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TGFβR1

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-132290
    TGFβRI-IN-3

    		TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    TGFβRI-IN-3 抑制 TGFβR1 的 IC50 为 0.79 nM，选择性是 MAP4K4 的 2000 倍。TGFβRI-IN-3 是一种高选择性 TGFβR1 抑制剂，在免疫肿瘤中有潜在的应用价值。
    TGFβRI-IN-3
  • HY-W107024
    BMS-986260

    		TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-986260是一种免疫肿瘤学活性分子，是一种有效、选择性、口服活性的 TGFβR1 抑制剂 (IC50=1.6 nM)。BMS-986260 对 TGFβR1 的选择性高于其同功酶 TGFβR2，并且在一组 200 多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260 在 MINK 和 NHLF 细胞系中抑制 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位，IC50 分别为 350 nM 和 190 nM。
    BMS-986260
  • HY-18766
    EW-7195

    		TGF-β Receptor p38 MAPK Cancer
    EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
    EW-7195
  • HY-N7694
    Isotoosendanin

    		TGF-β Receptor JAK STAT Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    异川楝素 Isotoosendanin 是一种具有口服活性的 TGFβR1 抑制剂，可抑制其激酶活性 (IC50 = 6732 nM)。Isotoosendanin 通过直接靶向 SHP-2，增强其稳定性并减少其泛素化，从而抑制 JAK/STAT3 信号通路。Isotoosendanin 抑制 TGF-β 诱导的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和转移。Isotoosendanin 在 TNBC 异种移植模型和 A549 异种移植肿瘤中显示出抗肿瘤活性。Isotoosendanin 在醋酸诱导的血管通透性和 λ-角叉菜胶诱导的后爪水肿试验中表现出显著的抗炎效果。Isotoosendanin 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和炎症研究。
    Isotoosendanin
  • HY-151279
    ALK5-IN-30

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK5-IN-30 (EX-07) 是一种有效的 ALK 抑制剂，抑制 ALK5 和 TGFβ-R1，两者的 IC50 均 < 10 nM。
    ALK5-IN-30

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