2. PROTAC Vitamin D Related/Nuclear Receptor PI3K/Akt/mTOR
  3. PROTACs Androgen Receptor Akt
  4. LYA914

LYA914 是一种具有口服活性的 AR/AR-V7 PROTAC 降解剂。LYA914 靶向雄激素受体 (AR) 保守 DNA 结合域 (DBD) 的蛋白水解。LYA914 在 Enzalutamide (HY-70002) 不敏感/耐药细胞中表现出有效的抗增殖作用。LYA914 在 VCaP/LNCaP 肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长。LYA914 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。(粉色: AR-DBD ligand-1 : HY-175456，蓝色: Thalidomide : HY-14658，粉色 + 黑色: AR-DBD ligand-Linker Conjugate 1: HY-175457，黑色: Boc-piperidine-oxopiperidin: HY-175458)。

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LYA914

LYA914 Chemical Structure

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LYA914 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

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Akt Akt1 Akt2 Akt3

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生物活性

LYA914 is an orally active AR/AR-V7 PROTAC degrader. LYA914 targets the proteolytic degradation of the conserved DNA binding domain (DBD) of the androgen receptor (AR). LYA914 exhibits potent antiproliferative effects in Enzalutamide (HY-70002)-insensitive/resistant cells. LYA914 inhibits tumor growth in VCaP/LNCaP tumor mouse models. LYA914 can be used to study castration-resistant prostate cancer (CRPC). (Pink: AR-DBD ligand-1: HY-175456, Blue: Thalidomide: HY-14658, Pink + Black: AR-DBD ligand-Linker Conjugate 1: HY-175457, Black: Boc-piperidine-oxopiperidin: HY-175458)[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

LYA914 (1-10 μM) 可降解 LNCaP 细胞和 22Rv1 细胞中的 AR 蛋白，1 μM 时降解率分别为 40.2% 和 39.1%，10 μM 时降解率分别为 82.5% 和 84.5%；可降解 22Rv1 细胞中的 AR-V7 蛋白，1 μM 时降解率分别为 37.4%，10 μM 时降解率分别为 83.9%[1]。
LYA914 (0.01-10 μM,24 h) 增强 CRBN 和 AR 的结合，诱导 AR 和 AR-V7 降解，在 22RV1 的DC50 分别为 0.41、0.83 μM，在 vcaP 细胞的 DC50 分别为0.32、0.33 μM，也可诱导 LNCaP 细胞中的 AR 和 AR-V7 降解[1]。
LYA914 (24 小时) 可抑制过表达 AR 或 AR-V7 及报告质粒的 293T 细胞中 AR/AR-V7 驱动的转录活性，IC50 分别为 0.19 和 1.29 μM[1]。
LYA914 (1-3 μM，48 小时) 在 22Rv1 细胞中通过转录抑制显著阻断 AR/AR-V7 信号通路[1]。
LYA914 (5 天) 在 LNCaP、VCaP 和 22Rv1 细胞中表现出抗增殖活性，IC50 分别为 1.21、1.6、1.15 μM，对 HL-7702 细胞毒性较低[1]。
LYA914 (6 天) 在与 Enzalutamide (HY-70002) 接触后仍具有抗 LNCaP-EN 和 VCaP-EN 细胞增殖作用，IC50 分别为 4.12 和 1.66 μM[1]。
LYA914 (24 小时) 对 AR 报告质粒分别与 AR (F876L) 或 AR (W741L) 质粒共转染的 HEK293T 细胞的转录活性有显著抑制作用，IC50 分别为 1.29 和 0.53 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LYA914 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 22Rv1, VCaP and LNCaP cells
Concentration: 0.01 μM, 0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM
Incubation Time: 0 h, 0.167 h, 0.5 h, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 9 h, 11 h, 13 h, 24 h
Result: Induced AR and AR-V7 protein degradation with degradation began at 2 h and reached the maximum level after 13 h, degradation occurred at 6 h and reached maximum degradation at 24 h in AR-positive LNCaP cells.

RT-PCR[1]

Cell Line: 22Rv1 cells
Concentration: 1 μM, 3 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Down-regulated the expression of AR targets such as FKBP5, PSA, and TMPRSS2, and AR-V7 targets such as CCNA2, CDC20, and AKT1.
体内研究
(In Vivo)

LYA914 (30-100 mg/kg，腹腔注射，每日一次，3 周) 通过下调 LNCaP 肿瘤模型中 AR 蛋白的表达来实现肿瘤生长抑制[1]。
LYA914 (10-30 mg/kg，口服，每日一次，16 天) 在 VCaP 异种移植模型中表现出肿瘤生长抑制活性，口服疗效尤为显著[1]。
LYA914 (30-60 mg/kg，口服，每日一次，14 天) 在 ICR 小鼠中未显示毒性迹象，并且耐受性良好[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: LNCaP (1 × 107) tumor NOD SCID mice (6 weeks old) model[1]
Dosage: 30 and 100 mg/kg
Administration: i.p., once a day, 3 weeks
Result: Inhibited tumor growth. the tumor growth inhibition (TGI) rate reaches 83.6% at 100 mg/kg, reduces AR protein levels.
Animal Model: VCaP (1 × 107) tumor NOD SCID mice (6 weeks old) model[1]
Dosage: 10 and 30 mg/kg
Administration: p.o., once a day, 16 days
Result: Inhibited tumor growth. the tumor growth inhibition (TGI) rate reaches 44.5% at 30 mg/kg.
Animal Model: ICR mice (6 weeks old) model[1]
Dosage: 30 and 60 mg/kg
Administration: p.o., once a day, 14 days
Result: Had no obvious weight loss or organ damage, had no change of physiological morphology and function of each organ.
分子量

747.85

Formula

C38H43F2N7O5S
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

LYA914 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LYA914LYA 914LYA-914PROTACsAndrogen ReceptorAktPKBProtein kinase BPROTACdegraderVCaP cellsLNCaP cellsCRPCICR miceNOD SCID miceInhibitorinhibitorinhibit

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