1. PI3K/Akt/mTOR
  2. PI3K
  3. AS-604850

AS-604850 是一种有效的,具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂,IC50 值为 0.25 μM,Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂,对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上,是 PI3Kα 的 18 倍以上。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

AS-604850 Chemical Structure

AS-604850 Chemical Structure

CAS No. : 648449-76-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥715
In-stock
5 mg ¥579
In-stock
10 mg ¥910
In-stock
25 mg ¥2038
In-stock
50 mg ¥3738
In-stock
100 mg ¥5165
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AS-604850 is a potent, selective and ATP-competitive PI3Kγ inhibitor with an IC50 value of 0.25 μM and a Ki value of 0.18 μM. AS-604850 shows isoform selective inhibitor of PI3Kγ with over 30-fold selectivity for PI3Kδ and β, and 18-fold selectivity over PI3Kα, respectively[1].

IC50 & Target[1]

PI3Kγ

0.25 μM (IC50)

PI3Kγ

0.18 μM (Ki)

PI3Kα

4.5 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

AS-604850 inhibits C5a-mediated PKB phosphorylation with an IC50 of 10 μM in RAW264 mouse macrophages[1].
AS-604850 blocks PKB phosphorylation induced by MCP-1 and has little or no effect after stimulation with CSF-1 in in primary monocytes from Pik3cg+/+ or Pik3cg–/– mice[1].
AS-604850 (0-30 μM; 15 minutes; primary monocytes from Pik3cg+/+ mice) treatment inhibits MCP-1-mediated phosphorylation of PKB and its downstream substrates GSK3α andβ in a concentration-dependent manner. MCP-1-induced phosphorylation of p44/42 ERK (ERK1/2) MAPKs is also reduced, in a concentration dependent manner in primary monocytes from Pik3cg+/+ mice[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Primary monocytes from Pik3cg+/+ mice
Concentration: 0 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM, 30 μM
Incubation Time: 15 minutes
Result: Inhibited MCP-1-mediated phosphorylation of PKB and its downstream substrates GSK3α andβ in a concentration-dependent manner. MCP-1-induced phosphorylation of p44/42 ERK (ERK1/2) MAPKs was also reduced, in a concentrationdependent manner in primary monocytes from Pik3cg+/+ mice.
体内研究
(In Vivo)

AS-604850 (10-100 mg/kg; oral administration; for 4.5 or 4.25 hours; Balb/C or C3H mice) treatment reduces RANTES-induced peritoneal neutrophil recruitment with an ED50 value of 42.4 mg/kg. In the thioglycollate-induced peritonitis model, oral administration of 10 mg/kg AS-604850 results in a 31% reduction of neutrophil recruitment[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Balb/C or C3H mice with human recombinant RANTES or thioglycollate[1]
Dosage: 10 mg/kg, 30 mg/kg or 100 mg/kg
Administration: Oral administration; for 4.5 or 4.25 hours
Result: Reduced RANTES-induced peritoneal neutrophil recruitment with an ED50 value of 42.4 mg/kg. In the thioglycollate-induced peritonitis model, resulted in a 31% reduction of neutrophil recruitment.
分子量

285.22

Formula

C11H5F2NO4S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (876.52 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5061 mL 17.5303 mL 35.0607 mL
5 mM 0.7012 mL 3.5061 mL 7.0121 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

AS-604850 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5061 mL 17.5303 mL 35.0607 mL 87.6516 mL
5 mM 0.7012 mL 3.5061 mL 7.0121 mL 17.5303 mL
10 mM 0.3506 mL 1.7530 mL 3.5061 mL 8.7652 mL
15 mM 0.2337 mL 1.1687 mL 2.3374 mL 5.8434 mL
20 mM 0.1753 mL 0.8765 mL 1.7530 mL 4.3826 mL
25 mM 0.1402 mL 0.7012 mL 1.4024 mL 3.5061 mL
30 mM 0.1169 mL 0.5843 mL 1.1687 mL 2.9217 mL
40 mM 0.0877 mL 0.4383 mL 0.8765 mL 2.1913 mL
50 mM 0.0701 mL 0.3506 mL 0.7012 mL 1.7530 mL
60 mM 0.0584 mL 0.2922 mL 0.5843 mL 1.4609 mL
80 mM 0.0438 mL 0.2191 mL 0.4383 mL 1.0956 mL
100 mM 0.0351 mL 0.1753 mL 0.3506 mL 0.8765 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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AS-604850
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HY-13531
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