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FXR

Farnesoid X receptor (FXR) is a nuclear hormone receptor critically involved in the regulation of bile acid homeostasis. It is now recognized that bile acids serve as the natural ligands for FXR. Once activated, FXR in turn induces the expression of another nuclear hormone receptor, small heterodimer partner (SHP).

FXR, which is highly expressed in the liver, intestine, kidney, adrenal glands, and adipose tissue, is a master regulator of the synthesis and pleiotropic actions of endogenous bile acids (BAs).

FXR activation inhibits BA synthesis and has anti-inflammatory effects in atherosclerosis, inflammatory bowel disease, and experimental cholestasis, whereas TGR5 activation, via cAMP-mediated pathways, reduces proinflammatory cytokine production in macrophages and Kupffer cells.

FXR 相关产品 (23):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-15371
    Forskolin Activator 99.82%
    Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-12222
    Obeticholic acid Agonist >98.0%
    Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-50108
    GW 4064 Agonist 99.76%
    GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂,EC50 为 65 nM。
  • HY-10626
    T0901317 Agonist 99.91%
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂,对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXREC50 为 5 μM。T0901317 是 RORαRORγ 双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
  • HY-107418
    Tropifexor Agonist 99.35%
    Tropifexor (LJN452) 是 FXR 的高效激动剂,EC50 为 0.2 nM。
  • HY-109197
    Vonafexor Agonist 99.87%
    Vonafexor (EYP001) 是一种 FXR 激动剂,具有抗 HBV 的作用。
  • HY-76847
    Chenodeoxycholic Acid Activator >98.0%
    Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸,能够活化核受体 FXR,该受体与胆固醇代谢有关。
  • HY-109083
    Cilofexor Agonist 99.82%
    Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的,选择性的,口服活性的非甾体 FXR 激动剂,EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
  • HY-107738
    Guggulsterone Antagonist 99.50%
    Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
  • HY-114392
    Gly-β-MCA Inhibitor 98.11%
    Gly-β-MCA 是一种胆汁酸,是有效的、稳定的、肠特异性的以及具有口服生物活性的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂,可用于代谢障碍的研究。
  • HY-10912
    Fexaramine Agonist 99.24%
    Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,EC50 为 25 nM,对 hRXRα,hPPARα/γ/δ,mPXR,hPXR,hLXRα,hTRβ,hRARβ,mCAR,mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。
  • HY-109096
    Nidufexor Agonist 99.83%
    Nidufexor (LMB763) 是一种口服有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂,可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
  • HY-12434
    INT-767 Agonist >98.0%
    INT-767 是法尼醇 X 受体 (FXR)/TGR5双激动剂,EC50 值分别为 30 和 630 nM。
  • HY-100443A
    PX20606 trans racemate Agonist 99.01%
    PX20606 trans racemate (PX-102 trans racemate) 是一种 FXR 激动剂,在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 32 和 34 nM。
  • HY-50911
    Turofexorate isopropyl Agonist 99.63%
    Turofexorate isopropyl (FXR-450) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性 FXR 激动剂,EC50 为 4 nM。
  • HY-135103
    Tauro-β-muricholic acid sodium Antagonist
    Tauro-β-muricholic Acid sodium (T-βMCA sodium) 是一种内源性代谢物,是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂,其 IC50 值为 40 μM。
  • HY-N0933
    Androsterone Activator >98.0%
    Androsterone 是睾酮的代谢产物,可以激活法尼醇 X 受体 (FXR)。
  • HY-103704
    LY2562175 Agonist 99.87%
    LY2562175 是一种有效且有选择性的 FXR 激动剂,其 EC50 值为 193 nM。
  • HY-101273
    BAR502 Agonist >98.0%
    BAR502是FXRGPBAR1的双重激动剂,IC50值分别为2 μM 和0.4 μM。
  • HY-13995A
    Sevelamer hydrochloride Inhibitor >98.0%
    Sevelamer hydrochloride 是结合磷酸盐化合物,可用于高磷血症。
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