2. TGF-beta/Smad JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. TGF-β Receptor JAK STAT Apoptosis
  4. Isotoosendanin

Isotoosendanin  (Synonyms: 异川楝素)

目录号: HY-N7694 纯度: 99.51%
COA 产品使用指南 技术支持

Isotoosendanin 是一种具有口服活性的 TGFβR1 抑制剂，可抑制其激酶活性 (IC50 = 6732 nM)。Isotoosendanin 通过直接靶向 SHP-2，增强其稳定性并减少其泛素化，从而抑制 JAK/STAT3 信号通路。Isotoosendanin 抑制 TGF-β 诱导的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和转移。Isotoosendanin 在 TNBC 异种移植模型和 A549 异种移植肿瘤中显示出抗肿瘤活性。Isotoosendanin 在醋酸诱导的血管通透性和 λ-角叉菜胶诱导的后爪水肿试验中表现出显著的抗炎效果。Isotoosendanin 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和炎症研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Isotoosendanin

Isotoosendanin Chemical Structure

CAS No. : 97871-44-8

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规格 价格 是否有货 数量
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1 mg ￥1000
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5 mg ￥2400
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10 mg ￥3900
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Isotoosendanin 相关抗体

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STAT3 STAT5 STAT6 STAT1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Isotoosendanin is an orally active TGFβR1 inhibitor and abrogating its kinase activity (IC50 = 6732 nM). Isotoosendanin inhibits the JAK/STAT3 signaling pathway by directly targeting SHP-2, enhancing its stability, and reducing its ubiquitination. Isotoosendanin inhibits TGF-β-induced reduces the migration, invasion, and metastasis in triple-negative breast cancer (TNBC) cells. Isotoosendanin exhibits anti-tumor efficacy in TNBC xenograft models and A549 xenograft tumors. Isotoosendanin exhibits significant anti-inflammatory effects in acetic acid-induced vascular permeability and λ-carrageenan-induced hind paw edema tests. Isotoosendanin can be used for the study of non-small cell lung cancer (NSCLC), TNBC and inflammation[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Isotoosendanin (10-1000 nM，24 小时) 以浓度依赖方式减少 MDA-MB-231、BT549 和 4T1 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的伤口闭合、侵袭、侵袭足形成和迁移[1]。
Isotoosendanin (300-1000 nM，24 小时) 通过降低 Vimentin、α-SMA、FSP1、Snail、ZEB1 表达，增加 E-cadherin 表达，并减少 Smad2/3 磷酸化，逆转 TGF-β 诱导的 MDA-MB-231、BT549 和 4T1 TNBC 细胞的上皮-间质转化 (EMT)[1]。
Isotoosendanin (10-1000 nM) 直接与 TGFβR1 相互作用，抑制其激酶活性 (IC50 = 6732 nM)，并减少其在 MDA-MB-231、BT549 和 4T1 TNBC 细胞中与 Smad2/3 的结合[1]。
Isotoosendanin (0-90 μM，48-72 小时) 以剂量和时间依赖方式降低 A549、HCC827 和 H838 等非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的活力，IC50 值范围为 1.691 至 18.20 µM[2]。
Isotoosendanin (1-6 μM，72 小时) 显著抑制 A549、HCC827 和 H838 细胞的集落形成和增殖 (EdU 实验)[2]。
Isotoosendanin (1-6 μM，24-72 小时) 在 A549、HCC827 和 H838 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞，降低 CDK2 和 Cyclin D1/A2 的表达；促进细胞凋亡，增加 Bax 和 Cleaved Caspase-3 的表达，减少 Survivin 和非活性 Caspase-3 的表达[2]。
Isotoosendanin (1-6 μM，72 小时) 以剂量依赖方式降低 A549、HCC827 和 H838 细胞中 STAT3 (Tyr705) 的磷酸化水平，抑制 STAT3 核转位，并抑制 IL-6/EGF 诱导的 STAT3 磷酸化以及 JAK2/3 和 TYK2 的磷酸化[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Isotoosendanin 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: TGF-β-induced MDA-MB-231, BT549, and 4T1 TNBC cells
Concentration: 300, 1000 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Decreased Vimentin, α-SMA, FSP1, Snail, ZEB1 expression.
Increased E-cadherin expression.
Reduced Smad2/3 phosphorylation.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: A549, HCC827, and H838 cells
Concentration: 1, 2, 4, 6 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Induced G0/G1 phase arrest in A549, HCC827, and H838 cells.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: A549, HCC827, and H838 cells
Concentration: 1, 2, 4, 6 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Promoted cell apoptosis.
Increased the expression of Bax and Cleaved Caspase-3.
Decreased the expression of Survivin and inactive Caspase-3.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: A549, HCC827, and H838 cells
Concentration: 1, 2, 4, 6 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Reduced the phosphorylation level of STAT3 (Tyr705).
Inhibited STAT3 nuclear translocation.
Suppressed IL-6/EGF-induced STAT3 phosphorylation as well as JAK2/3 and TYK2 phosphorylation.
体内研究
(In Vivo)

Isotoosendanin (0.1-1 mg/kg，灌胃给药，每日一次，2 个月) 在 MDA-MB-231-luc-GFP 和 BT549-luc-GFP 异种移植模型中减少 TNBC 转移[1]。
Isotoosendanin (1 mg/kg，灌胃给药，每日一次，2 个月) 在 TGFβR1 敲低的 MDA-MB-231 异种移植模型中与单独敲低相比无额外的抗转移作用，两者均减少转移并逆转 EMT[1]。
Isotoosendanin (1 mg/kg，灌胃给药，每日一次，2 个月) 在 TGFβR1 过表达的 MDA-MB-231 异种移植模型中无法抑制转移和逆转 EMT[1]。
Isotoosendanin (0.1-1 mg/kg，灌胃给药，每日一次，1 个月) 在 4T1-luc-GFP 异种移植模型中单独使用或联合抗 PD-L1 抗体时减少 TNBC 转移[1]。
Isotoosendanin (10-20 mg/kg，腹腔注射，每两天一次，共 7 次) 显著减少 A549 异种移植肿瘤的生长[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MDA-MB-231-luc-GFP, BT549-luc-GFP or 4T1 cells (1×106 per mouse) were subcutaneously injected into the fourth right mammary fat pad at the base of the nipple of 4-week-old female BALB/c nude mice[1]
Dosage: 0.1, 1 mg/kg
Administration: i.g. daily for 2 months
Result: Reduced bioluminescence signal of metastases.
Decreased number of metastatic foci in liver and lung.
Reversed EMT in tumor tissues, with decreased Vimentin, α-SMA, FSP1 expression and increased E-cadherin expression.
Animal Model: MDA-MB-231-luc-GFP-shTGFbR1 cells (1×106 per mouse) were subcutaneously injected into the fourth right mammary fat pad at the base of the nipple of 4-week-old female BALB/c nude mice[1]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: i.g. daily for 1 or 2 months
Result: Showed no additional reduction in bioluminescence signal of metastases compared to TGFbR1 knockdown alone at 1 mg/kg/day.
Showed no additional decrease in number of metastatic foci in liver and lung compared to TGFbR1 knockdown alone.
Showed no additional reversal of EMT in tumor tissues compared to TGFbR1 knockdown alone.
Animal Model: MDA-MB-231-luc-GFP-TGFbR1 cells (1×106 per mouse) were subcutaneously injected into the fourth right mammary fat pad at the base of the nipple of 4-week-old female BALB/c nude mice[1]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: i.g. daily for 2 months
Result: Failed to reduce bioluminescence signal of metastases at 1 mg/kg/day (p.o., 2 months).
Failed to decrease number of metastatic foci in liver and lung.
Lost the ability to reverse EMT in tumor tissues.
Animal Model: 4T1 cells (1×106 per mouse) were subcutaneously injected into the fourth right mammary fat pad at the base of the nipple of 4-week-old female BALB/c nude mice[1]
Dosage: 0.1, 1 mg/kg
Administration: i.g. daily for 1 months
Result: Enhanced inhibition of tumor growth when combined with anti-PD-L1 at 1 mg/kg/day.
Prolonged survival time of mice compared to monotherapy.
Reduced collagen deposition in tumor microenvironment.
Promoted infiltration of TILs, DCs, and cytotoxic T cells (CD3+, Granzyme B+, CD107a+, CD8+ T cells) in tumor microenvironment.
Reversed EMT in tumor tissues more effectively than monotherapy.
Animal Model: A549 cells were subcutaneously injected into BALB/c nude mice (female, 4-5 weeks old, 18-20 g) to establish a xenograft model[2].
Dosage: 10, 20 mg/kg
Administration: i.p. once every two days for 7 times
Result: Reduced tumor volume and weight in A549 xenograft models.
Showed no significant change in mice body weight.
Increased expression of SHP-2, p-SHP-2 (Tyr542) and p-SHP-2 (Tyr580) in tumor tissues.
Decreased expression of p-STAT3 (Tyr705) and PCNA in tumor tissues.
Reduced expression of Cyclin D1, CDK2 and Survivin in tumor tissues.
Increased expression of Bax in tumor tissues.
分子量

574.62

Formula

C30H38O11
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

异川楝素
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (43.51 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7403 mL 8.7014 mL 17.4028 mL
5 mM 0.3481 mL 1.7403 mL 3.4806 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.35 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.35 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.51%

COA (298 KB) HNMR (280 KB) LCMS (99 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Isotoosendanin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7403 mL 8.7014 mL 17.4028 mL 43.5070 mL
5 mM 0.3481 mL 1.7403 mL 3.4806 mL 8.7014 mL
10 mM 0.1740 mL 0.8701 mL 1.7403 mL 4.3507 mL
15 mM 0.1160 mL 0.5801 mL 1.1602 mL 2.9005 mL
20 mM 0.0870 mL 0.4351 mL 0.8701 mL 2.1754 mL
25 mM 0.0696 mL 0.3481 mL 0.6961 mL 1.7403 mL
30 mM 0.0580 mL 0.2900 mL 0.5801 mL 1.4502 mL
40 mM 0.0435 mL 0.2175 mL 0.4351 mL 1.0877 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Isotoosendanin97871-44-8异川楝素TGF-β ReceptorJAKSTATApoptosisTransforming growth factor beta receptorsJanus kinaseMetastasisTGFbR1Epithelialemesenchymal transitionInvadopodiaPD-L1JAK/STAT3NSC-87877SHP-2non-small cell lung cancerInhibitorinhibitorinhibit

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Isotoosendanin
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