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Nrf2 degrader

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162307
    Nrf2 degrader 1

    		PROTACs Keap1-Nrf2 Cancer
    Nrf2 degrader 1 (compound 1) 是一种具有抗癌作用的 PROTAC Nrf2 降解剂。Nrf2 degrader 1 抑制 A549 和 LK-2 细胞的癌细胞生长，IC50 值分别为 100 nM 和 40 nM。
    Nrf2 degrader 1
  • HY-149508
    Nrf2-IN-3

    		Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 Nrf2 抑制剂，增加活性氧 (reactive oxygen species) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 KEAP1 突变体，并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能，导致细胞中蛋白酶体依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。
    Nrf2-IN-3
  • HY-N6929
    Angelic acid

    		Others Neurological Disease Cancer
    当归酸 Angelic acid 是一种靶向 NRF2 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Angelic acid 可结合 NRF2 蛋白并促进其泛素化-蛋白酶体途径降解，解除 NRF2 对氧化应激和脂质过氧化的抑制作用，诱导肿瘤细胞铁死亡。Angelic acid 可增强细胞内活性氧 (ROS) 积累、上调铁死亡相关标志物 CHAC1 和 PTGS2，并协同铁死亡诱导剂增强抗肿瘤效应。Angelic acid 同时具有在体外清除 UVA 诱导 ROS 的活性，抑制皮肤成纤维细胞衰老和细胞外基质降解。Angelic Acid 还有助于伤口愈合，具有促镇静活性。
    Angelic acid
  • HY-144634
    DDO-7263
    1 篇文献验证

    		 Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物，是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2，从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性，并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。
    DDO-7263
  • HY-111126
    K67

    		p62 Keap1-Nrf2 Cancer
    K67 是一种选择性的 Keap1 与 S349 磷酸化 p62 相互作用的抑制剂，IC50 为 1.5 μM。K67 对 Keap1 与 Nrf2 的相互作用抑制较弱 (IC50为 6.2 μM)。K67 通过竞争性结合 Keap1 上与 p-p62 的结合位点，阻断 p62 依赖的 Nrf2 通路异常激活。K67 通过恢复 Keap1 介导的 Nrf2 泛素化降解，抑制肿瘤细胞增殖并增强肝癌（HCC）对化疗药物的敏感性。
    K67
  • HY-149127
    Rosolutamide

    ASC-JM17; ALZ-003

    		 Keap1-Nrf2 Androgen Receptor HSP Mitophagy Metabolic Disease
    Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物，一种具有口服活性的，有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1)，从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR)，并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬，减少突变蛋白聚集，并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS) 水平。
    Rosolutamide
  • HY-159641
    VVD-130037

    BAY-3605349

    		 Keap1-Nrf2 Cancer
    VVD-130037 (BAY-3605349) 是口服有效的 KEAP 1 (Kelch 样 ECH 相关蛋白 1) 的共价激活剂，具有抗肿瘤活性。VVD-130037 可降解 NRF2 (核因子-红细胞 2 p45 相关因子 2)，从而显著抑制晚期实体瘤的肿瘤生长。
    VVD-130037
  • HY-N6929R
    Angelic acid (Standard)

    		Reference Standards Others Neurological Disease Cancer
    当归酸 (Standard) Angelic acid (Standard) 是 Angelic acid (HY-N6929) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Angelic acid 是一种靶向 NRF2 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Angelic acid 可结合 NRF2 蛋白并促进其泛素化-蛋白酶体途径降解，解除 NRF2 对氧化应激和脂质过氧化的抑制作用，诱导肿瘤细胞铁死亡。Angelic acid 可增强细胞内活性氧 (ROS) 积累、上调铁死亡相关标志物 CHAC1 和 PTGS2，并协同铁死亡诱导剂增强抗肿瘤效应。Angelic acid 同时具有在体外清除 UVA 诱导 ROS 的活性，抑制皮肤成纤维细胞衰老和细胞外基质降解。Angelic Acid 还有助于伤口愈合，具有促镇静活性。
    Angelic acid (Standard)
  • HY-174287
    Keap1-IN-2

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-IN-2 (Compound 164) 是一种 KEAP1 的抑制剂 (IC50: 2 nM)。Keap1-IN-2 通过抑制 KEAP1 间接激活 Nrf2，从而增强细胞的抗氧化能力。Keap1-IN-2 通过阻断 KEAP1 介导的 Nrf2 降解，促进 Nrf2 的积累和核转位。Keap1-IN-2 可用于研究与氧化应激相关的疾病，如炎症性肠病、克罗恩病和溃疡性结肠炎等免疫性疾病。
    Keap1-IN-2
  • HY-141439
    TBE 31

    		Quinone Reductase Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology Cancer
    TBE 31 是一种口服有效的 NQO1 诱导剂，其 Dm 值为 1.1 nM。TBE 31 也是一种有效的 Nrf2 激活剂。TBE 31 与 Keap1 的半胱氨酸发生反应，削弱其靶向 Nrf2 的降解能力。TBE 31 显示出细胞保护作用。
    TBE 31

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