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Omicron SARS-CoV-2 variants

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149535
    Iscartrelvir

    WU-04

    		 SARS-CoV Infection
    Iscartrelvir (WU-04) 是 SARS-CoV-2 的非共价抑制剂，靶向 3CLpro 蛋白。Iscartrelvir 对 6 种 SARS-CoV-2 变种 (Alpha、Beta、Gamma、Delta、Lambda 和 Omicron) 和 2 种冠状病毒 (SARS-CoV 和 MERS-CoV） 的 3CLpro 蛋白有高效抑制力。
    Iscartrelvir
  • HY-153228
    Pomotrelvir
    1 篇文献验证

    PBI-0451

    		 SARS-CoV Infection
    Pomotrelvir 是一种选择性、竞争性、口服有效的 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 共价抑制剂，对野生型 SARS-CoV-2 Mpro 的 IC50 为 24 nM。Pomotrelvir 可抑制病毒多聚蛋白的加工，从而阻止病毒复制。Pomotrelvir 在细胞水平实验中对多种 SARS-CoV-2 变体 (包括 Omicron) 显示出广泛的抗病毒活性，且与靶向病毒 RNA 合成的核苷类似物联用具有相加作用。Pomotrelvir 主要用于 COVID-19 抗病毒药物的研究与开发，特别是针对SARS-CoV-2及其变体引起的感染。
    Pomotrelvir
  • HY-175829
    SARS-CoV-2-IN-119

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-119 (Compound A28) 是一种 SARS-CoV-2 fusion 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-119 能有效抑制 Omicron 病毒进入，对 pOmicron (BA.2.86.1) 和野生型 Omicron 病毒的 EC50 分别为 1.95 μM 和 1.08 μM。SARS-CoV-2-IN-119 对野生型 SARS-CoV-2 和其他变异株 (如假型 Delta SARS-CoV-2、pOmicron (BA.4) 和 (KP.3)) 也具有抗病毒活性。SARS-CoV-2-IN-119 直接干扰 Omicron S2 介导的病毒膜融合，从而阻止 Omicron 病毒进入宿主细胞。SARS-CoV-2-IN-119 可用于 COVID-19 研究。
    SARS-CoV-2-IN-119
  • HY-149368
    SARS-CoV-2-IN-51

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-51 (S-10) 是 Omicron 融合抑制剂的有效先导化合物。SARS-CoV-2-IN-51 抑制 Omicron 和其他变体，EC50 为 0.82-5.45 μM。SARS-CoV-2-IN-51 通过与预融合状态下的 S 直接相互作用来抑制 SARS-CoV-2 病毒进入。
    SARS-CoV-2-IN-51
  • HY-162550
    Jobosic acid

    		SARS-CoV Infection
    Jobosic acid 是一种饱和脂肪酸，是一种选择性 SARS-CoV-2 抑制剂。Jobosic acid 抑制 Mpro 和 spike-RBD/ACE-2 相互作用，IC50 值分别为 7.5 μg/mL 和 3 μg/mL。Jobosic acid 对 omicron SARS-CoV-2 变体具有病毒进入抑制作用。
    Jobosic acid
  • HY-168917
    9-AMN

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    9-AMN 是 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (SARS-CoV-2 PLpro) 的抑制剂，可抑制其去泛素化 (DUB) 活性和蛋白酶活性，IC50 分别为 4.55 µM 和 4.15 µM。9-AMN 可在 Calu-3 细胞中抑制 SARS-CoV 变体 Delta 和 Omicron 的复制，IC50 分别为 1.04 µM 和 2.35 µM。
    9-AMN
  • HY-173148
    TKB272

    		SARS-CoV Infection
    TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 的抗病毒剂，能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro)，在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株)，且细胞毒性 CC50 为 98 µM，无明显毒性。此外，TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
    TKB272
  • HY-168472
    13-TP prodrug

    		SARS-CoV Infection
    TP prodrug (compound 15) 是一种有效的和具有口服活性的抗 SARS-CoV-2 药物。13-TP 前药具有细胞毒性。13-TP 前药可降低 SARS-CoV-2 N 蛋白的表达。13-TP 前药具有抗病毒活性。
    13-TP prodrug

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