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RET-IN-6

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145024
    RET-IN-6

    		RET Cancer
    RET-IN-6 是一种有效的 RET 抑制剂，IC50 为 4.57 nM (CN113461670A, compound 321)。
    RET-IN-6
  • HY-153676
    RET-IN-23

    		RET Cancer
    RET-IN-23 (compound 17) 是一种有效的具有口服活性的 RET 抑制剂，对于 RET-WT、RET-CCDC6、RET-V804L、RET-V804M、RET-M918T 的 IC50 值分别为 1.32、2.50、6.54、1.03、1.47 nM。RET-IN-23 显示出抗肿瘤活性。
    RET-IN-23
  • HY-146710
    RET-IN-16

    		RET Cancer
    RET-IN-16 是一种有效且具有选择性的 RET 抑制剂，对 RET(WT)，RET(M918T)，RET(V804L)，RET(V804M)，RET-CCDC6 和 RET-KIF5B 的 IC50 分别为 3.98 nM，8.42 nM，15.05 nM，7.86 nM，5.43 nM 和 8.86 nM。RET-IN-16 具有抗癌作用。
    RET-IN-16
  • HY-170926
    CQ1373

    		RET Apoptosis Cancer
    CQ1373 是一种强效的 RET 抑制剂，对表达 CCDC6-RET、CCDC6-RET-G810C 和 CCDC6-RET-G810R 的 BaF3 细胞表现出细胞活性，IC50 值分别为 13.0、25.7 和 28.4 nM。CQ1373 对野生型 RET 及溶剂前沿突变体 G810C/R 具有良好的选择性，IC50 值分别为 4.2、7.1 和 32.4 nM。CQ1373 抑制 RET 磷酸化及通过 SHC 的下游信号传导。CQ1373 可诱导 BaF3 细胞发生凋亡 (Apoptosis) 并阻滞细胞周期。CQ1373 具有抗肿瘤功效，可用于癌症研究。
    CQ1373
  • HY-178061
    APS03118

    		ERK RET Cancer
    APS03118 是一种口服有效、强效且高选择性的转染重排 (RET) 抑制剂。APS03118 广谱抑制 RET 融合及多种突变 (包括 G810、V804、L730 和 Y806 变体)，IC50 值普遍低于 1 nM (对野生型的 IC50 为 0.0952 nM；对突变体的 IC50 范围为 0.00438 至 5.72 nM)，并出对 RET G810 突变展现出显著的抑制活性。APS03118 能有效抑制整个 RET 信号通路 (包括 RET、Shc 和 ERK1/2)，并对大多数脱靶激酶具有超过 20 倍的选择性 (FLT3 和 YES 除外)。在体内模型中，APS03118 可在 KIF5B-RET 和 CCDC6-RET V804M PDX 小鼠模型中诱导肿瘤完全消退，并显著延长颅内 CCDC6-RET 转移小鼠模型中的生存期。APS03118 可用于针对选择性 RET 抑制剂 (SRI) 耐药的 RET 驱动型癌症的相关研究。
    APS03118

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