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TGF-β1-induced fibrosis

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-151427
    TGFβ1-IN-1
    2 篇文献验证

    		 TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    TGFβ1-IN-1 (compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 TGF-β1 抑制剂。TGFβ1-IN-1 可以抑制 TGF-β1 诱导的纤维化标志物（α-SMA 和纤连蛋白）的上调，可用于肝纤维化疾病研究。
    TGFβ1-IN-1
  • HY-155786
    3,7-DMF

    		TGF-beta/Smad Others
    3,7-DMF 是一种口服有效的抑制剂，可抑制 TGF-β1 诱导的 HSC 活化。3,7-DMF 诱导抗氧化基因并淬灭 ROS，可用于研究肝纤维化。
    3,7-DMF
  • HY-N6985
    Baccatin III
    2 篇文献验证

    		 Others Cancer
    巴卡亭 Ⅲ Baccatin III 是一种口服有效、选择性 TGF-β1 信号通路及髓源性抑制细胞 (MDSC) 激活抑制剂，是合成 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前体。Baccatin III 靶向 AKT/STAT6 和 Smad2/3 通路，阻断 TGF-β1 诱导的成纤维细胞分化及 MDSC 介导的免疫抑制。Baccatin III 通过抑制巨噬细胞活化和细胞外基质沉积发挥抗炎抗纤维化作用，在调节肿瘤免疫微环境方面显示出治疗肺纤维化和癌症的潜力。
    Baccatin III
  • HY-162147
    Nur77 modulator 3

    		mTOR Autophagy Inflammation/Immunology
    Nur77 modulator 3 (9e) 可以与 Nur77 结合，并以 Nur77 依赖的方式抑制 TGF-β1 诱导的 α-SMA 和 COLA1 的表达。Nur77 modulator 3 在体外和体内通过抑制 mTORC1 信号通路诱导 Nur77 表达并增强自噬通量。Nur77 modulator 3 阻断肝纤维化的进展。
    Nur77 modulator 3
  • HY-N10438
    Ganodermaones B

    		Integrin Inflammation/Immunology
    Ganodermaones B (Compound 2) 是一种肾纤维化抑制剂，抑制 TGF-β1 诱导的 collagen I 和 fibronectin 的表达。
    Ganodermaones B
  • HY-149899
    VDR agonist 2

    		VD/VDR Others
    VDR agonist 2 (化合物 16i) 是一种 VDR (vitamin D receptor) 激动剂，能有效抑制 TGF-β1 诱导的肝星状细胞(HSC) 的活化。VDR agonist 2 在体外和体内均具有显著的抗肝纤维化作用。
    VDR agonist 2
  • HY-172600
    TRPC6 antagonist-1

    		TRP Channel Inflammation/Immunology
    TRPC6 antagonist-1 (X26) 是 TRPC6 拮抗剂，对 TRPC6、TRPC3、TRPC5和TRPC7 的 IC50 值分别为 0.97 μM、3.93 μM、5.77 μM 和 4.37 μM。TRPC6 antagonist-1 抑制 TGF-β1 诱导的肌成纤维细胞分化，减轻肾纤维化。
    TRPC6 antagonist-1
  • HY-155328
    GK444

    		HDAC Inflammation/Immunology
    GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1/2 抑制剂 (IC50: 对 HDAC1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
    GK444
  • HY-171038
    STAT3-IN-39

    		STAT Inflammation/Immunology
    STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂，表现出对 STAT3 磷酸化的良好抑制活性，在 NIH-3T3 细胞中的 IC50 为 0.47 μM。STAT3-IN-39 能够抑制 TGF-β1 诱导的纤维化反应，并阻止 A549 细胞的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于与特发性肺纤维化相关的研究。
    STAT3-IN-39
  • HY-176849
    DDR1-IN-12

    		Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR1-IN-12 (Compound 7t) 是一种高选择性的盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂 (IC50=0.126 μM)。DDR1-IN-12 能够阻断受体酪氨酸激酶的自身磷酸化以及下游信号传导 (例如抑制 TGF-β1 诱导的成纤维细胞活化)，从而抑制肿瘤细胞迁移和肺纤维化进展。DDR1-IN-12 有望用于肺癌 (尤其是肺腺癌) 的研究。
    DDR1-IN-12
  • HY-169177
    JNK-1-IN-4

    		JNK Inflammation/Immunology
    JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂，可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3，IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化，并降低 TGF-β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性，生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
    JNK-1-IN-4

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