1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. RET

RET 

RET (REarranged during Transfection) is a transmembrane receptor tyrosine kinase that is activated by a complex consisting of a soluble glial cell line-derived neurotrophic factor (GDNF) family ligand (GFL) and a glycosyl phosphatidylinositol-anchored co-receptor, GDNF family receptors alpha (GFRalpha).

RET signalling is crucial for the development of the enteric nervous system. RET regulates the development of sympathetic, parasympathetic, motor, and sensory neurons, and is necessary for the postnatal maintenance of dopaminergic neurons. RET also plays a role as a driver oncogene in a variety of human cancers. Fusion of RET with several partner genes has been detected in papillary thyroid, lung, colorectal, pancreatic, and breast cancers, and tyrosine kinase inhibitors (TKIs) for RET (particularly RET-specific inhibitors) show promising effects against such cancers.

RET 相关产品 (55):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10981
    Lenvatinib

    仑伐替尼

    Inhibitor 99.84%
    Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-10331
    Regorafenib

    瑞戈非尼

    Inhibitor 99.65%
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
  • HY-112301
    Pralsetinib

    普拉替尼

    Inhibitor 99.98%
    Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET,RET 突变体 V804L,V804M,M918T 和 CCDC6-RET 融合,IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
  • HY-114370
    Selpercatinib

    塞尔帕替尼

    Inhibitor 99.87%
    Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
  • HY-10981A
    Lenvatinib mesylate

    仑伐替尼甲酸盐

    Inhibitor 99.86%
    Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-34595
    Pyrazoloadenine Inhibitor 99.51%
    Pyrazoloadenine 是一种有效的 RET 肺癌癌蛋白抑制剂。Pyrazoloadenine 具有抗癌活性。
  • HY-10331B
    Regorafenib mesylate Inhibitor
    Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
  • HY-147563
    RET-IN-17 Inhibitor
    RET-IN-17 是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN-17 具有研究与 IBS 和其他胃肠道疾病相关的疼痛以及研究具有组成性 RET 激酶活性的癌症的潜力 (摘自专利 WO2016038552A1,化合物 1)。
  • HY-10410
    TG101209 Inhibitor 99.72%
    TG101209 是一种选择性的,有效的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 6 nM;同时能抑制 Flt3,和 RET 的活性,IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。
  • HY-10206
    Amuvatinib Inhibitor 98.07%
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-KitPDGFRαFlt3c-Metc-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
  • HY-13308
    Regorafenib Hydrochloride

    瑞戈非尼盐酸盐

    Inhibitor 99.58%
    Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂,靶作用于 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
  • HY-101963
    AD80 Inhibitor 99.85%
    AD80 是多种激酶的抑制剂,抑制 RETRAFSRCS6K 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。
  • HY-15002
    AST 487 Inhibitor 99.42%
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3IC50 为 520 nM。
  • HY-10331A
    Regorafenib monohydrate

    瑞格非尼水合物

    Inhibitor 99.96%
    Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
  • HY-124401
    BT-13 Agonist 99.59%
    BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用),促进体外感觉神经元神经突生长,减轻大鼠神经病变的发生。
  • HY-100459
    GSK3179106 Inhibitor 99.40%
    GSK3179106 是一种具有口服活性的,选择性的 RET 激酶抑制剂,对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。GSK3179106 通过减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应而具有用于肠易激综合征 (IBS) 的潜力。
  • HY-18840
    BBT594 Inhibitor 99.94%
    BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂,常用于癌症研究。
  • HY-110193
    SPP-86 Inhibitor 99.62%
    SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
  • HY-15769
    WHI-P180 Inhibitor 99.62%
    WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂;抑制 RETKDREGFRIC50 值分别为5 nM,66 nM 和4 μM。
  • HY-112301A
    trans-Pralsetinib Inhibitor
    trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 是一个 RET 抑制剂,详细信息请参考专利文献 US20170121312A1 中的化合物 129。