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SOS1 inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148261
    KRAS G12C inhibitor 56

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 56 (化合物 IC-6) 是一种有效的 SOS1 抑制剂，其 IC50 值为 1.6 nM。KRAS G12C inhibitor 56 可用于癌症的研究。
    KRAS G12C inhibitor 56
  • HY-151968
    KRAS G12C inhibitor 57

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC50 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    KRAS G12C inhibitor 57
  • HY-145046
    SOS1-IN-3

    		Ras Cancer
    SOS1-IN-3 是一种有效的 SOS1 的抑制剂，IC50 为 5 nM。SOS1-IN-3 具有抗癌作用 (WO2019122129A1; compound I-1)。
    SOS1-IN-3
  • HY-144965
    SOS1-IN-12

    		Ras Cancer
    SOS1-IN-12 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 SOS1 的 Ki 为 0.11 nM，对 pERK 的 IC50 为 47 nM。SOS1-IN-12 可用于抗癌研究。
    SOS1-IN-12
  • HY-144967
    SOS1-IN-13

    		Ras Cancer
    SOS1-IN-13 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 SOS1 和 pERK 的 IC50 分别为 6.5 nM 和 327 nM。SOS1-IN-13 可用于抗癌研究。
    SOS1-IN-13
  • HY-145048
    SOS1-IN-5

    		Ras Cancer
    SOS1-IN-5 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1-IN-5 是嘧啶双环衍生物。SOS1-IN-5通过干扰RAS-SOS1相互作用阻断KRAS的激活，达到广谱抑制KRAS活性的目的。SOS1-IN-5具有研究癌症疾病的潜力(信息提取自专利 WO2021203768A1，compound 4)。
    SOS1-IN-5
  • HY-144962
    SOS1-IN-11

    		Ras Cancer
    SOS1-IN-11 是一种有效的 SOS1 抑制剂，其 IC50 值为 30 nM。
    SOS1-IN-11
  • HY-153940
    SOS1/KRAS-IN-1

    		Ras Cancer
    SOS1/KRAS-IN-1(Compound 2) 是一种 SOS1/KRAS 抑制剂，可用于 SOS1/KRAS 介导的疾病研究。
    SOS1/KRAS-IN-1
  • HY-144207
    SOS1-IN-9

    		Ras Cancer
    SOS1-IN-9 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 KRAS G12C-SOS1 的IC50 为 116.5 nM。
    SOS1-IN-9
  • HY-151881
    SOS1-IN-15

    		Ras Cancer
    SOS1-IN-15 (Compound 37) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 为 5 nM。SOS1-IN-15 可用于 KRAS 驱动型癌症研究。
    SOS1-IN-15
  • HY-144212
    SOS1-IN-8

    		Ras Cancer
    SOS1-IN-8 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 SOS1-G12D 和 SOS1-G12V 的IC50 分别为 11.6 和 40.7 nM。
    SOS1-IN-8
  • HY-144211
    SOS1-IN-7

    		Ras Cancer
    SOS1-IN-7 (compound 18-p1) 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 SOS1-G12D 和SOS1-G12V 的 IC50 分别为 20 和 67 nM。
    SOS1-IN-7
  • HY-144210
    SOS1-IN-6

    		Ras Cancer
    SOS1-IN-6 (compound 33-P1) 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 SOS1-G12D 和 SOS1-G12V 的 IC50 分别为 14.9 和 73.3 nM。
    SOS1-IN-6
  • HY-151517
    SOS1-IN-14

    		Ras Cancer
    SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 (HY-125817)。
    SOS1-IN-14
  • HY-144213
    SOS1-IN-10

    		Ras Cancer
    SOS1-IN-10 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 KRAS G12C-SOS1 的IC50 为 13 nM。
    SOS1-IN-10
  • HY-153989
    SOS1-IN-16

    		Ras Cytochrome P450 Cancer
    SOS1-IN-16 (Comp 54) 是< b>SOS1 的选择性抑制剂，其 IC50 为 7.2 nM。当以睾酮为底物时，SOS1-IN-16 具有抑制 CYP3A4 的活性，IC50 为 8.9 μM。SOS1-IN-16 可用于肿瘤研究。
    SOS1-IN-16
  • HY-145047
    SOS1-IN-4

    		Ras Cancer
    SOS1-IN-4 是一种有效的 SOS1 抑制剂，IC50 为 56 nM，用于KRAS-C12C/SOS1相互作用 (WO2021228028 A1, example 65)。
    SOS1-IN-4
  • HY-19539
    NSC-658497

    		Ras Cancer
    NSC-658497 是一种有效的 SOS1 抑制剂。NSC-658497 与 SOS1 结合，竞争性抑制 SOS1-Ras 相互作用，并呈剂量依赖性抑制 SOS1-GEF 活性。NSC-658497 在抑制 Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效。
    NSC-658497
  • HY-145022
    KRAS G12C inhibitor 25

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 25 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性 (IC50=0.48 nM)。详细信息请参加专利 WO2021216770A1 compound 3。
    KRAS G12C inhibitor 25
  • HY-158310
    SOS1/EGFR-IN-1

    		EGFR Ras Cancer
    SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种针对前列腺癌的双重靶点抑制剂。SOS1/EGFR-IN-1 通过抑制 SOS1 和 EGFR ，进而有效抑制了它们的下游效应分子。SOS1/EGFR-IN-1 诱导细胞凋亡和 G1 期细胞周期阻滞，减少血管生成和迁移。SOS1/EGFR-IN-1 在前列腺癌细胞 PC-3(IC50 = 0.45 ± 0.03 μM) 中表现出显著的抗肿瘤效果。
    SOS1/EGFR-IN-1
  • HY-144657
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1

    		PROTACs Ras Cancer
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 在体内显著抑制肿瘤生长。
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1
  • HY-161173
    PROTAC SOS1 degrader-5

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-5 (compound 4) 是有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 值为 13 nM。PROTAC SOS1 degrader-5 对 NCI-H358 细胞增殖具有明显抑制作用，其 IC50 为5 nM。
    PROTAC SOS1 degrader-5
  • HY-144657A
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA

    		PROTACs Ras Cancer
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 在体内显著抑制肿瘤生长。
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA
  • HY-162281
    PROTAC SOS1 degrader-6

    		Others Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-6 (compound 23) 是一种有效的 SOS1 PROTACs 降解剂，与 KRASG12C 抑制剂具有协同功效。
    PROTAC SOS1 degrader-6
  • HY-161654
    PROTAC SOS1 degrader-10

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
    PROTAC SOS1 degrader-10
  • HY-114398
    BAY-293
    1 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    BAY-293 是一种有价值的化学探针，通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化，IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF)，也是 RAS 的激活剂。
    BAY-293
  • HY-134885
    RMC-0331
    1 篇文献验证

    RM-023

    		 SHP2 Ras Cancer
    RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
    RMC-0331
  • HY-161450
    LHF418

    		PROTACs Ras Cancer
    LHF418 是一种有效的 SOS1 PROTAC 降解剂，其在 A549 细胞中的 DC50 值为 209.4 nM。LHF418 能有效抑制 KRAS 驱动型癌细胞中的 RAS 信号传导和集落形成 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-A0003), Black: linker；Pink: SOS1 结合剂 SOS1 Ligand intermediate-3 (HY-161452))。
    LHF418
  • HY-145926
    MRTX0902

    		Ras Cancer
    MRTX0902 是一种口服有效的 SOS1 的抑制剂，IC50 为 46 nM。
    MRTX0902
  • HY-114398A
    (S)-BAY-293

    		Others Others
    (S)-BAY-293 是 BAY 293 的阴性对照。BAY 293 是一种有效的 KRAS-SOS1 相互作用抑制剂。
    (S)-BAY-293
  • HY-124514
    UC-857993

    		Ras ERK Cancer
    UC-857993 是一种选择性 SOS1-Ras 抑制剂 (Kd=14.7 μM, His6-SOS1cat)，抑制其催化活性。UC-857993 还能抑制 ERK 和 Ras 激活，抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长。
    UC-857993
  • HY-101796
    NSC-70220

    		Others Cancer
    NSC-70220 是一种选择性的变构 SOS1 抑制剂。NSC-70220 抑制变构位点激活，并部分抑制催化位点激活。NSC-70220 具有抗癌作用。
    NSC-70220
  • HY-P2265
    SAH-SOS1A

    		Ras Cancer
    SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A
  • HY-P2265A
    SAH-SOS1A TFA

    		Ras Cancer
    SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A TFA
  • HY-125817
    BI-3406
    5 篇文献验证

    		 Ras p38 MAPK Cancer
    BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
    BI-3406
  • HY-148278
    BI-0474

    		Ras Cancer
    BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
    BI-0474
  • HY-134813
    MRTX1133
    4 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
    MRTX1133

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