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GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的,具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4SMARCA2PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.035 μM,对 SMARCA2 也具有抑制作用,其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4,SMARCA2,PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01,0.016,0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种活性分子探针,用于活性分子合成的研究。

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GNE-064 Chemical Structure

GNE-064 Chemical Structure

CAS No. : 1997321-20-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3300
In-stock
1 mg ¥1200
In-stock
5 mg ¥3000
In-stock
10 mg ¥4800
In-stock
25 mg ¥9500
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

GNE-064 (compound 5) is a selective, orally active and highly soluble inhibitor of SMARCA4, SMARCA2 and PBRM1 bromodomains 5. GNE-064 inhibits SMARCA4 with an IC50 of 0.035 μM and inhibits SMARCA2 with an EC50 of 0.10 μM. GNE-064 possess Kds with 0.01, 0.016, 0.018 and 0.049 μM for SMARCA4, SMARCA2, PBRM1 bromodomains 5 and PBRM1 bromodomains 2, repectively. GNE-064 can be used as a chemical probe for the research of agent synthesis[1].

IC50 & Target

IC50: 0.035 μM (SMARCA4)[1]

体外研究
(In Vitro)

GNE-064 (0-0.5 μM; 1 h) inhibits SMARCA2 in ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells
Concentration: 0-0.5 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Inhibited SMARCA2 in ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells with an EC50 of 0.1 μM.
体内研究
(In Vivo)

GNE-064 (compound 5) (0.5 and 1.0 mg/kg; i.v. and p.o. once ) exibits ideal pharmacokinetics value in female CD-1 mice [1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female CD-1 mice[1]
Dosage: 0.5 mg/kg (i.v.) and 1.0 mg/kg (p.o.)
Administration: Intravenous injection and oral gavage; 0.5 mg/kg and 1.0 mg/kg once
Result: Showed a low unbound plasma clearance with 16 mL/min/kg, a reasonable half-life of 1.1 h and good oral bioavailability of 59%.
分子量

327.38

Formula

C17H21N5O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 125 mg/mL (381.82 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0546 mL 15.2728 mL 30.5455 mL
5 mM 0.6109 mL 3.0546 mL 6.1091 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

GNE-064 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0546 mL 15.2728 mL 30.5455 mL 76.3639 mL
5 mM 0.6109 mL 3.0546 mL 6.1091 mL 15.2728 mL
10 mM 0.3055 mL 1.5273 mL 3.0546 mL 7.6364 mL
15 mM 0.2036 mL 1.0182 mL 2.0364 mL 5.0909 mL
20 mM 0.1527 mL 0.7636 mL 1.5273 mL 3.8182 mL
25 mM 0.1222 mL 0.6109 mL 1.2218 mL 3.0546 mL
30 mM 0.1018 mL 0.5091 mL 1.0182 mL 2.5455 mL
40 mM 0.0764 mL 0.3818 mL 0.7636 mL 1.9091 mL
50 mM 0.0611 mL 0.3055 mL 0.6109 mL 1.5273 mL
60 mM 0.0509 mL 0.2545 mL 0.5091 mL 1.2727 mL
80 mM 0.0382 mL 0.1909 mL 0.3818 mL 0.9545 mL
100 mM 0.0305 mL 0.1527 mL 0.3055 mL 0.7636 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
GNE-064
目录号:
HY-149026
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