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RET-IN-3

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-133553
    RET-IN-3

    		RET Cancer
    RET-IN-3 (compound 34) 是选择性的 RETV804M 激酶抑制剂，其IC50 值为 19 nM。
    RET-IN-3
  • HY-133551
    WF-47-JS03

    		RET Cancer
    WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。
    WF-47-JS03
  • HY-170853
    RET ligand-3

    		PROTACs RET Others
    RET ligand-3 是靶向 RET 的 PROTAC QZ2135 (HY-170852) 的配体。
    RET ligand-3
  • HY-170852
    QZ2135

    		PROTACs RET Cancer
    QZ2135 (compound 20) 是一种靶向 RET 的 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-KIF5B-RET-G810C 异种移植的小鼠模型中具有体内抗肿瘤特性。QZ2135 靶向 KIF5B-RET 的降解活性 DC50 分别为 4.7 nM (WT)，17.2 nM (V804M)，73.8 nM (G810C)。QZ2135 由靶蛋白配体 (red part) RET ligand-3 (HY-170853)，E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC Linker (black part) 7-Iodohept-1-yne (HY-W587352) 组成，其中靶蛋白配体+linker 组成偶联物 RET Ligand-Linker Conjugate-1 (HY-170854)。
    QZ2135

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