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WT HIV-1

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By Targets:	HIV (34) HIV Integrase (2) HIV Protease (2) Cytochrome P450 (1) Reverse Transcriptase (11)
By Research Areas:	Cancer (1) Infection (35) Inflammation/Immunology (3)

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Targets Recommended: HIV Integrase HIV Protease HIV

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-112714

GSK3532795 BMS-955176	HIV	Infection
GSK3532795 是一种有效、可口服、第二代 HIV-1 成熟抑制剂，对 HIV-1 WT，HIV-1 WT(人血清)，HIV-1 V370A 和 HIV-1 ΔV370 的 EC₅₀ 值分别为 1.9，10.2，2.7 和 13 nM。

HY-159092

HIV-1 integrase inhibitor 13	HIV Integrase	Infection
HIV-1 integrase inhibitor 13 (Compound 15) 是 HIV-1 整合酶的抑制剂，IC₅₀ 为 1.8 nM。HIV-1 integrase inhibitor 13 可抑制 HIV-1 WT 和 HIV-1 T125A，IC₅₀ 分别为 21 和 580 nM。

HY-159091

HIV-1 integrase inhibitor 12	HIV Integrase	Infection
HIV-1 integrase inhibitor 12 (Compound 17) 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 的抑制剂，IC₅₀ 为 1.4 nM。HIV-1 integrase inhibitor 12 抑制 HIV-1 WT 和 HIV-1 T125A，IC₅₀ 分别为 7.4 和 120 nM。HIV-1 integrase inhibitor 12 在大鼠中表现出代谢稳定性和 Caco-2 通透性以及良好的药代动力学特性，具有良好的生物利用度 (64%) 和低清除率 (0.16 L/hr/kg)。

HY-152161

HIV-1 inhibitor-51	HIV Reverse Transcriptase	Infection
HIV-1 inhibitor-51 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，对 *WT HIV-1 (IIIB)* 和一组突变株表现出出色的抗病毒活性。HIV-1 inhibitor-51 对 WT HIV-1 RT 具有高结合亲和力 (K_D=2.50 μM) 和抑制活性 (IC₅₀=0.03 μM)。HIV-1 inhibitor-51 对突变株 (L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L + V106A、RES056) 的 EC₅₀ 为 2.22-53.3 nM。

HY-112714A

GSK3532795 oxalate BMS-955176 oxalate	HIV	Infection
GSK3532795 oxalate 是一种有效、可口服、第二代 HIV-1 成熟抑制剂，对 HIV-1 WT，HIV-1 WT(人血清)，HIV-1 V370A 和 HIV-1 ΔV370 的 EC₅₀ 值分别为 1.9，10.2，2.7 和 13 nM。

HY-112714B

GSK3532795 hydrochloride BMS-955176 hydrochloride	HIV	Infection
GSK3532795 hydrochloride 是一种有效、可口服、第二代 HIV-1 成熟抑制剂，对 HIV-1 WT，HIV-1 WT(人血清)，HIV-1 V370A 和 HIV-1 ΔV370 的 EC₅₀ 值分别为 1.9，10.2，2.7 和 13 nM。

HY-169166

HIV-1 protease-IN-14	HIV Protease	Infection
HIV-1 protease-IN-14 (compound 5ae) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 抑制剂，对 WT HIV-1 PR 和 R41T HIV-1 PR 的 Ki 值分别为 0.28 和 56.9 nM。HIV-1 protease-IN-14 表现出低细胞毒性。

HY-152560

HIV-1 inhibitor-55	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-55 (compound 4d) 对 WT HIV-1 具有抑制作用，EC₅₀ 值为 8.6 nM。HIV-1 inhibitor-55 对 HIV-1 单突变体和双突变体也显示出抑制作用。HIV-1 inhibitor-55 可用于病毒感染的研究。

HY-152539

HIV-1 inhibitor-54	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-54 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-54 在 MT-4 细胞中对 WT HIV-1 (菌株 IIIB) 具有抗 HIV 活性，EC₅₀ 值为 0.032 μM。HIV-1 inhibitor-54 可用于病毒感染的研究。

HY-111079

HIV-1 inhibitor-70	HIV Reverse Transcriptase	Others
HIV-1抑制剂-70（化合物20）是一种双功能抑制剂，可针对HIV-1的野生型（WT）和K103N突变反转录酶（RTs）发挥抑制作用。

HY-161986

HIV-1 inhibitor-74	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-74 (compound 10c) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，对 HIV-1 IIIB 的 EC₅₀ 值为 0.0047 µM。HIV-1 inhibitor-74 具有细胞毒性。HIV-1 inhibitor-74 可抑制 WT HIV-1 RT 活性，IC₅₀ 值为 0.134 µM。HIV-1 inhibitor-74 具有广谱的抗 HIV-1 活性。

HY-139631

HIV-1 inhibitor-9	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-9 被发现在低纳摩尔水平下对野生型（WT）HIV-1 菌株或多个 NNRTI 耐药菌株具有有效的抑制作用。

HY-10891

HIV-1 inhibitor-61	HIV	Infection Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-61 (2c) 是 HIV-1 逆转录酶的抑制剂，其在NL4-3 wt MT-4 细胞中的EC₅₀ 值为 0.07 nM。

HY-147841

HIV-1 inhibitor-41	HIV Reverse Transcriptase	Infection
HIV-1 inhibitor-41 (Compound B23) 是一种具有口服活性的非核苷 HIV-1 逆转录酶（HIV-1 reverse transcriptase）抑制剂，对 HIV-1 WT 和 E138K 的 EC₅₀ 值分别为 20.8 nM 和 50 nM。HIV-1 inhibitor-41 具有低 hERG，无明显 CYP 酶抑制活性和无急性毒性。

HY-155114

HIV-1 inhibitor-59	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-59 (Compound I-5b) 是一种 HIV-1 抑制剂，针对野生型 (WT) 和 HIV-1 突变株的 EC₅₀ 为 5.62-171 nM。HIV-1 inhibitor-59 具有中等 RT 酶抑制活性 (IC₅₀: 0.094-12.0 μM)。

HY-124360

NIT	HIV Protease	Infection
NIT 是一种 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1p) 抑制剂，对 WT HIV-1p 和 MDR HIV-1p 的 K_i 值分别为 96 和 91 μM。

HY-14361

MK-4965	HIV Reverse Transcriptase	Infection
MK-4965 是一种非核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂 (NNRTI)。MK-4965 不仅对 HIV-1 野生型 (WT) 病毒，而且对多种 NNRTI 耐药病毒表现出良好的活性，可用于 HIV-1 感染的研究。

HY-132291

HIV-1 inhibitor-8	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-8 是一种具有口服活性、低毒和有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor-8 对各种 HIV -1 菌株产生有效的抗病毒活性 (EC₅₀=4.44~54.5 nM)。HIV-1 inhibitor-8 对 WT HIV-1 逆转录酶的 IC₅₀ 为 0.081 μM。

HY-144122

HIV-1 inhibitor-15	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-15 对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C 和 E138K具有抑制活性，EC₅₀ 分别为 1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM 和 9 nM。HIV-1 inhibitor-15 具有良好的溶解度、安全性和良好的口服生物利用度。

HY-104012

Islatravir 2 篇文献验证 MK-8591	HIV Reverse Transcriptase	Infection
Islatravir (MK-8591) 是一种核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂，具有抗 HIV-1 活性，对 HIV-1 (WT)，HIV-1 (M184V)，HIV-1 (MDR) 的 EC₅₀ 值分别为 0.068 nM，3.1 nM 和 0.15 nM。

HY-152157

HIV-1 inhibitor-52	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-52 是一种有效的广谱 HIV-1 活性抑制剂，对 WT HIV-1、HIV-1 V370A、HIV-1 ΔV370、HIV-1 V362I/V370A、HIV-1 T332S/V362I/prR41G、HIV-1 A326T/V362I/V370A、HIV-1 R361K/V362I/L363M 的 EC₅₀ 为 1.6 nM-6.4 nM。

HY-149866

HIV-1 inhibitor-58	Cytochrome P450 HIV Reverse Transcriptase	Infection
HIV-1 inhibitor-58 (Compound 10c) 是一种广谱的抗病毒药物。HIV-1 inhibitor-58 是一种非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-58 抑制 MT-4 细胞中的 WT 菌株 IIIB、NNRTI 抗性菌株 (例如 K103N 和 E138K)，EC₅₀ 小于 50 nM。HIV-1 inhibitor-58 还抑制 CYP2C9 和 CYP2C19 (IC₅₀: 2.06 μM, 1.91 μM)。HIV-1 inhibitor-58 可用于HIV 感染相关研究。

HY-175491

HIV-1-IN-85	HIV Reverse Transcriptase	Infection
HIV-1-IN-85 是一种具有口服活性的 HIV-1 抑制剂 (IC₅₀ = 72 nM)。HIV-1-IN-85 对野生型 (WT) HIV-1 及非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药单突变株 (L100I, K103N, Y181C, Y188L, E138K) 显示出强烈的抑制活性，对双突变株 (F227L+V106A, RES056) 具有适中的抑制活性。HIV-1-IN-85 在 ICR 小鼠中表现出良好的体内安全性。HIV-1-IN-85 可用于 HIV-1 感染的研究。

HY-175519

NNRT-IN-11	HIV	Infection
NNRT-IN-11 (14l) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，对 WT 和一组 HIV-1 突变株的 EC₅₀ 为 6.50 ~ 52.9 nM。NNRT-IN-11 有抗病毒活性。

HY-175667

NNRT-IN-12	HIV Reverse Transcriptase	Infection
NNRT-IN-12 (compound 19) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (non-nucleoside reverse transcriptase (NNRT)) 抑制剂，其对 WT HIV-1 RT 的 IC₅₀值为 0.107 μM。NNRT-IN-12 表现出抗 HIV-1 活性，对 L100I、K103N、Y181C 和 Y188L 突变型 HIV-1 毒株的 EC₅₀ 值分别为 14.1 nM、5.03 nM、7.64 nM 和 27.1 nM。NNRT-IN-12 表现出细胞毒性。

HY-13053

Depulfavirine 1 篇文献验证 Ro-0335	Reverse Transcriptase	Cancer
RO-0335 是一种新型高效的二苯醚非核苷逆转录酶抑制剂 (NNTRI)。RO-0335 (IC₅₀= 1.1 nM) 可以抑制 *Wt HIV-1* 病毒,并且对 92% 的 NNRTI 耐药临床分离株具有保留活性 (IC₅₀<100 nM)。

HY-172996

NNRT-IN-8	HIV Reverse Transcriptase	Infection
NNRT-IN-8 (compound 9K) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (non-nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂，对 HIV-1 WT、K103N、E138K 的EC₅₀值分别为 0.0014、0.0041、0.0077 µM。

HY-174303

NNRT-IN-9	HIV Reverse Transcriptase	Infection
NNRT-IN-9 (Compound EG28) 是一种非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂。NNRT-IN-9 对野生型 (WT) 和各种临床相关突变型 (E138K 和 K103N + Y181C) HIV-1 具有强效抗病毒和抗耐药性活性，其 EC₅₀ 分别为 55 nM、67 nM 和 3910 nM。NNRT-IN-9 可用于获得性免疫缺陷综合征 (AIDS) 研究。

HY-146352

HIV-1 inhibitor-28	HIV	Infection Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-28 (compound 14j2) 是一种高效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂，对野生型 HIV-1 的 EC₅₀ 为 58 nM，对野生型 HIV-1 逆转录的 IC₅₀ 为 3.37 μM。HIV-1 inhibitor-28 对 MT-4 细胞有相对较低的毒性 (CC₅₀ = 38.6 μM)。HIV-1 inhibitor-28 可用于艾滋病的研究。

HY-146089

HIV-1 inhibitor-32	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-32 (compound 3c) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，对野生型 HIV 的 IC₅₀ 为 34 nM。HIV-1 inhibitor-32 可用于艾滋病的研究。

HY-144113

HIV-1 inhibitor-14	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-14 (compound 14b) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC₅₀ 为 0.14 μM。HIV-1 inhibitor-14 对野生型和耐药型 HIV-1 菌株具有抑制活性，EC₅₀ 范围为 5.79 ~ 28.3 nM。

HY-146018

HIV-1 inhibitor-23	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-23 (compound 12a) 是一种高效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 的 EC₅₀ 分别为 24.9 nM 和 10.4 nM。HIV-1 inhibitor-23 具有较低的细胞毒性 (CC₅₀ > 221 μM) 和良好的体外微粒体稳定性。

HY-146017

HIV-1 inhibitor-22	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-22 (compound 11a) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC₅₀ 为 3.63 μM。HIV-1 inhibitor-22 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性，EC₅₀ 分别为 0.304 μM 和 0.201 μM，也具有较低的细胞毒性 (CC₅₀ > 227 μM)。

HY-146015

HIV-1 inhibitor-21	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-21 (compound 9b) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC₅₀ 为 0.55 μM。HIV-1 inhibitor-21 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性，EC₅₀ 分别为 12.7 nM 和 10.4 nM，同时具有相对较低的细胞毒性 (MT-4 CC₅₀ =10.2 μM)。

HY-146019

HIV-1 inhibitor-24	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-24 (compound S-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂，IC₅₀ 为 9.5 nM。HIV-1 inhibitor-24对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性 (EC₅₀ = 1.6 nM)，且具有较低的细胞毒性 (MT-4 CC₅₀ = 9.07 μM)。HIV-1 inhibitor-24 在小鼠中 2 g/kg 剂量下耐受良好，且具有显著的心血管安全性。

HY-144123

HIV-1 inhibitor-16	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂，对野生型 HIV-1 的 EC₅₀ 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性，EC₅₀ 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性，未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。

HY-150769

ZLM-66	HIV	Inflammation/Immunology
ZLM-66 是一种有效的 non-nucleoside reverse transcriptase 抑制剂 (NNRTIs)，对野生型 HIV-1 逆转录酶的 IC₅₀ 值为 41 nM，对野生型 HIV-1 的 EC₅₀ 值为 13 nM。ZLM-66 是一种多拉维林 Doravirine (HY-16767) 类似物。ZLM-66 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。

HY-146019A

HIV-1 inhibitor-25	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.1061 μM。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性，EC₅₀ 为 13.6 nM，具有较低的细胞毒性，对 MT-4 细胞的 CC₅₀ 为 33.13 μM。HIV-1 inhibitor-25 对 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性，EC₅₀ 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。

HY-150697

HIV-1 inhibitor-44	HIV	Others
HIV-1 inhibitor-44 (compound 11l) 是一种 HIV-1 逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-44 具有抗野生型 HIV-1 菌株的活性，EC₅₀ 为 0.209 μM。

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