1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. RET

RET

RET (REarranged during Transfection) is a receptor protein tyrosine kinase, which activates multiple signal transduction pathways. RET protein is composed of three domains: an extracellular ligand-binding domain, a transmembrane domain, and a cytoplasmic tyrosine kinase domain. The RET receptor tyrosine kinase (RTK) regulates key aspects of cellular proliferation and survival by regulating the activity of the mitogen- activated protein kinase (MAPK) and PI3K/Akt signaling pathways. RET also interacts directly with other kinases such as the epidermal growth factor receptor (EGFR) and hepatocyte growth factor receptor (MET) and the focal adhesion kinase (FAK). Furthermore, BRAF and p38MAPK are downstream targets of RET. Kinase inhibitors that simultaneously inhibit RET and its downstream targets.

RET tyrosine kinase receptor presents an attractive therapeutic target for the treatment of certain cancer subsets. Deregulated RET activity has been identified as a causative factor in the development, progression and response to therapy of thyroid carcinoma. Elevated RET expression has been associated with the development of endocrine resistance in human breast cancer.

RET 相关产品 (23):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10981
    Lenvatinib Inhibitor 99.74%
    Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-10331
    Regorafenib Inhibitor 99.96%
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
  • HY-112301
    Pralsetinib Inhibitor 99.56%
    Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET,RET 突变体 V804L,V804M,M918T 和 CCDC6-RET 融合,IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
  • HY-114370
    Selpercatinib Inhibitor 99.54%
    Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 163。具有抗肿瘤作用。
  • HY-10206
    Amuvatinib Inhibitor 99.36%
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-KitPDGFRαFlt3c-Metc-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10032
    PF 477736 Inhibitor 99.21%
    PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂,Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂,Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2FmsYesAurora-AFGFR3Flt3Ret (IC50=8 (Ki),10,14,23,23,25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
  • HY-136534
    RET V804M-IN-1 Inhibitor 98.37%
    RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。
  • HY-112301A
    trans-Pralsetinib Inhibitor
    trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 是一个 RET 抑制剂,详细信息请参考专利文献 US20170121312A1 中的化合物 129。
  • HY-10410
    TG101209 Inhibitor 99.72%
    TG101209 是一种选择性的,有效的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 6 nM;同时能抑制 Flt3,和 RET 的活性,IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。
  • HY-100459
    GSK3179106 Inhibitor 99.40%
    GSK3179106 是一种具有口服活性的,选择性的 RET 激酶抑制剂,对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。GSK3179106 通过减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应而具有用于肠易激综合征 (IBS) 的潜力。
  • HY-18840
    BBT594 Inhibitor 99.94%
    BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂,常用于癌症研究。
  • HY-124401
    BT-13 Agonist >99.0%
    BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用),促进体外感觉神经元神经突生长,减轻大鼠神经病变的发生。
  • HY-15002
    AST 487 Inhibitor 99.20%
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3IC50 为 520 nM。
  • HY-13308
    Regorafenib Hydrochloride Inhibitor 99.58%
    Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂,靶作用于 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
  • HY-16018A
    Ilorasertib hydrochloride Inhibitor 98.91%
    Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora CAurora BAurora A 的活性,IC50 值分别为 1 nM,7 nM 和 120 nM。Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) 同时抑制 RETPDGFRβFlt1 的活性,IC50 值分别为 7 nM,3 nM 和 32 nM。
  • HY-10331A
    Regorafenib monohydrate Inhibitor 99.96%
    Regorafenib monohydrate (BAY 73-4506 monohydrate) 是一种多靶点抑制剂,对VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM 和 2.5 nM。
  • HY-101963
    AD80 Inhibitor 99.46%
    AD80 是多种激酶的抑制剂,抑制 RETRAFSRCS6K 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。
  • HY-10981A
    Lenvatinib mesylate Inhibitor 98.54%
    Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-110193
    SPP-86 Inhibitor >99.0%
    SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
  • HY-U00437
    Pz-1 Inhibitor >99.0%
    Pz-1是有效地 RETVEGFR2 受体酪氨酸激酶抑制剂,Pz-1抑制这两个野生型激酶的 IC50 值小于 1 nM。
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