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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-15412
    HhAntag
    1 篇文献验证

    		 Smo Cancer
    HhAntag 是一种特异性、强效、具有口服活性的 Hh 通路的 SMO 拮抗剂。
    HhAntag
  • HY-18668
    Integrin antagonist 27

    		Integrin Cancer
    Integrin antagonist 27是一种小分子整合蛋白αvβ3拮抗剂, 亲和力为18 nM, 用作抗癌剂。
    Integrin antagonist 27
  • HY-12301
    MK-3697

    		Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease Endocrinology
    MK-3697是OX2受体的高效选择性拮抗剂，Ki值为0.95nM。
    MK-3697
  • HY-123617
    AZ8838

    		Protease Activated Receptor (PAR) Inflammation/Immunology
    AZ8838 是一种有效的、竞争性的、变构的、具有口服活性的 PAR2 非肽小分子拮抗剂，对 hPAR2 的 pKi 为 6.4。
    AZ8838
  • HY-158100
    SYD5115

    		TSH Receptor Endocrinology
    SYD5115 是一种口服有效的 TSH-R 拮抗剂，
    SYD5115
  • HY-131952
    TLR7/8/9-IN-1
    2 篇文献验证

    		 Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    TLR7/8/9-IN-1 是一种口服有效的Toll 样受体7/8/9（TLR7/8/9）小分子拮抗剂（IC50 = 43 nM）。
    TLR7/8/9-IN-1
  • HY-124668A
    CCR1 antagonist 13

    		CCR Others
    CCR1 antagonist 13 是一种选择性 CCR1 小分子拮抗剂。
    CCR1 antagonist 13
  • HY-149558
    CXCR4-IN-2

    		Apoptosis CXCR Cancer
    CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子，是强效的 CXCR4 抑制剂，具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50: 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CXCR4-IN-2
  • HY-142214
    TRPA1-IN-1

    		TRP Channel Others
    TRPA1-IN-1 是一种选择性和口服有效的 TRPA1 小分子拮抗剂。
    TRPA1-IN-1
  • HY-111308
    RTI-118

    		Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    RTI-118 是新型的小分子神经肽 S 受体(NPSR) 拮抗剂。 RTI-118 可以缓解活性分子成瘾，如选择性地减少成瘾性。
    RTI-118
  • HY-118922
    IW927

    		TNF Receptor Inflammation/Immunology
    IW927 是一种有效的小分子拮抗剂，可以阻断 TNF-α 与 TNFRc1 的结合，其 IC50 值为 50 nM， 并且可以破坏 TNFα 诱导的 IκB 磷酸化，其 IC50 值为 600 nM。
    IW927
  • HY-122192
    ICAM-1988

    		Integrin Inflammation/Immunology
    ICAM-1988 是一种小分子淋巴细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 拮抗剂，可破坏 LFA-1/ICAM-1 相互作用，具有抗炎活性。
    ICAM-1988
  • HY-159989
    UNC10142

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    UNC10142 (Compound 44) 是一类 CHD1 的小分子拮抗剂，结合的 IC50 值为 1.7 μM。UNC10142 导致 PTEN 缺陷的前列腺癌细胞活性剂量依赖性降低。
    UNC10142
  • HY-125836
    CCR4 antagonist 2

    		CCR Endocrinology Cancer
    CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效，口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂，其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。 CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。
    CCR4 antagonist 2
  • HY-100224G
    SANT-1

    		Smo Hedgehog Cancer
    SANT-1 (GMP) 是 GMP 级别的 SANT-1 (HY-100224)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂，能够抑制 Hedgehog 通路。
    SANT-1
  • HY-116473
    CFM-1

    		APC Cancer
    CFM-1 是 CARP-1/APC-2 结合的小分子拮抗剂，EC50 值为 4.1 μM。CFM-1 可以诱导 G2M 期细胞周期停滞，并抑制人乳腺癌细胞的活性。
    CFM-1
  • HY-125856
    Milvexian
    2 篇文献验证

    BMS-986177; JNJ-70033093

    		 Factor Xa Cardiovascular Disease
    Milvexian 是一种口服有效、小分子、可逆、直接结合的 factor Xia 拮抗剂，对人、兔、狗、大鼠和小鼠的 Ki 值分别为 0.11、0.38、0.64、490、350 nM。Milvexian 在体内外表现出抗血栓活性，可用于血栓研究。
    Milvexian
  • HY-129094
    ICT5040

    		CXCR Cancer
    ICT5040 是一种 CXCR4 小分子拮抗剂 (IC50=3.8 μM)。ICT5040 抑制 CXCL12 介导的增殖和迁移，并抑制 CXCL12 诱导的 U87 胶质瘤细胞内钙动员。
    ICT5040
  • HY-159923
    BPRMU191

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    BPRMU191 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 调节剂，通过将小分子吗啡类拮抗剂转变为 G 蛋白偏向的 MOR 激动剂，诱导 MOR 激活，从而发挥镇痛作用。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂联合使用，可在减少副作用的同时提供 MOR-依赖性镇痛效果，显著降低了胃肠功能障碍、抗伤害性感受耐受性以及依赖性不良反应。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂的联合应用可作为研究重度疼痛的潜在策略，同时为研究 G 蛋白偶联受体调节提供了新思路。
    BPRMU191
  • HY-16994
    OICR-0547

    		WDR5 Cancer
    OICR-0547 是阴性对照物，是与 OICR-9429 (HY-16993) 密切相关的衍生产品。OICR-9429 是 Wdr5-MLL 相互作用的新型小分子拮抗剂，而 OICR-0547 是无活性的化合物，不能与 WDR5 结合。
    OICR-0547
  • HY-149434
    PROTAC AR-NTD degrader 1

    		Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，降解 AR-V7 蛋白，诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM)，和 71.1% (5 μM)。
    PROTAC AR-NTD degrader 1
  • HY-19767
    GSK 3008348
    2 篇文献验证

    		 Integrin Cardiovascular Disease
    GSK 3008348 1是一种小分子整联蛋白 αvβ6 拮抗剂，在荧光偏振检测中对人a 6蛋白亲和力（pIC 50）为8.1，在细胞粘连检测中，其亲合性分别为：ανβ6 (pIC50 = 8.4); ανβ3 (pIC50 = 6); ανβ5 (pIC 50 = 6.9); ανβ8 (pIC 50 = 7.7)。
    GSK 3008348
  • HY-124637
    ALE-0540

    		Trk Receptor Neurological Disease
    ALE-0540 是一种非肽小分子，是一种神经生长因子受体拮抗剂。 ALE-0540 抑制 NGF 与酪氨酸激酶 (Trk) A 或 p75 和 TrkA 的结合，IC50 值分别为 5.88 μM、3.72 μM。 ALE-0540 可用于检查导致开发疼痛治疗药物的机制。
    ALE-0540
  • HY-U00449G
    AGN 193109

    		RAR/RXR Cancer
    AGN 193109 (GMP) 是 GMP 级别的 AGN 193109 (HY-U00449)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AGN 193109 是一种专一且高效的视黄酸受体 (RAR) 拮抗剂。AGN 193109 GMP 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (tRA)/9-顺式 RA/13-顺式 RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 GMP 是视黄酸中毒的解毒剂，可改善皮肤和粘膜毒性。
    AGN 193109
  • HY-136702
    L-97-1

    		Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    L-97-1 是一种 A1 腺苷受体 (A1AR) 拮抗剂。L-97-1 是一种水溶性的小分子化合物，具有高亲和力和高选择性地针对人类 A1 腺苷受体。L-97-1 通过阻断 A1 腺苷受体来发挥作用。在哮喘患者中，腺苷是一种重要的信号分子，能够通过激活 A1AR 导致支气管收缩。L-97-1 通过与 A1AR 竞争性结合，从而减轻或阻断由腺苷引起的支气管收缩和炎症反应，减少气道高反应性 (BHR)。
    L-97-1
  • HY-19767A
    GSK 3008348 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Integrin Cardiovascular Disease
    GSK 3008348 hydrochloride 是一种小分子整联蛋白αvβ6拮抗剂，在荧光偏振检测中对人a 6蛋白亲和力（pIC 50）为8.1，在细胞粘连检测中，其亲合性分别为：ανβ6 (pIC50 = 8.4); ανβ3 (pIC50 = 6); ανβ5 (pIC 50 = 6.9); ανβ8 (pIC50 = 7.7)。
    GSK 3008348 hydrochloride
  • HY-117087
    K103

    		Phosphatase Cancer
    K103是一种从筛选中发现的抑制剂，它是血清素拮抗剂苯扎辛的类似物。K103对SHIP同系物表现出抑制作用，将其标记为泛SHIP1/2抑制剂，但该分子对另一种5'肌醇磷酸酶OCRL没有影响。符合“两种PIP假设”，该分子对多种细胞系表现出显著的抗肿瘤效果，特别是对乳腺癌细胞。对K103的额外研究显示，在多发性骨髓瘤细胞中抑制SHIP1/2会导致G2/M细胞周期停滞，随后通过caspase级联激活导致广泛凋亡。K103符合常用的小分子试剂性质指标，但在进行这项工作时，发现K103在小鼠中引起了精神活性效应，这限制了该分子在体内的实用性。因此，对这种色胺进行了某些合成研究，以确定分子中需要保持泛SHIP1/2抑制的特征，以便设计具有良好药效学特性和改进的副作用谱的抑制剂。
    K103
  • HY-124072
    HL001

    		Cyclophilin LPL Receptor MDM-2/p53 Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    HL001 是一种口服有效的亲环素 A (CypA) 的小分子抑制剂和溶血磷脂酸 1 (LPA1) 受体拮抗剂。HL001 通过 p53 来诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。HL001 通过下调 G3BP1，诱导活性氧和 DNA 损伤来稳定 p53。HL001 以 CypA 依赖性的方式破坏 MDM2 和 p53-72R 的相互作用。HL001 具有抗肿瘤的活性。HL001 还可用于肺纤维化的研究。
    HL001
  • HY-15001G
    Stemregenin 1

    SR1

    		 Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    Stemregenin 1 (SR1) (GMP) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂，IC50 为 127 nM。Stemregenin 1 (GMP) 可竞争性结合 AhR 并抑制其核转位，通过阻断 AhR-c-src-NF-κB/p-ERK MAPK-NFATc1 信号通路，发挥抑制破骨细胞生成、促进造血祖细胞扩增的活性。Stemregenin 1 (GMP) 可用于骨质疏松治疗、造血干细胞体外扩增及骨代谢疾病机制研究。
    Stemregenin 1
  • HY-172458
    Z-3578

    		Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) TNF Receptor Neurological Disease
    Z-3578 是一种靶向 MrgX2 (Mas-related G protein-coupled receptor X2) 的小分子拮抗剂，具有显著的抗假性过敏活性，KD 值为 729 nM。Z-3578 能有效抑制 substance P (SP) 和 C48/80 诱导的肥大细胞脱颗粒，抑制 β-hexosaminidase 的释放，IC50 分别为 4.90 µM 和 6.18 µM，并显著降低组胺和 TNF-α 的释放，减少细胞内钙流。此外，Z-3578 在小鼠假性过敏模型中可显著减轻足部肿胀和染料渗出，降低血清组胺水平，提示其体内亦具备良好的抗过敏效应。Z-3578 有望作为抗过敏领域特别是假性过敏反应的候选先导化合物。
    Z-3578
  • HY-30004
    1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    1-氨基环丙烷羧酸 1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。在低浓度 (1 μM) 谷氨酸存在下，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的小分子激动剂，EC50 为 0.7-0.9 μM；在高浓度 (10 μM) 谷氨酸存在下，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的竞争性拮抗剂，EC50 为81.6 nM。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 通过适度激活 NMDA 受体来保护缺血体内模型中的神经细胞免于死亡，具有神经保护活性。同时，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的拮抗剂，在中风易发性高血压大鼠中引起降血压和抗氧化作用。此外，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 增强了依赖于前额叶皮层的对象识别记忆和认知灵活性，但不影响冲动行为，也不表现出抗精神病药物的特征。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 有望用于神经与代谢领域研究。
    1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid
  • HY-30004R
    1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid (Standard)

    		Reference Standards Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    1-氨基环丙烷羧酸 (Standard) 1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid (Standard)是 1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。在低浓度 (1 μM) 谷氨酸存在下，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的小分子激动剂，EC50 为 0.7-0.9 μM；在高浓度 (10
    1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid (Standard)

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