诱导其抗增殖和细胞毒性作用。T0901317 以剂量和时间依赖性方式显着抑制细胞增殖并诱导细胞程序性死亡。 T0901317 可以抑制小鼠高脂肪饮食引起的肥胖,降低胰岛素。
  • HY-107418
    Tropifexor Agonist 99.33%
    Tropifexor (LJN452) 是 FXR 的高效激动剂,EC50 为 0.2 nM。
  • HY-76847
    Chenodeoxycholic Acid Activator >98.0%
    Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸,能够活化核受体 FXR,该受体与胆固醇代谢有关。
  • HY-107738
    Guggulsterone Antagonist 99.50%
    Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
  • HY-109083
    Cilofexor Agonist 99.82%
    Cilofexor 是法尼酯X受体 (FXR) 的激动剂。
  • HY-10912
    Fexaramine Agonist 98.78%
    Fexaramine是FXR受体小分子激动剂。
  • HY-12434
    INT-767 Agonist >98.0%
    INT-767 是法尼醇 X 受体 (FXR)/TGR5双激动剂,EC50 值分别为 30 和 630 nM。
  • HY-50911
    Turofexorate isopropyl Agonist 99.41%
    Turofexorate isopropyl (WAY-362450) 是一种口服有效的选择性的 FXR 激动剂,EC50 为 4 nM。
  • HY-N0933
    Androsterone Activator >98.0%
    Androsterone 是睾酮的代谢产物,可以激活法尼醇 X 受体 (FXR)。
  • HY-114392
    Gly-β-MCA Inhibitor >98.0%
    Gly-β-MCA 是一种胆汁酸,是有效的、稳定的、肠特异性的以及具有口服生物活性的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂,可能会成为治疗代谢障碍的候选药物。
  • HY-13995A
    Sevelamer hydrochloride Inhibitor >98.0%
    Sevelamer hydrochloride 是结合磷酸盐化合物,可用于高磷血症。
  • HY-100443A
    PX20606 trans racemate Agonist 99.01%
    PX20606 trans racemate 是一种 FXR 激动剂,在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 32 和 34 nM。
  • HY-101273
    BAR502 Agonist >98.0%
    BAR502是FXRGPBAR1的双重激动剂,IC50值分别为2 μM 和0.4 μM。
  • HY-100443B
    (-)-PX20606 trans isomer Agonist 98.39%
    (-)-PX20606 trans isomer 是一种 FXR 激动剂,在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 18 和 29 nM。
  • HY-103704
    LY2562175 Agonist 99.87%
    LY2562175 是一种有效且有选择性的 FXR 激动剂,其 EC50 值为 193 nM。
  • HY-13995
    Sevelamer Inhibitor
    Sevelamer是结合磷酸盐化合物,可用于高磷血症。
  • HY-109096
    Nidufexor Agonist 99.83%
    Nidufexor 是法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂。
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