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SOS1 inhibitor

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By Targets:	SOS1 (19) Cytochrome P450 (1) EGFR (2) ERK (3) p38 MAPK (1) PROTACs (6) Ras (45) SHP2 (1)
By Research Areas:	Cancer (46)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Targets Recommended: SOS1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-163939

RGT-018	SOS1 Ras	Cancer
RGT-018 是一种强效且具有口服活性的 *SOS1* 抑制剂，具有抗肿瘤作用。RGT-018 通过抑制 KRAS 活化来发挥抗癌细胞增殖活性。

HY-144962

SOS1-IN-11	Ras	Cancer
SOS1-IN-11 是一种有效的 *SOS1* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 30 nM。

HY-148261

KRAS G12C inhibitor 56	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 56 (化合物 IC-6) 是一种有效的 *SOS1* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1.6 nM。KRAS G12C inhibitor 56 可用于癌症的研究。

HY-151968

KRAS G12C inhibitor 57	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC₅₀ 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-145046

SOS1-IN-3	Ras	Cancer
SOS1-IN-3 是一种有效的 *SOS1* 的抑制剂，IC₅₀ 为 5 nM。SOS1-IN-3 具有抗癌作用 (WO2019122129A1; compound I-1)。

HY-144965

SOS1-IN-12	Ras	Cancer
SOS1-IN-12 是一种有效的 *SOS1* 抑制剂，对 SOS1 的 K_i 为 0.11 nM，对 pERK 的 IC₅₀ 为 47 nM。SOS1-IN-12 可用于抗癌研究。

HY-144967

SOS1-IN-13	Ras	Cancer
SOS1-IN-13 是一种有效的 *SOS1* 抑制剂，对 SOS1 和 pERK 的 IC₅₀ 分别为 6.5 nM 和 327 nM。SOS1-IN-13 可用于抗癌研究。

HY-145048

SOS1-IN-5	Ras	Cancer
SOS1-IN-5 是一种有效的 *SOS1* 抑制剂。SOS1-IN-5 是嘧啶双环衍生物。SOS1-IN-5通过干扰RAS-SOS1相互作用阻断KRAS的激活，达到广谱抑制KRAS活性的目的。SOS1-IN-5具有研究癌症疾病的潜力(信息提取自专利 WO2021203768A1，compound 4)。

HY-132129

SOS1-IN-2	Ras	Cancer
SOS1-IN-2 (Compound 1-1) 是 *SOS1* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 5 nM。SOS1-IN-2 可以用于肿瘤的研究。

HY-153940

SOS1/KRAS-IN-1	Ras	Cancer
SOS1/KRAS-IN-1(Compound 2) 是一种 SOS1/KRAS 抑制剂，可用于 SOS1/KRAS 介导的疾病研究。

HY-144207

SOS1-IN-9	Ras	Cancer
SOS1-IN-9 是一种有效的 *SOS1* 抑制剂，对 KRAS G12C-SOS1 的IC₅₀ 为 116.5 nM。

HY-151881

SOS1-IN-15	Ras	Cancer
SOS1-IN-15 (Compound 37) 是一种具有口服活性的 *SOS1* 抑制剂，IC₅₀ 为 5 nM。SOS1-IN-15 可用于 KRAS 驱动型癌症研究。

HY-144211

SOS1-IN-7	Ras	Cancer
SOS1-IN-7 (compound 18-p1) 是一种有效的 *SOS1* 抑制剂，对 SOS1-G12D 和SOS1-G12V 的 IC₅₀ 分别为 20 和 67 nM。

HY-144212

SOS1-IN-8	Ras	Cancer
SOS1-IN-8 是一种有效的 *SOS1* 抑制剂，对 SOS1-G12D 和 SOS1-G12V 的IC₅₀ 分别为 11.6 和 40.7 nM。

HY-172221

SOS1-IN-18	SOS1 Ras ERK	Cancer
SOS1-IN-18 (Compound 8) 是 Son of Sevenless 1 蛋白 (*SOS1) 的抑制剂，K_D* 为 2.6 nM，并抑制 SOS1-KRAS G12C 相互作用，IC₅₀ 为 3.4 nM。SOS1-IN-18 在 H358 中抑制 ERK 的磷酸化，IC₅₀ 为 31 nM，抑制 H358 的增殖，IC₅₀ 为 5 nM。

HY-144210

SOS1-IN-6	Ras	Cancer
SOS1-IN-6 (compound 33-P1) 是一种有效的 *SOS1* 抑制剂，对 SOS1-G12D 和 SOS1-G12V 的 IC₅₀ 分别为 14.9 和 73.3 nM。

HY-151517

SOS1-IN-14	Ras	Cancer
SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 *SOS1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 (HY-125817)。

HY-144213

SOS1-IN-10	Ras	Cancer
SOS1-IN-10 是一种有效的 *SOS1* 抑制剂，对 KRAS G12C-SOS1 的IC₅₀ 为 13 nM。

HY-153989

SOS1-IN-16	Ras Cytochrome P450	Cancer
SOS1-IN-16 (Comp 54) 是< b>SOS1 的选择性抑制剂，其 IC₅₀ 为 7.2 nM。当以睾酮为底物时，SOS1-IN-16 具有抑制 CYP3A4 的活性，IC₅₀ 为 8.9 μM。SOS1-IN-16 可用于肿瘤研究。

HY-145047

SOS1-IN-4	Ras	Cancer
SOS1-IN-4 是一种有效的 SOS1 抑制剂，IC₅₀ 为 56 nM，用于KRAS-C12C/SOS1相互作用 (WO2021228028 A1, example 65)。

HY-19539

NSC-658497	SOS1 Ras	Cancer
NSC-658497 是一种有效的 *SOS1* 抑制剂。NSC-658497 与 SOS1 结合，竞争性抑制 SOS1-Ras 相互作用，并呈剂量依赖性抑制 SOS1-GEF 活性。NSC-658497 在抑制 Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效。

HY-168716

SOS1-IN-17	SOS1 Ras	Cancer
SOS1-IN-17 (Compound 8d) 是一种口服有效的 SOS1-KRASG12C 相互作用抑制剂，IC₅₀ 为 5.1 nM。SOS1-IN-17 抑制 DLD-1 细胞中的 ERK 磷酸化，IC₅₀ 为 18 nM。SOS1-IN-17 在 KRASG12C 突变的 Mia-Paca-2 细胞中表现出抗增殖活性，IC₅₀ 为 0.11 μM。SOS1-IN-17 在小鼠模型中表现出对胰腺癌的抗肿瘤活性。

HY-176170

SOS1-IN-19	SOS1	Cancer
SOS1-IN-19 (Compound 10i) 是一种强效的 *SOS1* (Son of Sevenless 1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 165.2 nM。SOS1-IN-19 能通过阻止 KRAS 信号通路中的 GDP/GTP 交换来抑制 KRAS 的激活。SOS1-IN-19 有望用于 KRAS 驱动的癌症 (例如非小细胞肺癌和结肠癌) 的研究。

HY-145022

KRAS G12C inhibitor 25	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 25 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性 (IC₅₀=0.48 nM)。详细信息请参加专利 WO2021216770A1 compound 3。

HY-168514

SOS1/EGFR-IN-2	SOS1 EGFR	Cancer
SOS1/EGFR-IN-2 (Compound 4) 是 *SOS1* 和 EGFR 的双重抑制剂，其 IC₅₀ 分别为 8.3 和 14.6 nM。SOS1/EGFR-IN-2 对携带多种 KRAS 突变体的癌细胞具有显著的抗增殖作用。

HY-158310

SOS1/EGFR-IN-1	EGFR Ras	Cancer
SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种针对前列腺癌的双重靶点抑制剂。SOS1/EGFR-IN-1 通过抑制 *SOS1* 和 EGFR，进而有效抑制了它们的下游效应分子。SOS1/EGFR-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1 期细胞周期阻滞，减少血管生成和迁移。SOS1/EGFR-IN-1 在前列腺癌细胞 PC-3 (IC₅₀=0.45±0.03 μM) 中表现出显著的抗肿瘤效果。

HY-144657

(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1	PROTACs Ras	Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 在体内显著抑制肿瘤生长。

HY-161173

PROTAC SOS1 degrader-5	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-5 (compound 4) 是有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC₅₀ 值为 13 nM。PROTAC SOS1 degrader-5 对 NCI-H358 细胞增殖具有明显抑制作用，其 IC₅₀ 为5 nM。

HY-144657A

(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA	PROTACs Ras	Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 在体内显著抑制肿瘤生长。

HY-161654

PROTAC SOS1 degrader-10	SOS1 PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (*SOS1) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1* degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC₅₀ 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC₅₀ 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))

HY-114398

BAY-293 1 篇文献验证	SOS1 Ras	Cancer
BAY-293 是一种有价值的化学探针，通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化，IC₅₀ 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 *SOS1* 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF)，也是 RAS 的激活剂。

HY-134885

RMC-0331 1 篇文献验证 RM-023	SHP2 SOS1 Ras	Cancer
RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 *SOS1* 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。

HY-161450

LHF418	PROTACs Ras	Cancer
LHF418 是一种有效的 SOS1 PROTAC 降解剂，其在 A549 细胞中的 DC₅₀ 值为 209.4 nM。LHF418 能有效抑制 KRAS 驱动型癌细胞中的 RAS 信号传导和集落形成 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-A0003), Black: linker；Pink: SOS1 结合剂 SOS1 Ligand intermediate-3 (HY-161452))。

HY-162281

PROTAC SOS1 degrader-6	PROTACs SOS1 Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-6 (compound 23) 是一种有效的 *SOS1* PROTACs 降解剂，与 KRAS^G12C 抑制剂具有协同功效。PROTAC SOS1 degrader-6 由靶蛋白配体 (red part) SOS1 Ligand intermediate-7 (HY-169371)、E3 连接酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC linker (black part) 5-Bromopentanoic acid (HY-W016456) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可以组成 (S,R,S)-AHPC-CO-C4-bromine (HY-169372)。

HY-145926

MRTX0902 1 篇文献验证	SOS1 Ras	Cancer
MRTX0902 是一种口服有效的 *SOS1* 的抑制剂，IC₅₀ 为 46 nM。

HY-114398A

(S)-BAY-293	Ras SOS1	Others
(S)-BAY-293 是 BAY 293 的阴性对照。BAY 293 是一种有效的 KRAS-SOS1 相互作用抑制剂。

HY-173341

SOF-436	Ras	Cancer
SOF-436 是一种 KRAS 抑制剂，能够抑制 *SOS1* 介导的 KRAS 核苷酸交换 (IC₅₀ = 60 μM) 以及 KRAS 与效应蛋白 RAF 的结合。SOF-436 可用于癌症的研究。

HY-124514

UC-857993	SOS1 Ras ERK	Cancer
UC-857993 是一种选择性 SOS1-Ras 抑制剂 (K_d=14.7 μM, His₆-SOS1_cat)，抑制其催化活性。UC-857993 还能抑制 ERK 和 Ras 激活，抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长。

HY-161714

HH0043	SOS1 Ras	Cancer
HH0043 (Compound 10f) 是一种具有口服活性的、有效的 *SOS1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 5.8 nM。HH0043 可用于癌症研究。

HY-101796

NSC-70220	Ras SOS1	Cancer
NSC-70220 是一种选择性的变构 *SOS1* 抑制剂。NSC-70220 抑制变构位点激活，并部分抑制催化位点激活。NSC-70220 具有抗癌作用。

HY-P2265

SAH-SOS1A	SOS1 Ras	Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-125817

BI-3406 5 篇以上引用文献	SOS1 Ras p38 MAPK	Cancer
BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 *SOS1* 之间相互作用，IC₅₀ 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。

HY-P2265A

SAH-SOS1A TFA	SOS1 Ras	Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-173047

KRASG12C IN-15	Ras ERK	Cancer
KRASG12C IN-15 (Compound 21) 是口服有效的 KRAS^G12C 抑制剂，可抑制 SOS1 介导的 GDP/GTP 交换，IC₅₀ 为 19 nM。KRASG12C IN-15 可抑制 ERK 磷酸化，IC₅₀ 为 0.051 μM。KRASG12C IN-15 可抑制 KRAS^G12C 突变的 MIA PaCa-2 活力，IC₅₀ 为 0.023 μM。KRASG12C IN-15 在 MIA PaCa-2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-148278

BI-0474	SOS1 Ras	Cancer
BI-0474 是一种强效的 KRAS^G12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC₅₀ 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。

HY-134813A

MRTX1133 formic	Ras	Cancer
MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 formic 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

HY-134813

MRTX1133 最多引用文献 21 篇文献验证	Ras	Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2265A

SAH-SOS1A TFA	SOS1 Ras	Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-P2265

SAH-SOS1A	SOS1 Ras	Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-134813

MRTX1133 20 篇以上引用文献		炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。