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NOD/SCID

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149428
    AD4
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Cancer
    AD4 是一种青蒿素衍生物，是靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。AD4 可有效降解 RS4;11 细胞中的 PCLAF (IC50: 0.6 nM)，从而激活 p21/Rb 轴，发挥抗肿瘤活性。AD4 还延长 RS4;11 移植的 NOD/SCID 小鼠的存活时间，具有体内效力。
    AD4
  • HY-118912
    BMH-9

    		MDM-2/p53 Orphan Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    BMH-9 (Compound Z54) 是核受体亚家族 2, F 组, 成员 6 (NR2F6) (也称为核孤儿受体 Ear2) 的调节剂。BMH-9 是 p53 信号通路的激活剂，可以抑制人类癌细胞增殖，在 NOD-SCID 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    BMH-9
  • HY-172617
    APD-94

    		BMI1 Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    APD-94 是一种靶向微管蛋白 (tubulin) 和 Bmi-1 的双重抑制剂。APD-94 干扰微管蛋白的正常聚合。APD-94 抑制 Bmi-1 的表达。APD-94 导致癌细胞的细胞周期停滞于 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，从而抑制癌细胞增殖。APD-94 抑制 NOD/SCID 小鼠中 HT29 细胞异种移植瘤的生长。APD-94 可用于结直肠癌研究。
    APD-94
  • HY-174437
    FLT3-IN-32

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-32 是一种强效的有口服活性的 FLT3 抑制剂。FLT3-IN-32 对 FLT3 具有高选择性，可有效抑制 FLT3 激活突变并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FLT3-IN-32 在无肿瘤小鼠中表现出良好的耐受性。FLT3-IN-32 在负荷 MV4-11 细胞的 NOD/SCID 小鼠中显示出卓越的抗肿瘤功效，能够显著延长小鼠的生存期。 FLT3-IN-32 可用于急性髓系白血病的研究。
    FLT3-IN-32
  • HY-175541
    TQ-3959

    		PROTACs Btk Cancer
    TQ-3959 是一种具有口服活性的 BTK PROTAC 降解剂，DC50 为 14.6 nM。TQ-3959 对野生型 BTK 和 C481S 突变体 BTK 细胞系均表现出抗增殖活性。TQ-3959 在携带 TMD-8 异种移植的雌性 NOD-SCID 小鼠中显示出肿瘤生长抑制作用。TQ-3959 可以用于B 细胞恶性肿瘤如淋巴瘤的研究。(粉色：BTK 配体：(HY-175543)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W733888)，黑色：连接子 (HY-W061884)，E3 连接酶配体-连接子偶联物： (HY-175545))。
    TQ-3959
  • HY-175610
    PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1

    		PROTACs FLT3 JAK Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种 PROTAC 降解剂，针对 FLT3、JAK2 和 BRD4，DC50 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 对 MV4;11 细胞 (IC50 = 0.79 nM) 和 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞表现出强效的抗增殖活性。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 诱导 MV4;11 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植模型中展示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：FLT3/JAK2/BRD4 配体：(HY-175611)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：(HY-W897939))。
    PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1
  • HY-176561
    IOR-160

    		Casein Kinase HDAC Cancer
    IOR-160 是 casein kinase 2 (CK2) 和 HDAC 双重抑制剂。IOR-160 对 CK2 表现出高选择性 (IC50 =1.7 nM)，并且对 HDAC (HDAC 1、2、3 和 6，IC50 分别为 3.3 nM、24.0 nM、3.9 nM、13.0 nM，HDAC8 活性低) 具有广泛的抑制活性。IOR-160 通过抑制 AKT 磷酸化和乙酰化 α-微管蛋白的增加调节关键的细胞信号通路。IOR-160 通过双重 CK2/HDAC 抑制肿瘤生长并降低了肿瘤负荷。IOR-160 可用于三阴性乳腺癌研究。
    IOR-160
  • HY-158776
    SLU-10482

    		Parasite Infection
    SLU-10482 是口服有效的抗寄生虫剂，可抑制 Cryptosporidium parvum，IC50 为 0.0687 μM。SLU-10482 对 C. parvum 感染的小鼠表现出抗感染活性，AC50 为 0.0686 μM。
    SLU-10482
  • HY-164039
    Talorasib

    		Others Cancer
    Talorasib (compound 1-2) 具有抗肿瘤活性。
    Talorasib
  • HY-172954
    Androgen receptor ligand 1

    		Androgen Receptor Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Androgen receptor ligand 1 是一种 雄激素受体 (AR) 配体。Androgen receptor ligand 1 通过连接子与 CRBN E3 连接酶结合，形成 AR PROTAC 降解剂。Androgen receptor ligand 1 可用于前列腺癌的研究。
    Androgen receptor ligand 1
  • HY-175455
    LYA914

    		PROTACs Androgen Receptor Akt Cancer
    LYA914 是一种具有口服活性的 AR/AR-V7 PROTAC 降解剂。LYA914 靶向雄激素受体 (AR) 保守 DNA 结合域 (DBD) 的蛋白水解。LYA914 在 Enzalutamide (HY-70002) 不敏感/耐药细胞中表现出有效的抗增殖作用。LYA914 在 VCaP/LNCaP 肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长。LYA914 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。(粉色：AR-DBD ligand-1：HY-175456，蓝色: Thalidomide：HY-14658，粉色 + 黑色：AR-DBD ligand-Linker Conjugate 1：HY-175457，黑色: Boc-piperidine-oxopiperidin：HY-175458)。
    LYA914

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