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Pol-II

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13323A
    CX-5461 dihydrochloride
    最多引用文献
    57 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    CX-5461 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂,在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中,IC50 值分别为 142 nM,113 nM 和 54 nM,对 Pol II 作用不大 (IC50 ≥25 μM)。
    CX-5461 dihydrochloride
  • HY-153244
    MFH290
    1 篇文献验证

    CDK Cancer
    MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键,表现出优异的 kinome 选择性,抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
    MFH290
  • HY-123972
    SEC inhibitor KL-2
    1 篇文献验证

    KL-2

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物,是选择性超伸长复合体 (SEC) 抑制剂,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 1.50 μM。
    SEC inhibitor KL-2
  • HY-103019A

    (±)-BAY-1251152; (±)-VIP152

    CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    (±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
    (±)-Enitociclib
  • HY-103019
    Enitociclib
    2 篇文献验证

    (+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib

    Drug Isomer CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    (+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
    Enitociclib
  • HY-103019B

    (R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152

    Drug Isomer CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    (-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为(-)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
    (-)-Enitociclib
  • HY-E70659

    CDK Cancer
    CDK12/CycK Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种细胞周期依赖性激酶,可磷酸化 RNA 聚合酶 II (Pol II) 的 C 末端结构域 (CTD),从而调节转录周期从转录起始、延伸到终止的不同阶段。
    CDK12/CycK Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-147917

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RNA polymerase II-IN-2 (compound 20iii) 是一种有效的 RNA 聚合酶 II (Pol II) 抑制剂,Ki 为 74.1 nM。RNA polymerase II-IN-2 对癌细胞具有细胞毒性,对 CHO 和 HEK293 的毒性是 α-amanitin 的 2 倍和 5 倍
    RNA polymerase II-IN-2
  • HY-E70689

    CDK Cancer
    CDK7/CycH/MAT1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种细胞周期依赖性激酶激活激酶。CDK7 以多种形式存在,包括核心的 CDK7/CycH/MAT1 三部分复合物 (称为 CAK,细胞周期依赖性激酶激活激酶)、作为通用转录因子 TFIIH 的组成部分以及作为包含 pol II 和其他转录因子的更大复合物的组成部分。
    CDK7/CycH/MAT1 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-156296

    CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50: 0.044 μM),并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性,减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1
  • HY-101257B
    YKL-5-124 TFA
    10 篇以上引用文献

    CDK Cancer
    YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7CDK7/Mat1/CycHIC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
    YKL-5-124 TFA
  • HY-101257
    YKL-5-124
    10 篇以上引用文献

    CDK Cancer
    YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7CDK7/Mat1/CycHIC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
    YKL-5-124
  • HY-101257A

    CDK Cancer
    CDK7-IN-1,是YKL-5-124 的类似物,是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7 (cdk7) 抑制剂,IC50 值小于 100 nM,来自专利 WO 2016105528 A2 化合物实例 215。
    CDK7-IN-1

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