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PI3Kα-IN-1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19763
    Ifupinostat

    BEBT-908

    		 PI3K Cancer
    Ifupinostat 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂，IC50<0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50≤1 μM) ，详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。
    Ifupinostat
  • HY-13531
    AS-604850
    1 篇文献验证

    		 PI3K Cancer
    AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 0.25 μM，Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。
    AS-604850
  • HY-124647
    PI3Kα-IN-1

    		PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-1 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 < 0.5 nM)，并且还抑制 mTOR (IC 50: 104 nM)。
    PI3Kα-IN-1
  • HY-161968
    EGFR/PI3Kα-IN-1

    		EGFR PI3K Cancer
    EGFR/PI3Kα-IN-1 (compound 30k) 是双重 EGFR/PI3Kα 抑制剂，IC50 分别为 3.6 nM (EGFRL858R/T790M) 和 30 nM (PI3Kα)。EGFR/PI3Kα-IN-1 可抑制肿瘤细胞增殖，具有抗癌活性。
    EGFR/PI3Kα-IN-1
  • HY-174798
    PI3Kα Ligand-1

    		PI3K Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    PI3Kα Ligand-1 是 PI3Kα 的配体，可以用于合成 PROTACs，如 PROTAC PI3Kα degrader-1 (HY-174461)。
    PI3Kα Ligand-1
  • HY-163361
    PI3Kα-IN-20

    		PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-20 (compound 2) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂。
    PI3Kα-IN-20
  • HY-W940885
    Pomalidomide-NH-C13-OH

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Pomalidomide-NH-C13-OH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，可用于合成 PROTAC PI3Kα degrader-1 (HY-174461)。
    Pomalidomide-NH-C13-OH
  • HY-174461
    PROTAC PI3Kα degrader-1

    		PROTACs PI3K Cancer
    PROTAC PI3Kα degrader-1 是一种 PI3Kα 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.08 μM)，其对 PI3Kα 的降解作用表现出显著的选择性，相较于 PI3Kβ、PI3Kγ 和PI3Kδ 亚型具有明显优势。PROTAC PI3Kα degrader-1 以时间和浓度依赖性方式有效降解 PI3Kα，并有效抑制 Ser473 位点 AKT 的磷酸化。 PROTAC PI3Kα degrader-1 在 HGC-27 和 DOHH2 异种移植模型中显示出显著的体内抗癌功效。(粉色：PI3Kα 配体：(HY-174798)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-10984)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-接头偶联物：HY-W940885)。
    PROTAC PI3Kα degrader-1

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