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SMARCA2/4-IN-2

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-163926
    SMARCA2/4-IN-2

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    SMARCA2/4-IN-2 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。SMARCA2/4-IN-2 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (HY-159456)。
    SMARCA2/4-IN-2
  • HY-149026
    GNE-064

    		Epigenetic Reader Domain Others
    GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4，SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC50 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种活性分子探针，用于活性分子合成的研究。
    GNE-064
  • HY-144897
    FHT-1204

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    FHT-1204 是一种有效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂，IC50 ≤10 nM (WO2020160180A1；化合物 70)。
    FHT-1204
  • HY-149458
    FHT-2344

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    FHT-2344 是一种 SMARCA4/SMARCA2 ATPase 抑制剂 IC50 分别为 0.026 μM 和 0.013 μM。FHT-2344 具有抗癌活性。
    FHT-2344
  • HY-144835
    Camibirstat
    1 篇文献验证

    FHD-286

    		 Oxidative Phosphorylation Epigenetic Reader Domain Cancer
    FHD-286 是一种选择性具有口服活性的 SMARCA4/SMARCA2 ATP 酶 (BRG1 和 BRM) 抑制剂。FHD-286 在急性髓系白血病等 BAF 相关疾病的研究中具有潜力。
    Camibirstat
  • HY-159453
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-2

    		PROTACs Cancer
    SMARCA2/4-degrader-2 (compound I-431) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-2
  • HY-159545
    SMARCA2/4-ligand-2

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    SMARCA2/4-ligand-2 是一种 PROTAC 靶蛋白配体。
    SMARCA2/4-ligand-2
  • HY-162815
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-26

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-26 (compound 6) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC，SMARCA2 和 SMARCA4 是可催化核小体运动、具有互补功能的基因和癌症靶点。PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 由 PROTAC 靶蛋白配体 2-(4-(3-Amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)piperazin-1-yl)acetic acid (HY-46618)（red part）、E3 连接酶配体 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)（blue part）、PROTAC linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 组成的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-26
  • HY-159594
    Dimethylformamide-(S,R,S)-AHPC-CO-cyclohexane-pyrimidine-diazabicyclo

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Dimethylformamide-(S,R,S)-AHPC-CO-cyclohexane-pyrimidine-diazabicyclo 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)。Dimethylformamide-(S,R,S)-AHPC-CO-cyclohexane-pyrimidine-diazabicyclo 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-2 (HY-159453)。
    Dimethylformamide-(S,R,S)-AHPC-CO-cyclohexane-pyrimidine-diazabicyclo
  • HY-170354
    SMARCA2/4-ligand-4

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    SMARCA2/4-ligand-4 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。SMARCA2/4-ligand-4 可以用于合成 PROTAC SMARCA2/4 degrader-36 (HY-170347)。
    SMARCA2/4-ligand-4
  • HY-161885
    SMARCA2-IN-6

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMARCA2-IN-6 是一种 SMARCA2 (别名 BRM) 抑制剂，对 SMARCA2 和 SMARCA4 的 IC50 小于 5 nM。SMARCA2-IN-6 抑制 H1299 细胞中的 KRT80 基因表达 (IC50: 26 nM)。SMARCA2-IN-6 抑制 BRG1 突变的 SKMEL5 细胞的增殖 (IC50: 13 nM)。
    SMARCA2-IN-6
  • HY-144896
    FHT-1015
    1 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    FHT-1015 是一种选择性 SMARCA4 (IC50 = 4 nM) 和 SMARCA2 (IC50 = 5 nM) (也称为 BRG1 和 BRM) 抑制剂。FH-1015 是一种变构抑制剂，其与变构位点相互作用后会导致 BRG1/BRM 蛋白发生构象变化，从而抑制 ATPase 活性。FH-1015 可干扰肿瘤细胞的生长和迁移。FH-1015 可用于研究葡萄膜黑色素瘤和血液系统癌症。
    FHT-1015

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