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PARP1/2-IN-3

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-114324A
    rel-PROTAC PARP1 degrader

    		PROTACs PARP Cancer
    rel-PROTAC PARP1 degrader 是 PROTAC PARP1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
    rel-PROTAC PARP1 degrader
  • HY-114324
    PROTAC PARP1 degrader

    		PROTACs PARP Cancer
    PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3 配体的 PARP1 降解剂。PROTAC PARP1 degrader 可显著诱导 PARP1 剪切和程序性死亡。PROTAC PARP1 degrader 由 E3 泛素酶配体 MDM2 ligand (HY-128836)，blue part；靶蛋白配体 PAPR1 ligand (HY-171543)，pink part；PROTAC linker N3-PEG4-C2-NH2 (HY-128834)，black part 组成。
    PROTAC PARP1 degrader
  • HY-13536
    AZD-2461
    5 篇以上引用文献

    		 PARP Cancer
    AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂，可抑制 PARP1，PARP2 和 PARP3 的活性，IC50 值分别为 5 nM，2 nM 和 200 nM。
    AZD-2461
  • HY-N6866
    Gomisin N

    		Apoptosis AMPK Akt PERK Keap1-Nrf2 Caspase PARP GSK-3 NO Synthase Interleukin Related Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    戈米辛N Gomisin N 是一种口服活性的木脂素化合物。Gomisin N 可从 Schisandra chinensis 中分离得到。Gomisin N 在多种细胞中诱导凋亡 (Apoptosis)。Gomisin N 激活 AMPK、Akt、MAPK/ERK、Nrf2、caspase-3 和 PARP-1。Gomisin N 抑制 GSK3β、一氧化氮 (NO) 和促炎细胞因子 (IL-1β、IL-6、TNF-α)。Gomisin N 具有抗炎、抗氧化、抗肥胖、抗糖尿病、抑制黑色素生成活性。Gomisin N 对宫颈癌和肝癌具有抗肿瘤活性。Gomisin N 改善阿尔兹海默症。
    Gomisin N
  • HY-113432S
    Nudifloramide-d3

    		Endogenous Metabolite PARP Metabolic Disease
    Nudifloramide-d3 是 Nudifloramide 的氘代物。Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
    Nudifloramide-d3
  • HY-133124
    PARP/PI3K-IN-1

    		PARP PI3K Apoptosis Cancer
    PARP/PI3K-IN-1 (compound 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂，对 PARP-1，PARP-2，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
    PARP/PI3K-IN-1
  • HY-163817
    PARP1/2-IN-3

    		PARP Cancer
    PARP1/2-IN-3 (Compound 29) 是口服有效的 PARP 1 和 PARP 2 抑制剂，IC50 分别为 0.2235 nM 和 <0.001 nM。PARP1/2-IN-3 可抑制 Capan-1 野生型、AZD2281 或 BMN673 耐药细胞的增殖，IC50 为 1.82-9.98 nM。PARP1/2-IN-3 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
    PARP1/2-IN-3
  • HY-172747
    TNKS-2-IN-3

    		PARP Cancer
    TNKS-2-IN-3 (Compound 5) 是一种选择性竞争性 Tankyrase 2 (TNKS2) 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM，对 TNKS1 的选择性超过 20 倍，对 PARP1/2 的选择性超过 100 倍。TNKS-2-IN-3 可通过抑制 TNKS2 介导的 ADP 核糖基化来稳定轴蛋白并抑制 Wnt/β-连环蛋白通路，在结直肠癌细胞中表现出抗增殖活性。TNKS-2-IN-3 有望用于 Wnt 通路异常激活的实体瘤的研究，如结直肠癌。
    TNKS-2-IN-3
  • HY-100847
    AZ0108

    		PARP Cancer
    AZ0108 是一种聚 ADP-核糖聚合酶 (PARP) 抑制剂，可抑制 PARP1、PARP2、PARP3、PARP6、TNKS1、TNKS2，IC50 分别为 0.03、<0.03、2.8、0.083、3.2、>3 μM。AZ0108 可防止着丝粒聚集，EC50 为 0.053 μM，并在细胞 OCI-LY-19 中表现出细胞毒性，GI50 为 0.017 μM。AZ0108 在大鼠/小鼠模型中表现出良好的体内药代动力学特征。
    AZ0108

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